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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Eribulin 抑制微管之生長期而不影響其縮短期，且阻擋微管蛋白(tubulin)成為非生產性聚集物。
Eribulin 之療效是透過tubulin-based antimitotic 機制，導致G2/M 細胞週期阻斷並破壞有絲分裂紡錘體(mitotic spindles)，於延長有絲分裂阻斷期後，最終造成凋亡性细胞死亡。
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| 適應症 |
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HALAVEN 用於治療轉移性乳癌患者且曾接受過至少兩種針對轉移性乳癌之化學治療。先前之治療應包括anthracycline和taxane用於輔助性或轉移性治療。
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| 用法用量 |
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1. HALAVEN之建議劑量為1.4mg/m2，於第1天和第8天以靜脈注射2至5分鐘給藥，每21天為一週期。
2. 對於輕度肝功能不全患者(Child-Pugh A)，HALAVEN之建議劑量為1.1mg/m2，於第1天和第8天靜脈注射2至5分鐘給藥，每21天為一週期。
3. 對於中度肝功能不全患者(Child-Pugh B)，HALAVEN之建議劑量為0.7mg/m2，於第1天和第8天靜脈注射2至5分鐘給藥，每21天為一週期。
4. 對於中度腎功能不全患者(肌酸酐清除率30-50 mL/min)，HALAVEN之建議劑量為1.1mg/m2，於第1天和第8天靜脈注射2至5分鐘給藥，每21天為一週期。
5. 劑量調整：每次給藥前須評估周邊神經病變及全血球計數。
6. 延後給藥之建議：如有以下任一情況，則勿在第1天或第8天給予HALAVEN：
- 絕對嗜中性白血球計數 (ANC) < 1,000/mm3
- 血小板 < 75,000/mm3
- 3級或4級非血液性毒性
7. 第8天給藥最多可延後一週。 - 若於第15天毒性未消除或嚴重度未降低至2級以下(含2級)，則停止給藥。 - 若於第15天毒性消除或嚴重度降低至2級以下(含2級)，則降低HALAVEN給藥劑量，且不可於2週內開始下一週期。
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| 藥動力學 |
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Eribulin之藥動學為線性且平均排除半衰期約40小時，平均分佈體積為43L/m2至114 L/m2，且於劑量範圍0.25mg/m2至4.0mg/m2時平均清除率為1.16L/hr/m2至2.42L/hr/m2。Eribulin於濃度100 ng/mL至1,000 ng/mL時，人類血漿蛋白結合率為49%至65%。Eribulin多劑量給藥後之暴露量與單一劑量給藥後相似。每週給藥並未觀察到eribulin蓄積。
代謝
給予患者14C-eribulin後，原型eribulin為血漿循環之主要型態。代謝物濃度為原型化合物的<0.6%，顯示eribulin無主要人體代謝物。於體外試驗顯示eribulin幾乎不經Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)代謝。
排除
Eribulin主要以原型於糞便排除。給予患者14C-eribulin後，約有82%之劑量於糞便排除及9%於尿液排除。原型eribulin約佔糞便及尿液排除劑量的88%及91%。
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| 副作用 |
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嗜中性白血球減少症、 貧血、乏力/疲勞、禿髮、周邊神經病變、噁心及便秘。
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| 禁忌 |
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無相關禁忌。
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| 給付規定 |
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9.48.Eribulin（如Halaven）：（103/12/1、106/11/1、108/12/1、110/2/1）
1.轉移性乳癌：
(1)用於治療轉移性乳癌患者且先前曾接受過anthracycline和taxane兩種針對轉移性乳癌之化學治療輔助性治療。
(2)每3個療程需進行療效評估，病歷應留存評估紀錄，無疾病惡化方可繼續使用。(106/11/1)
(3) Eribulin與ixabepilone用於治療上述之轉移性乳癌患者時，僅得擇一使用，且不得互換（eribulin限用於未曾使用過 ixabepilone之病患）。(110/2/1)
2.脂肪肉瘤：(108/12/1)
(1)限單獨使用於治療無法手術切除或轉移性脂肪肉瘤成人患者，且先前應至少接受一次含anthracycline之全身化療。
(2)須經事前審查核准後使用，每次申請以3個療程為限，再次申請時應檢附前次治療結果評估資料證實無惡化，才可繼續使用。
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| 注意事項 |
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1. 製備及給藥說明：自單次使用之小瓶中無菌抽取所需劑量之HALAVEN，給予未稀釋或以100 mL 0.9%氯化鈉溶液稀釋之注射液(USP)。
2. 勿以葡萄糖溶液稀釋或是用含葡萄糖溶液之靜脈注射管線給藥。
3. 勿與其他藥物併用相同之靜脈注射管線給藥。
4. 注射器中未稀釋之HALAVEN於室溫下最長可放置4小時，於冷藏(40°F/4°C)最長可放置24小時。
5. 稀釋後之HALAVEN溶液於室溫下最長可放置4小時，於冷藏最長可放置24小時。
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| 過量處理 |
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曾有HALAVEN用藥過量(約建議劑量4倍)之報告，導致3級嗜中性白血球減少症持續7天及3級過敏反應持續1天。HALAVEN過量無已知解毒劑。
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| 藥品保存方式 |
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25℃以下儲存。
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