| 結構式 |
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Rivaroxaban
(S)-5-chloro-N-{[2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl) phenyl]oxazolidin-5-yl]methyl} thiophene-2-carboxamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Rivaroxaban 為口服生體可用率之高選擇性直接凝血因子Xa 抑制劑。
凝血因子X 經由內生性和外生性路徑活化成凝血因子Xa（FXa ），並且在血液凝集的梯瀑式作用中扮演重要的角色。
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| 適應症 |
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1. 用於非瓣膜性心房顫動且有下列至少一項危險因子者成人病患，預防中風及全身性栓塞。危險因子例如：心衰竭、高血壓、年齡大於等於75歲、糖尿病、曾發生腦中風或短暫性腦缺血發作。 2. Rivaroxaban用於靜脈血栓高危險群(曾發生有症狀之靜脈血栓症)病患，以預防其於接受下肢重大骨科手術後之靜脈血栓栓塞症(VTE)。
3. 治療深部靜脈血栓與肺栓塞及預防再發性深部靜脈血栓與肺栓塞。
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| 用法用量 |
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1. 用於非瓣膜性心房顫動病患，預防中風及全身性栓塞。
投與途徑
口服、應隨餐服用。
建議用量、給藥方法和頻率
對於肌酸酐廓清率(CrCl) > 50mL/min的患者，建議的拜瑞妥劑量為口服每天1次15毫克至20毫克一錠。肌酸酐廓清率(CrCl)介於15至50 mL/min間的患者，建議每天劑量1次10毫克至15毫克，其中CrCl介於15至30 mL/min間的患者應謹慎使用。
2. 治療深部靜脈血栓與肺栓塞及預防再發性深部靜脈血栓與肺栓塞。
投與途徑
口服、應隨餐服用。
建議用量、給藥方法和頻率
急性深部靜脈血栓與肺栓塞的起始治療建議劑量是在前三週每日兩次拜瑞妥15毫克，接著每日一次拜瑞妥20毫克，作為持續性治療以及預防再發性深部靜脈血栓與肺栓塞。
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| 藥動力學 |
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吸收和生體可用率
口服錠劑後 2 至 4 小時，rivaroxaban 可被迅速吸收而達到最高血中濃度（Cmax）。
Rivaroxaban 口服幾乎完全吸收，10 毫克錠劑口服生體可用率高(80-100 %)，不受禁食/進食狀態的影響。10 毫克rivaroxaban AUC 和Cmax 不會受食物影響。
分布
人體內的血漿蛋白結合力高，約為92 至95%，主要的結合物是血清白蛋白；分佈體積中等，Vss大約為50 L。
代謝和排除
投與 rivaroxaban 後，大約2/3 經由代謝性降解（1/2 經由腎臟排除，1/2 經由糞便排除），其餘1/3的投與量以原型化合物直接經由腎臟排泄在尿中（主要透過主動腎臟分泌）。
Rivaroxaban 會被CYP 3A4、CYP 2J2 和非CYP 之酵素代謝，生物轉換反應主要使morpholinone
基團氧化降解和醯胺鍵水解，在體外研究中，rivaroxaban 為轉運蛋白P-gp（P-醣蛋白）及Bcrp（乳癌抗藥性蛋白）的受質。
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| 副作用 |
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本品會增加出血風險而且可能造成嚴重或致命出血，應審慎評估病患出血症狀/徵兆，追蹤血紅素等試驗檢查，當有進行性病理出血時應停用本品。
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| 交互作用 |
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Rivaroxaban 主要透過細胞色素P450 媒介（CYP 3A4，CYP 2J2 ）的肝代謝廓清及腎臟的原形藥排
泄，此與P-醣蛋白（P-gp ）／乳癌抗藥性蛋白（Bcrp）轉運蛋白系統有關。
CYP 抑制
Rivaroxaban 不會抑制CYP 3A4 或任何其他主要的CYP 同功酶。
