| 結構式 |
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Erlotinib
N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy) quinazolin-4-amine hydrochloride
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Erlotinib之臨床抗腫瘤作用的機制目前尚未完全釐清。Erlotinib可抑制表皮生長因子接受體(EGFR)之酪胺酸激(tyrosine kinase)的細胞內磷酸化作用。但對於其它酪胺酸激接受體是否有特異抑制作用則尚未完全釐清。EGFR係表現於正常細胞及癌細胞的細胞表面上。
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| 適應症 |
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1. TARCEVA適用於具有EGFR-TK突變之局部侵犯性或轉移性之非小細胞肺癌(NSCLC)病患之第一線治療。
2. TARCEVA適用於已接受4個週期含platinum-based第一線化學療法且尚未惡化的局部晚期或轉移性肺腺癌的維持療法。
3. TARCEVA適用於先前已接受過化學治療後，但仍局部惡化或轉移之肺腺癌病患之第二線用藥。
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| 用法用量 |
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具有EGFR-TK突變之局部侵犯性或轉移性之非小細胞肺癌病患之第一線治療：
未接受過化學治療之局部侵犯性或轉移性之非小細胞肺癌(NSCLC)病患，在以TARCEVA治療之前，須先接受EGFR突變檢測。
TARCEVA用於非小細胞肺癌的每日建議劑量為150毫克，並應於進食前至少1小時或進食後2小時服用。
肺腺癌病患之第一線維持療法及二線治療：
TARCEVA用於肺腺癌的每日建議劑量為150毫克，並應於進食前至少1小時或進食後2小時服用。
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| 藥動力學 |
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吸收與分佈
Erlotinib於口服後約有 60%可為身體吸收，且其生體可用率可因食物而大幅升高至幾近 100%。其最高血漿濃度在投藥後 4小時達
到。
代謝與排泄
一項針對591位單獨使用 TARCEVA之患者所進行的族群藥物動力學分析顯示，其中位半衰期為36.2小時。因此，其達到穩定狀態
血漿濃度的時間應為7-8天。
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| 副作用 |
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最常見的不良反應為皮疹與腹瀉。
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| 交互作用 |
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Erlotinib主要都是透過CYP3A4的作用進行代謝，因此，對CYP3A4具抑制作用的藥物預期會升高其曝露量。和強力的CYP3A4 抑制劑ketoconazole併用會使erlotinib的AUC升高2/3。
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| 禁忌 |
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無。
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| 給付規定 |
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9.24.Gefitinib(如Iressa):(93/11/1、96/8/1、96/11/1、100/6/1、101/5/1、101/10/1、103/5/1、106/11/1、 108/6/1、108/11/1、109/4/1、109/6/1、109/10/1、111/2/1、111/4/1、113/3/1)
1.限單獨使用於
(1)具有EGFR-TK基因突變之局部侵犯性或轉移性(即第ⅢB、ⅢC或第Ⅳ期)之肺腺癌病患之第一線治療，需檢附依全民健康保險醫療服務給付項目及支付標準伴隨式診斷編號30101B或30102B規定之認證實驗室以體外診斷醫療器材檢測（IVD）或實驗室自行研發檢測(LDT)檢驗之EGFR基因檢測結果報告。(100/6/1、108/6/1、108/11/1)
(2)先前已使用過第一線含鉑化學治療，或70歲以上接受過第一線化學治療，但仍局部惡化或轉移之肺腺癌。(96/11/1、100/6/1、111/2/1)
2.使用注意事項(106/11/1、109/4/1、109/10/1、111/4/1、113/3/1）
(1)用於第一線用藥：病歷應留存確實患有肺腺癌之病理或細胞檢查報告，及EGFR-TK基因突變檢測報告。(100/6/1、106/11/1)
(2)用於第二線以上用藥：病歷應留存確實患有肺腺癌之病理或細胞檢查報告，並附曾經接受第一線含鉑化學治療，或70歲(含)以上接受過第一線化學治療之證明，及目前又有疾病惡化之影像診斷證明（如胸部X光、電腦斷層或其他可作為評估的影像），此影像證明以可測量（measurable）的病灶為優先，如沒有可以測量的病灶，則可評估（evaluable）的病灶亦可採用。(96/11/1、100/6/1、101/10/1、106/11/1)
(3)每次處方以4週為限，再次處方時需於病歷記錄治療後相關臨床資料，如每4週需追蹤胸部X光或電腦斷層等影像檢查，每8至12週需進行完整療效評估（如胸部X光或電腦斷層）。(101/5/1、106/11/1)
(4)本藥品與erlotinib及afatinib不得併用。(96/8/1、103/5/1、109/4/1)
(5)本藥品於第一線使用時，與osimertinib、dacomitinib及bevacizumab併用erlotinib之治療組合僅得擇一使用，除因耐受性不良，不得互換。(109/6/1、109/10/1、111/4/1、113/3/1)
Ⅰ.如需更換使用osimertinib，必須符合osimertinib第一線使用於具有EGFR Exon 19 Del基因突變且具腦轉移之轉移性（第Ⅳ期）肺腺癌之限制。(109/6/1、111/4/1)
Ⅱ.如需更換使用dacomitinib，必須符合dacomitinib第一線使用於具有EGFR-TK Exon 19 Del或Exon 21 L858R點突變，且無腦轉移(non-CNS)之局部侵犯性或轉移性肺腺癌之限制。(109/10/1）
Ⅲ.如需更換使用bevacizumab併用erlotinib之治療組合，必須符合bevacizumab第一線使用於具有EGFR Exon 21 L858R突變且腦轉移之無法手術切除的轉移性（第Ⅳ期）非鱗狀非小細胞肺癌肺腺癌之限制。(113/3/1)
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| 藥品保存方式 |
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請貯存於30°C的溫度下。
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