| 結構式 |
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Atorvastatin
[R-(R*, R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β, δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino) carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid, calcium salt (2:1) trihydrate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. 本品是3-hydroxy-3methylglutaryl-coenzyme A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。此種酵素催化HMG-CoA轉變為mevalonate的轉化反應，而該轉化反應乃是膽固醇生合成的早期步驟，也是速率決定步驟。
2. 用於同型及異型接合子性家族性高膽固醇血症、非家族性高膽固醇血症及混合型血脂異常患者，可降低其總膽固醇、LDL-膽固醇及apo B。本品也會降低VLDL-膽固醇及TG濃度，並增加HDL-膽固醇及apoIipoprotein A-1濃度。用於隔離性高三酸甘油酯血症(isolated hypertriglyceridemia)患者，可降低其總膽固醇、LDL-膽固醇、VLDL-膽固醇、apo B、TG、及非-HDL-膽固醇濃度，並增加HDL-膽固醇濃度。用於β脂蛋白異常血症(dysbetalipoprotinemia)患者，可降低LDL-膽固醇濃度。本品對於心臟血管疾病罹病率及死亡率的影響尚未確立。
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| 適應症 |
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高膽固醇血症，高三酸甘油酯血症。
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| 用法用量 |
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一般-使用本品治療之前，必須嘗試用適當的飲食控制、運動，以及肥胖的患者減重等方法，來控制高膽固醇血症，並且治療其他潛在的疾病。患者在atorvastatin治療期間，仍須接受標準的降膽固醇飲食治療。劑量範圍是atorvastatin 10-80 mg，每日服用一次。服藥時間早晚不拘，隨餐或空腹均可。起始劑量和維持劑量應根據患者LDL-膽固醇的基礎值、治療目標與治療成效個別調整。
原發性高膽固醇血症及混合型高脂血症
大多數患者用atorvastatin 10 mg每日服用一次的劑量就控制得很好。明顯的治療效果在兩週之內出現，而最大的治療效果通常在四週之內出現。在長期治療期間仍持續這種治療效果。
同型接合子家族型高膽固醇血症
一項針對同型接合子家族型高膽固醇血症患者服用本品的恩慈使用研究顯示，大多數患者對atorvastatin 80mg具有降低LDL膽固醇大於15%以上(18-45%)的療效反應。
異型接合子家族型高膽固醇血症兒童患者(10-17歲)
建議起始劑量為10mg/日，最高建議劑量為20mg/日(大於20 mg的劑量未曾在此患者群中做過研究)，且應根據治療目標個別調整劑量，應間隔4週或更久做一次劑量調整。
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| 藥動力學 |
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吸收：
LIPITOR口服吸收迅速，服用後1-2小時內可達最高血漿濃度。吸收量與LIPITOR的劑量成正比。Atorvastatin (原型藥)的絕對生體可用率約14%，而全身的HMG-CoA還原酉每抑制活性約30%。
分佈：
LIPITOR的平均分佈體積約為381公升，血漿蛋白質結合率≧98%。
代謝：
LIPITOR廣泛代謝為鄰羥基及對羥基(ortho-and parahydroxylated)衍生物，以及各種β-氧化產物。這些鄰羥基及對羥基代謝產物的HMG-CoA還原酉每體外抑制活性與LIPITOR相當。血液循環內的HMG-CoA還原酉每抑制活性約有70%是來自這些活性代謝產物。
排泄：
LIPITOR及其代謝產物經過肝臟及/或肝外代謝之後，主要經由膽汁排泄，但似乎不會進行腸肝再循環。LIPITOR在人體的平均血漿排除半衰期約14小時，但因有活性代謝產物，故對HMG-CoA還原酉每的抑制活性半衰期長達20-30小時。口服投藥後，由尿液回收的atorvastatin劑量少於2%。
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| 副作用 |
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肌痛、腹瀉、噁心、丙胺酸轉胺珯升高、以及肝臟酵素升高。
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| 交互作用 |
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1. 此類藥物若與cyclosporine, fibric acid衍生物, niacin(nicotinic acid), erythromycin或azole類抗黴菌劑一起使用，會增加肌病的危險性。
2. 制酸劑：本品若與Maalox TC同時服用，則本品的血中濃度降低約35%。然而，LDL-類固醇減少不變。
3. Antipyrine：由於本品不會影響antipyrine的藥動學，故預料它不會與經由相同細胞色素異酵素代謝的藥物發生交互反應。
4. Colestipol：本品若與colestipol同時服用，本品血漿濃度約降低25%。然而，二者同時服用的降LDL-膽固醇療效，比單獨服用colestipol或本品更強。
5. Cimetidine：本品與cimetidine同時服用，並不會影響本品血漿濃度及其降LDL-膽固醇的療效。
6. 本品若同時併用降脂膠囊、紅麴併用，可能會造成肝功能指數上升及血中肌酸激酶上升。
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| 禁忌 |
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1. 有活動性肝病包括肝臟轉胺珯不明原因的持續上升之患者。
2. 對本藥任何成分過敏之患者。
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| 給付規定 |
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2.6.降血脂藥物 Drugs used for dyslipidemia
2.6.1.全民健康保險降血脂藥物給付規定表（86/1/1、87/4/1、87/7/1、91/9/1、93/9/1、97/7/1、102/8/1）
心血管疾病或糖尿病患者，與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：TC≧160mg/dL或
LDL-C≧100mg/dL，血脂目標值：TC＜160mg/dL或LDL-C＜100mg/dL；2個危險因子或以上，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ，血脂目標值：TC＜200mg/dL或LDL-C＜130mg/dL；1個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL，血脂目標值：TC＜240mg/dL或LDL-C＜160mg/dL；0個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧190mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜190mg/dL；
上述處方規定：第一年應每3-6個月抽血檢查一次，第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次，同時請注意副作用之產生如肝功能異常，橫紋肌溶解症。
心血管疾病定義：
(一) 冠狀動脈粥狀硬化病人：心絞痛病人，有心導管證實或缺氧性心電圖變化或負荷性試驗陽性反應者(附檢查報告)
(二) 缺血型腦血管疾病病人包含：
1.腦梗塞。
2.暫時性腦缺血患者(TIA)。（診斷須由神經科醫師確立）
危險因子定義：
1.高血壓
2.男性≧45歲，女性≧55歲或停經者
3.有早發性冠心病家族史(男性≦55歲，女性≦65歲)
4.HDL-C<40mg/dL
5.吸菸(因吸菸而符合起步治療準則之個案，若未戒菸而要求藥物治療，應以自費治療)。
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| 注意事項 |
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服藥期間，請勿吃葡萄柚或喝含葡萄柚汁的飲料。
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| 過量處理 |
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Atorvastatin過量沒有特定的治療方法，必須依照患者的症狀加以治療，必要時可使用支持性療法。由於atorvastatin與血漿蛋白質的結合率非常高，故推測血液透析無法明顯增加atorvastatin的清除率。
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| 藥品保存方式 |
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請置於30ºC下儲存。
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