CYP 誘發
Rivaroxaban 不會誘發CYP3A4 或任何其他主要的CYP 同功酶。
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| 禁忌 |
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1. 對rivaroxaban或藥錠的任何賦形劑過敏的病患，禁止使用本品。 2. 臨床上有嚴重進行性出血的病患（例如顱內出血、腸胃道出血），禁止使用本品。 3. 與凝血異常有關會導致臨床相關出血風險的肝病患者，禁止使用本品。 4. 無孕婦使用本品的安全性與有效性資料可供參考。動物資料顯示本品可穿過胎盤障壁，因此在懷孕期間禁止使用本品。 5. 無授乳婦女使用本品的安全性與有效性資料可供參考。動物資料顯示本品可分泌至母乳中，因此停止哺乳後才可以使用本品。 6. CrCl: < 15 mL/min 病患禁止使用。|
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| 給付規定 |
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2.1.4.2.Rivaroxaban(如Xarelto)（101/1/1、102/2/1、103/5/1、104/12/1、105/5/1、110/7/1、111/2/1、112/3/1）
限用於
1.靜脈血栓高危險（符合下列條件之一）病患，接受人工髖或膝關節置換術或再置換術時，預防其術後之靜脈血栓栓塞症(VTE)，限用10mg錠劑，每日一粒，人工髖關節手術術後治療，最多5週；人工膝關節手術術後治療，最多2週：
(112/3/1)
(1)曾發生有症狀之靜脈血栓症病史（須於病歷詳細說明發生之時間與診療過程）之病患；
(2)經靜脈超音波檢查（Venous ultrasonography）或靜脈攝影（Venography）檢測，診斷為靜脈血栓症之病患。(112/3/1)
2.18歲以上非瓣膜性心房纖維顫動病患，須符合下列條件之一：(102/2/1、103/5/1、105/5/1、111/2/1、112/3/1)
(1)曾發生中風或全身性栓塞。
(2)左心室射出分率小於40%。
(3)有症狀之心臟衰竭：收案前依紐約心臟協會衰竭功能分級為第二級或以上。
(4)75歲以上。(111/2/1)
(5)50歲以上未滿75歲且合併有糖尿病、高血壓或冠狀動脈疾病。(111/2/1、112/3/1)
(6)每日1次，每次限1粒。
(7)排除標準：
I. 病人曾有嚴重心臟瓣膜疾病。
II.14天內發生中風。
III.收案前的6個月內發生嚴重中風。
IV. 有增加出血風險的情況。
V. 肌酸酐清除率小於15mL/min。
VI. 活動性肝病和懷孕。
3.治療深部靜脈血栓與肺栓塞及預防再發性深部靜脈血栓與肺栓塞(103/5/1、104/12/1)：
(1)須經影像學或血管超音波檢查診斷。
(2)第1日至21日，每日早晚各一次，每次限用一粒。
(3)第22日起，每日一次，每次限用一粒，每6個月評估一次。
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| 注意事項 |
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如果您計劃手術(包括牙科手術)，或侵入性檢查前，請事先告知您的醫師，您正服用抗凝血劑。
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| 過量處理 |
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服用本品的病患一旦發生出血，則出血處理應包括下列步驟︰
酌情延後服用下一劑或中斷治療，Rivaroxaban 的平均半衰期大約是是5 至13 個小時。應根據個人的嚴重程度和出血的位置來處理。
適當的對症療法，例如物理性施壓（針對嚴重鼻出血）、外科的止血控制、體液補充和血流動力支持、血液製劑（紅血球濃厚液或新鮮冷凍血漿，依相關的貧血或凝血功能障礙而定）或血小板。
如過上述步驟無法控制出血，應考慮使用下列其中一種凝血酶原：
活化的凝血酶原複合物濃縮劑（APCC）
凝血酶原複合物濃縮劑（PCC）
凝血因子VIIa 重組製劑（rF VIIa）。
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| 藥品保存方式 |
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儲存溫度不可超過30℃。
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