| 結構式 |
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7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1.Benzodiazepines 為中樞神經系統抑制劑，隨劑量之大小而產
生自輕度鎮靜、安眠至昏迷之不同的抑制作用。
2.作用之精確位置及機轉未完全確立，雖然有各種作用機轉作過
假設，但一般相信Benzodiazepines 是在與一專一性神經單位膜(Neuronal membrane)接受體相互作用後，提高或促進了GABA 之抑制性神經傳導劑作用而產生。GABA 是媒介在中樞神經系統各部位之突觸前後的抑制作用。抗焦慮劑、鎮靜劑、安眠劑－其機轉一般相信是興奮了在上行網狀激活系統的GABA接受體，因為GABA 為抑制性，所以接受體興奮便增加抑制作用，並且在腦幹網狀形成興奮後，阻斷了於皮質及緣葉系統之刺激作用。
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| 適應症 |
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焦慮狀態、失眠、肌肉痙攣、癲癇重積狀態。
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| 用法用量 |
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一般成人劑量：
1.抗焦慮劑：
(1)手術前給藥：必須依照個別狀況決定劑量；通常肌肉或靜脈注射 5 mg-10 mg，手術前給予之。
(2)焦慮症狀：肌肉或靜脈注射，2mg-10mg（中等程度症狀給予2mg-5 mg，嚴重症狀給予5 mg-10mg），必要時，三至四小時再重覆給藥。
2.酒精戒斷之鎮靜、安眠劑：肌肉或靜脈注射，先給予10mg，必要時，每三至四小時再投予5mg-10mg。
3.健忘劑(Amnestic)
(1)心律轉換術(Cardioversion)：靜脈注射，5mg- 15mg，實施前五至十分鐘給藥。
(2)內視鏡診斷作業：靜脈注射(較佳途徑)：最高可達20mg，劑量應標定至得到所期待的鎮靜反應，而且在操作前給藥。肌肉注射：5mg-10mg，大約在操作前三十分鐘給藥。
4.抗痙攣劑－癲癇重積狀態及嚴重再發性痙攣發作：肌肉或靜脈注射(靜脈注射較佳)，初劑量5-10mg，必要時每隔10-15分鐘重覆給藥，可達最高劑量30mg。必要時每2-4 小時重覆給藥。
5.骨骼肌鬆弛修飾劑（中樞作用性）－肌肉痙攣：肌肉或靜脈注射，初劑量，5-10mg，必要時每隔3-4 小時重覆給藥。對強直性痙攣可能需要較大劑量。
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| 藥動力學 |
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本藥口服後，極易由胃腸道中吸收。肌肉注射後吸收慢且不規則，依注射部位而定。如注射到三角肌，則吸收快而且完全。
本藥服用後與血漿蛋白結合率非常高，於肝中代謝，其排除半衰期為20-70 小時。主要活性代謝物為Desmethyldiazepam，Temazepam 及Oxazepam，最後由腎臟排泄。
本藥口服後作用起始時間為15-45 分鐘，而達到尖峰血漿濃度的時間則在5-1.5 小時。肌肉注射後的作用起始時間在20分鐘之內，0.5-1.5 小時可達尖峰血漿濃度。靜脈注射可在1-3 分鐘起始作用。
本藥多次劑量投與期間，原型藥或任何代謝物均會產生蓄積，一直積蓄到穩定狀態之血漿濃度達成，通常需自開始治療後5天-2 個星期。終止治療後，因活性代謝物可能仍留在血液中數天甚至數星期，故藥物之排除很慢，以致可能引起持續性作用。
本藥經氧化作用代謝為活性及非活性代謝物，最後變成Glucuronide 結合物排出。
口服單一劑量及其作用起始時間主要決定於吸收速率，作用期則決定於藥物分佈之速率及程度和分佈完成後的排除速率。服用多次劑量後其作用有一部份決定於藥物蓄積之速率及程度，並由此關聯到本藥之排除半衰期及清除率。
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| 副作用 |
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便秘，腹瀉，眩暈，思睡，頭痛。
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| 交互作用 |
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1.Antacids 與本藥合用會延遲但不會減低本藥之吸收。 2.Cimetidine 與本藥合用，會抑制本藥於肝之氧化代謝，而增加本藥之血中濃度。
3.本藥與其它中樞神經抑制劑如：酒精、止痛劑、全身麻醉劑及 Tricyclic antidepressants 合用時，會增加這些藥物或本藥的作用。當本藥與Narcotics 類麻醉藥合用時， Narcotics 之劑量至少應減低1/3 並以小的增加量投與之。
4.Isoniazid 與本藥合用，會抑制本藥之排除而增加血漿濃度，故需調整劑量。
5.Phenytoin 與本藥合用，會改變Phenytoin 之血清濃度。 6.Rifampin 與本藥合用時，會促進本藥之排除，而減少血漿濃度，故需調整劑量。
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| 禁忌 |
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遇有下列醫療問題存在時，本藥之使用應小心考慮：
1.急性酒精中毒，並有抑制生命力徵象（因為有相加性中樞神經
系統抑制作用）
2.曾濫用藥物或有依賴性者（有產生習慣及依賴性的因素）
3.癲癇（開始或突然戒斷本藥，可能增加大發作之頻度與嚴重性，靜脈使用本藥於小發作可能產生強直性癲癇重積狀態）
4.肝功能受損害（排除半衰期可能延長）
5.低血清白蛋白（使病人易傾向於鎮靜副作用）
6.嚴重的精神抑制（可能有自殺傾向，故須要有保護措施，單獨使用本藥也有可能增加抑制）
7.重症肌無力症（本藥會產生肌肉鬆弛的作用）
8.急性狹角性青光眼或有此傾向者（因為有抗膽鹼的作用的可能）
9.精神病（本藥作為精神病患主要治療劑很少有效，還可能產生矛盾性反應）
10.嚴重慢性阻塞肺部疾病（氣道衰竭可能更惡化）
11.腎功能受損（可能延長藥物之排除）。
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| 注意事項 |
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1.病人對任何一種Benzodiazepines 類藥物過敏，對本藥亦可能產生過敏。
2.本藥會通過胎盤障壁。
3.懷孕期前三個月使用本藥會增加先天性畸型的危險，故應就其使用之危險與效益加以考慮，最好避免使用。
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| 警語 |
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服用本藥品可能出現夢遊行為，例如開車，打電話及準備與食用食物。
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| 過量處理 |
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服用過量之本藥應立即處理，雖然本藥中毒無特殊解毒劑，但可使用一般的支持療法。若病人意識清醒，可用機械法誘生催吐或使用催吐劑。若病人神智不清，須用洗胃法，但須監視其呼吸、脈搏、血壓，應給予靜脈輸液促進利尿，並維持呼吸通暢，若血壓過低可注射Norepinephrine或Metaraminol 以控制之。若產生興奮作用，不應使用Barbiturates 因可能會加重興奮作用或延長中樞神經系統抑制作用，透析對超劑量之治療價值有限。
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| 藥品保存方式 |
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本藥應儲於陰涼（15-30℃）避光處所並避免冷凍。
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