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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Zonisamide是苯并異噁唑(benzisoxazole)衍生物，為一抗癲癇藥物，在體外具有微弱的碳酸脫水酉每抑制活性。它的化學結構與其他抗癲癇劑不相似。
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| 適應症 |
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ZONEGRAN成人局部癲癇發作之輔助治療。 ZONEGRAN適用於下列癲癇發作類型：
1. 單純性局部癲癇發作。
2. 複雜性局部癲癇發作。
3. 局部癲癇發作續發型之全身性強直-陣攣性發作。
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| 用法用量 |
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成人：
起始劑量為每日100mg。之後以一到二週為間隔逐漸提高劑量至每日200mg至400mg，分1至3次服用。每日最高劑量為500mg。
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| 藥動力學 |
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吸收
Zonisamide口服後幾乎完全吸收，一般在給藥後2-5小時內達到最高血清或血漿濃度。首渡代謝(first pass metabolism)之影響被認為微不足道。絕對生體可用率估計約100%。口服生體可用率不受食物影響，雖然最高血漿與血清濃度可能會延後達到。
分佈
Zonisamide約有40-50%與人類血漿蛋白結合，體外試驗顯示不同抗
癲癇藥物存在時(如phenytoin、phenobarbitone、carbamazepine及sodium valproate)，其蛋白質結合率不受影響。Zonisamide之成人擬似分佈體積約1.1-1.7 l/kg，顯示其廣泛分佈到組織中。
代謝
Zonisamide主要經由原藥benzisoxazole環被CYP3A4還原裂解而形成2-sulphamoylacetylphenol (SMAP)，以及N-乙醯化進行代謝。
原藥和SMAP尚能與葡萄糖醛酸結合。這種代謝產物血漿裡檢測不
到，沒有抗癲癇活性。Zonisamide不會誘發本身的代謝。
排除
口服投與後，zonisamide之穩定狀態擬似清除率約0.70 l /h，無
CYP3A4誘導劑存在時末相排除半衰期約60小時
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| 副作用 |
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皮疹、頭暈、嗜睡。
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| 交互作用 |
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ZONEGRAN對細胞色素P450(CYP450)酵素之影響
使用人類肝臟微粒體之體外試驗顯示，當zonisamide的濃度
約為臨床上未結合態血清濃度2倍或2倍以上時，對細胞色素
P450異型酵素1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、
2E1或3A4沒有或少有(<25%)抑制作用。因此預期ZONEGRAN
不會影響其他經由細胞色素P450介導機制代謝之藥物的藥動學，如經體內試驗證實之carbamazepine、phenytoin、ethinylestradiol和desipramine。
ZONEGRAN影響其他藥物的可能性
抗癲癇藥
於癲癇患者穩定狀態投與ZONEGRAN，對carbamazepine、lamotrigine、phenytoin或sodium valproate的藥動學無臨床上相關的影響。
口服避孕藥
以健康受試者為對象進行之臨床試驗，穩定狀態投與ZONEGRAN
不會影響複方口服避孕藥中ethinylestradiol或norethisterone
的血清濃度。
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| 禁忌 |
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對zonisamide、本處方中任何賦形劑或磺胺類藥物(sulphonamides) 過敏者。
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| 給付規定 |
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1.3.2.8. Zonisamide(如Zonegran) (107/2/1)
限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療(add on therapy)或作為新診斷成人局部癲癇發作之單一藥物治療。
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| 注意事項 |
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有些患者可能會感到昏昏欲睡或難以集中注意力，特別是在治療初期或增加劑量後。必須告知患者，從事需要高度警覺性的活動時應謹慎，例如駕駛或操作機器。
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| 警語 |
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以ZONEGRAN治療曾引發嚴重的皮疹，包括史蒂文生氏-強生症候群(Stevens-Johnson syndrome)。
對於出現原因不明之皮疹的患者，必須考慮停用ZONEGRAN。所有於服用ZONEGRAN期間出現皮疹之患者，都必須受到密切的監控，對於併用其它可能引發皮疹之抗癲癇藥物的患者要格外謹慎。
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| 過量處理 |
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ZONEGRAN過量沒有特定解毒劑。如疑似服藥過量，可藉由催吐或洗胃以排空胃部，同時注意保護呼吸道。需要一般支持性照護，包括頻繁的監測生命徵象與密切的觀察。Zonisamide之半衰期很長，所以它的作用可能會持續。雖未對過量之治療進行正式研究，然而血液透析可使腎功能減退的患者血漿中之zonisamide濃度降低，如果臨床上需要，可被視為過量時的治療。
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| 藥品保存方式 |
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30℃以下儲存。
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