| 結構式 |
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(+)-(S)-N-methyl-γ-(1-naphthyloxy)-2-thiophenepropylamine hydrochloride
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Duloxetine於人體的抗憂鬱、中樞性疼痛抑制及抗焦慮的確實作用機轉仍未知，相信這些作用與其增強中樞神經之血清素活性(serotonergic)與正腎上腺素活性(noradrenergic)有關。
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| 適應症 |
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重鬱症、糖尿病週邊神經痛、廣泛性焦慮症。
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| 用法用量 |
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本品應一天使用一次，不須考慮進食與否。
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| 藥動力學 |
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Duloxetine之排除半衰期約12小時(8-17小時)。於治療劑量範圍內，其藥動性質與劑量成正比。一般投藥3天後達穩定血漿濃度。Duloxetine主要經肝臟的二個P450異構酶(CYP2D6及CYP1A2)代謝排除。
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| 副作用 |
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噁心、口乾、嗜睡、便秘、食慾降低、多汗。
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| 交互作用 |
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CYP1A2與CYP2D6負責duloxetine的代謝
1. CYP1A2抑制劑男性受試者(14位)併服duloxetine 60mg與CYP1A2抑制劑fluvoxamine 100mg，duloxetine全身暴露量(AUC)增加約6倍，最高血中濃度(Cmax)增加約2.5倍，duloxetine半衰期(t1/2)增加約3倍。其他抑制CYP1A2代謝活性的藥物包括cimetidine與quinolone類抗生素，如ciprofloxacin與enoxacin。
2. CYP2D6抑制劑併用duloxetine (40mg一天一次)與paroxetine (20mg一天一次)會增加duloxetine AUC約60% 且推測paroxetine劑量愈高，抑制作用愈明顯。類似的作用可能發生於與其他強效CYP2D6抑制劑併用(如fluoxetine，quinidine)。
3. 同時抑制CYP1A2及CYP2D6的情形 14位CYP2D6代謝功能不足的受試者，併服duloxetine 40mg一天二次與強效CYP1A2抑制劑fluvoxamine 100mg，發現duloxetine之全身暴露量(AUC)與最高血中濃度(Cmax)皆增加6倍。
4. 影響止血反應的藥物(如NSAIDs、Aspirin及Warfarin)
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| 禁忌 |
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單胺氧化脢抑制劑(MAOI)：
合併Cymbalta或在停止Cymbalta治療後5天內，禁止使用MAOI以治療精神疾患，因為會造成血清素症候群的風險增加。停止MAOI治療後14天內，亦禁用Cymbalta來治療精神疾患。由於會造成血清素症候群的風險增加，正在接受MAOI（例如linezolid與靜脈注射亞甲藍）治療的病患，亦禁用Cymbalta。
未控制之狹角性青光眼：
服用Cymbalta可能增加散瞳的風險，因此患有未控制之狹角性青光眼的病患應避免服用本藥。
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| 給付規定 |
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1.1.8.Duloxetine（如Cymbalta）：(102/8/1、105/2/1)
1.使用於糖尿病併發周邊神經病變並具有臨床神經疼痛 (neuropathic pain)，且符合以下條件：
(1)經神經科專科醫師診斷或經神經傳導(NCV) 檢查證實之多發性神經病變(polyneuropathy)。
(2)Pain rating scale≧4分。
(3)不得併用同類適應症之藥品。
(4)使用後應每3個月評估一次，並於病歷中記載評估結果，倘Pain rating scale較前一次評估之數值未改善或未持續改善，應予停止使用。
(5)每日最大劑量為60mg。
2. 使用於纖維肌痛(fibromyalgia)(105/2/1)
(1)需符合American College of Rheumatology (ACR)及臨床試驗實證纖維肌痛診斷標準：
Ⅰ.WPI(wide spread pain index)≧7、Symptom severity (SS)≧5且pain rating scale≧6分或WPI 3-6、SS scale≧9且pain rating scale≧6分。
Ⅱ.症狀持續超過三個月。
Ⅲ.應排除其他疾病因素，並於病歷詳載。
(2)限風濕免疫科、神經內科、復健科、疼痛專科及精神科醫師使用，不得併用同適應症之它類藥品。
(3)如使用3個月後pain rating scale未減少2分以上應予停藥。
(4)病歷每3個月應記載一次評估結果，每日最大劑量為60mg。
1.2.1.選擇性血清促進素再吸收抑制劑 (SSRI)、血清促進素及正腎上腺素再吸收抑制劑 (SNRI)及其他抗憂鬱劑（duloxetine）：(88/12/1、89/10/1、91/5/1、92/6/1、93/5/1、94/2/1、94/12/1、99/10/1、101/7/1、107/3/1)
使用時病歷上應詳細註明診斷依據及使用理由。
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| 注意事項 |
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自殺：監測病況惡化或自殺風險。
肝毒性：有肝衰竭，其中有些致死的案例發生於以Cymbalta治療的病患中。當病患產生黃疸或有證據顯示產生臨床上明顯的肝功能障礙，應該停止Cymbalta的治療直到確認造成上述疾病的其他因素才可再度使用Cymbalta。Cymbalta不應用於治療大量使用酒精的病患或慢性肝病病患。
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姿勢性低血壓及暈厥：曾有病患服用本藥發生姿勢性低血壓及暈厥的報告。
胃排空速度慢的病患：應小心謹慎地使用本藥治療這些病患。
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| 過量處理 |
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Cymbalta沒有特定的解毒劑，若持續出現血清素症候群應考慮特定治療(比如給予cyproheptadine及/或體溫控制)。若發生急性服藥過量，處理方式應同於處理其它藥物過量的方法。
確保呼吸道通暢，給予氧氣及換氣支持。監測心跳速率與生命跡象。不建議催吐。對服藥後不久或出現症狀的病人，如果有需要，可以在呼吸道有適當保護下，以大孔徑的胃管洗胃。
活性碳可有效限制duloxetine於胃腸道的吸收。投與活性碳平均可降低AUC與Cmax約1/3，然而活性碳對有些物質的影響有限。由於duloxetine的分佈體積大，因此強迫利尿、透析、血液灌流和換血等方法並無幫助。
處理服藥過量時，應考慮多種用藥過量的可能性。特別注意正在服用或最近有服用過Cymbalta的病患，是否曾服用過量的三環抗憂鬱劑。在這種情況下，三環抗憂鬱劑及/或其活性代謝物的蓄積，可能增加臨床上明顯後遺症的發生率，並延長需嚴密觀察的時間。
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| 藥品保存方式 |
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一般儲存於30℃以下。
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