| 結構式 |
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4-{[4-({4-[(E)-2-cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Rilpivirine 是一種可對抗人類免疫不全病毒第1型的diarylpyrimidine 類非核苷反轉錄酶抑制劑（NNRTI），它會對HIV-1的反轉錄酶（RT）產生非競爭性的抑制作用，從而抑制HIV-1的複製。
Rilpivirine並不會抑制人類細胞的DNA聚合酶α、ß及γ。
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| 適應症 |
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適用於與其它抗反轉錄病毒藥物併用，藉以治療先前未曾使用過抗病毒藥物治療之愛滋病毒(HIV-1)感染且病毒量HIV-1 RNA<=100,000 copies/mL 之成人患者。
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| 用法用量 |
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建議劑量為每天一次隨餐服用一顆25毫克。
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| 藥動力學 |
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吸收與生體可用率
口服給藥之後，通常可於4-5 小時內達到rilpivirine 的最高血中濃度。目前並不確知EDURANT™的絕對生體可用率。
食物對口服吸收的影響
在空腹狀態下服用EDURANT™ 時，所達到的rilpivirine曝藥量要比和正常熱量之餐食（533 千卡）或高脂高熱量之餐食（928 千卡）併服時低40%左右。EDURANT™ 在僅與高蛋白營養飲品併服時，所達到的曝藥量要比隨餐服用低50%。
分佈
體外試驗顯示，rilpivirine 的血漿蛋白結合率約為99.7%，且主要都是與白蛋白結合。目前尚未對人類評估過rilpivirine分佈進入血漿以外之其它組織（如腦脊髓液、生殖道分泌物）的情形。
代謝
體外試驗顯示，rilpivirine主要藉由細胞色素P450 (CYP) 3A系統進行氧化代謝。
排除
Rilpivirine 的末端排除半衰期約為50 小時。口服投予單劑14C-rilpivirine 之後，分別有平均85%及6.1%的放射活性可自糞便及尿液中回收。在糞便中檢出的原形態rilpivirine平均約為投予劑量的25%。在尿液中僅檢出微量的原形態rilpivirine（< 1%的劑量）。
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| 副作用 |
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頭痛、失眠、紅疹、憂鬱疾患。
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| 交互作用 |
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Rilpivirine主要是透過細胞色素P450 (CYP)3A的作用進行代謝，因此，會誘導或抑制CYP3A的藥物便可能會影響rilpivirine的清除。將EDURANT與會誘導CYP3A的藥物併用可能會導致rilpivirine的血中濃度降低以及病毒學療效反應降低，並可能會使病毒對rilpivirine或對NNRTIs類藥物產生抗藥性。將EDURANT與會抑制CYP3A的藥物併用可能會導致rilpivirine的血中濃度升高。將EDURANT與會升高胃中pH值的藥物併用可能會導致rilpivirine的血中濃度降低以及病毒學療效反應降低，並可能會使病毒對rilpivirine或對NNRTIs類藥物產生抗藥性。
在每日一次25毫克的劑量下，EDURANT不太可能會對“透過CYP酵素代謝之藥物的曝藥量”造成具臨床關聯性的影響。
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| 禁忌 |
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本品不可與下列藥物併用，因為可能會因CYP3A酵素誘導作用或胃中pH值升高而使rilpivirine 的血中濃度明顯降低，這可能導致病毒學療效反應降低，並可能會使病毒對本品或對NNRTIs 類藥物產生抗藥性：
抗痙攣藥物carbamazepine、oxcarbazepine、phenobarbital、phenytoin
抗分支桿菌藥物rifabutin、rifampin、rifapentine
質子幫浦抑制劑，如esomeprazole、lansoprazole、 omeprazole、pantoprazole、rabeprazole
糖皮質激素全身作用性dexamethasone（超過一劑）
聖約翰草（貫葉連翹）
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| 給付規定 |
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10.9.抗人類免疫缺乏病毒藥品使用規定（106/2/4）
1. 限在台灣地區確診且服藥兩年以上之病患使用。
2. 依衛生福利部疾病管制署最新版「抗人類免疫缺乏病毒藥品處方使用規範」之建議辦理。
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| 注意事項 |
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使用本藥品建議隨餐服用以確保藥品之吸收。
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| 過量處理 |
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EDURANT過量並無特定的解毒劑。人類使用EDURANT 過量的經驗相當有限。
EDURANT 使用過量時的治療主要為一般性的支持措施，包括監視生命徵象與ECG（QT間期），以及觀察病患的臨床狀況。如有必要，可透過洗胃的方式排除未吸收的活性物質。也可以投予活性碳來幫助移除未吸收的活性物質。由於rilpivirine 會與血漿蛋白高度結合，因此洗腎不太可能達到將活性物質明顯移除的效果。
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| 藥品保存方式 |
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請將EDURANT錠劑存放於原始藥瓶中，以避免光線照射。
請勿貯存超過30℃以上。
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