| 結構式 |
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Ticagrelor
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ticagrelor 及其主要代謝物與血小板P2Y12 ADP- 受體進行可逆地相互作用，以防止訊息傳導和血小板活化。Ticagrelor 及其活性代謝物大約等效。
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| 適應症 |
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Brilinta 與Aspirin 併用，可減少急性冠心症（包括不穩定型心絞痛、非ST 段上升型心肌梗塞或ST 段上升型心肌梗塞）患者之栓塞性心血管事件的發生率。與Clopidogrel 相比，Brilinta 可以降低心血管死亡、心肌梗塞發生率。於中風事件上，兩者並無差異。對於接受經皮冠狀動脈介入治療者，Brilinta 亦可減少支架栓塞的發生。Brilinta 與Aspirin 併用時，Aspirin 維持劑量應避免每天超過100 mg。
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| 用法用量 |
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1. Brilinta 治療應該從單一預載劑量（loading dose）180 mg（兩顆90 mg 錠）開始，然後每次90 mg，每天2 次。
2. 給予Aspirin 預載劑量後（通常是325 mg），與Brilinta 併用時，Aspirin 的維持劑量為每天75-100 mg。
3. 曾接受clopidogrel 預載劑量的急性冠心症患者，可以開始使用Brilinta。
4. Brilinta 可與食物併服或空腹服用。
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| 藥動力學 |
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吸收
Ticagrelor 吸收的tmax 中位數為1.5 小時（範圍1.0-4.0）。從ticagrelor 形成主要循環代謝物AR-C124910XX（活性）的中位tmax 為 2.5小時（範圍1.5-5.0）。
Ticagrelor 的絕對生體可用率平均約36%（範圍30%-42%）。吃高脂飲食對ticagrelor 的Cmax 沒有影響，但會使AUC 增加21%，主要代謝物的Cmax 減低22%，AUC沒有變化。BRILINTA可與食物併服或空腹服用。
分佈
Ticagrelor 的穩定狀態分佈體積為88L。
Ticagrelor 及其活性代謝物與人類血漿蛋白廣泛結合（> 99%）。
代謝
CYP3A4 是負責ticagrelor 代謝及其主要活性代謝物形成的主要酵素。Ticagrelor及其主要活性代謝物是弱P- 醣蛋白受質和抑制劑。對活性代謝物的全身暴露量約為ticagrelor暴露量的30-40%。
排泄
Ticagrelor排除的主要途徑是肝代謝。當給予放射性標記ticagrelor，放射性的平均回收約84%（在糞便中58%，在尿中26%）。Ticagrelor 及其活性代謝物在尿中的回收都低於劑量的1%。Ticagrelor 的主要代謝物的主要排除途徑最有可能是膽汁
分泌。Ticagrelor 的平均半衰期（t1/2）約7小時，活性代謝物約9 小時。
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| 副作用 |
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頭痛、頭暈、咳嗽、腹瀉、背痛、不尋常出血、呼吸困難。
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| 交互作用 |
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Ticagrelor 主要由CYP3A4 代謝，由CYP3A5 代謝的程度較少。Ticagrelor 亦為P-醣蛋白（p-glycoprotein, P-gp）的受質。
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| 禁忌 |
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1. 顱內出血病史
有顱內出血病史（ICH）的患者禁用Brilinta，因為此族群復發ICH的風險較高。
2. 活動性出血
有活動性病理性出血（例如消化性潰瘍或顱內出血）的患者禁用Brilinta。
3. 嚴重肝功能不全
有嚴重肝功能不全的患者禁用Brilinta，因為可能增加暴露量，而且尚未在這些患者中進行研究。嚴重肝功能不全會增加出血的風險，原因為凝血蛋白合成的減少。
4. 過敏反應
Brilinta 禁用於已知對ticagrelor 或本品任何成分過敏（例如：血管性水腫）的病人。
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| 給付規定 |
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2.1.1.9.Ticagrelor（如Brilinta）：(102/7/1)
限用於已發作之急性冠心症(包括不穩定型心絞痛、非ST段上升型心肌梗塞或ST段上升型心肌梗塞)而住院的病人時，得與acetylsalicylic acid (如Aspirin) 合併治療，最長9個月。需於病歷註明住院時間。
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| 注意事項 |
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進行任何手術或拔牙前，應告知醫師有服用此藥。
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| 過量處理 |
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目前無已知治療可逆轉Brilinta 的效果，預計ticagrelor 不可經由透析排除。藥物過量的治療應遵循本地標準醫療作業。出血是藥物過量可預期的藥理效應。如果發生出血，應採取適當支持性措施。
藥物過量的其他症狀可能包括影響胃腸道（噁心、嘔吐、腹瀉）或心室停歇。須監視心電圖（ECG）。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30°C以下。儲存於原包裝，保持乾燥。
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