| 結構式 |
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XGEVA (denosumab)是一種會與人類RANKL 結合的人類IgG2單株抗體。Denosumab的分子量約為147 kDa，並且是透過基因工程技術在哺乳類動物(中國倉鼠卵巢)的細胞中製造而得。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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XGEVA會與RANKL結合，RANKL是一種對蝕骨細胞(會產生骨溶蝕作用的細胞)之形成、功能與存活極為重要的穿膜蛋白或可溶性蛋白。XGEVA可阻止RANKL活化其接受體，亦即蝕骨細胞及其前驅物表面上的RANK。當實質腫瘤發生骨轉移的情況，蝕骨細胞的活性因RANKL的刺激而升高乃是發生骨骼病變的主要媒介因素。
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| 適應症 |
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1. 多發性骨髓瘤及實質腫瘤骨轉移 XGEVA適用於實體腫瘤已有骨轉移及多發性骨髓瘤之成人病患，預防發生骨骼相關事件。
2.骨巨細胞瘤XGEVA適用於治療其骨巨細胞瘤無法以手術切除或手術切除可能導致重症(severe morbidity)的成人和骨骼發育成熟之青少年患者。
3.惡性高血鈣症XGEVA適用於治療雙磷酸鹽類藥物難治之頑固型惡性高血鈣症。
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| 用法用量 |
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建議劑量為每4週一次於上臂、大腿或腹部皮下注射120毫克。應補充鈣質與維生素Ｄ，以治療或預防低血鈣症。
XGEVA並不適用於預防多發性骨髓瘤患者發生骨骼相關事件。
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| 藥動力學 |
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皮下注射後的生體可用率為62%。Denosumab的藥物動力學在低於60毫克的劑量下會呈非線性動力學，但在較高的劑量下，其曝藥量大致會以與劑量成正比之關係升高。對發生骨轉移的癌症患者以每4週皮下注射120毫克的方式投予多重劑量之後，可觀察到血清中的denosumab濃度蓄積達2.8倍，並且會在6個月內達到穩定狀態。投予建議劑量的XGEVA之後，在穩定狀態下，血清低谷濃度的平均值±SD為20.5�b13.5微克/毫升，且平均排除半衰期為28天。
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| 副作用 |
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在接受XGEVA治療的患者中，最為常見的不良反應(每位病患發生率高於或等於25%)為疲倦/無力、低磷酸鹽血症及噁心。
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| 交互作用 |
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目前尚未針對XGEVA進行過任何正式的藥物-藥物交互作用試驗。
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| 禁忌 |
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無。
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| 給付規定 |
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5.5.4. Denosumab（如Xgeva）(102/1/1、104/12/1、109/2/1)
限用於：
多發性骨髓瘤病患與乳癌、前列腺癌及肺癌併有蝕骨性骨轉移之病患。
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| 注意事項 |
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1. XGEVA可能會引發嚴重的低血鈣症。在開始使用XGEVA治療之前，應先矯治既有的低血鈣症。應監測血鈣濃度，並視需要補充鈣、鎂及維生素D。
2. 在開始使用XGEVA治療之前及使用XGEVA治療期間，應定期進行口腔檢查，並採取適當的口腔預防措施。應囑咐患者保持良好的口腔衛生習慣。使用XGEVA治療期間應避免進行侵入性的牙科處置。
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| 過量處理 |
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目前尚無任何XGEVA使用過量的經驗。
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| 藥品保存方式 |
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2∼8℃冷藏儲存。
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