| 結構式 |
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Octreotide
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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octreotide 係天然的體抑素(somatostatin) 之合成八胜肽衍生物，octreotide 和天然物具有類似的藥理作用，但是有顯著更長的作用時間。octreotide 可以抑制生長激素以及抑制由胃腸胰臟內分泌系統產生之胜肽類與血清素(serotonin) 的病理性過度分泌。
對於動物，octreotide 對於生長激素、升糖激素及胰島素的釋放是一種比體抑素更強效的抑制劑，且它對生長激素及升糖激素的抑制有高度的選擇性。在健康的受試者，octreotide 如同體抑素，能抑制：
• 受精胺酸、運動或胰島素引發之低血糖現象而刺激分泌的生長激素。
• 飯後分泌之胰島素、升糖激素、胃泌素、其它腸胰臟內分泌系統之胜肽以及受精胺酸刺激而分泌之胰島素及升糖激素。
• 受促甲狀腺素釋放激素(TRH) 刺激而分泌之促甲狀腺素(TSH)。
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| 適應症 |
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肢端肥大症，功能性胃、腸、胰臟內分泌腫瘤。治療患有晚期間腸(midgut) 或已排除原位非為間腸處而原位不明之分化良好(well-differentiated) 的神經內分泌瘤患者。
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| 用法用量 |
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Sandostatin LAR 只能以臀部肌肉深層注射的方式給藥，而臀部肌肉的注射部位應左右側交替使用。
肢端肥大症
對於皮下注射Sandostatin 並得到良好控制的患者，建議開始每隔四週注射一劑20 mg Sandostatin LAR，為期3 個月。Sandostatin 皮下注射的最後一劑當日即可使用Sandostatin LAR 接續治療，爾後劑量調整必須依據患者血清中生長激素 (GH)、類胰島素生長因子1 (IGF 1，somatomedin C) 濃度及病患的臨床症狀而定。
若在此三個月中，患者的症狀及生化檢驗數值(GH；IGF 1) 並沒有得到充分的控制(GH 濃度仍高於2.5 microgram/L)，則本品的使用劑量可調高至40 mg 每四週注射一次。
治療患有晚期間腸或已排除原位為非間腸處而原位不明之分化良好的神經內分泌瘤患者
建議劑量為每四週注射一次。在腫瘤無惡化期間仍應持續以Sandostatin LAR 控制腫瘤。
胃- 腸- 胰內分泌腫瘤
治療功能性胃- 腸- 胰內分泌腫瘤引起的症狀。對於經皮下注射Sandostatin 症狀獲得良好控制的患者，建議起初每四週注射一劑20 mg 的Sandostatin LAR；在第一次注射本品後的兩星期內，仍應持續注射原先有效的皮下注射劑量。
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| 藥動力學 |
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在穩定狀態下，octreotide 的分佈體積為0.27 L/Kg，總體清除率為160 mL/min，血漿蛋白結合率為65%，基本上並不會和血球細胞結合。
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| 副作用 |
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腹瀉、 噁心、 腹部不適、 食慾不振，高血糖、低血糖，膽結石、頭暈、頭痛；注射部位疼痛等。
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| 交互作用 |
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如果與Sandostatin LAR 併用，調整以下藥品之劑量，可能是必要的：β- 受體拮抗劑、鈣離子通道抑制劑或控制液體和電解質平衡的製劑。
如果與Sandostatin LAR 併用，可能需要調整胰島素和抗糖尿病藥品的劑量。
octreotide 已知會降低ciclosporin 及延緩cimetidine 在小腸的吸收。 octreotide 伴隨bromocriptine 的使用，則會增加bromocriptine 的生物可用率。
有少許資料顯示體抑素(Somatostatin) 的類似物會降低經由P450 代謝的藥物之代謝清除率，這可能是由於抑制生長激素的作用所導致；因為octreotide 不能排除此種特性，故與其它經CYP3A4 代謝並有較低治療指數的藥物( 如 quinidine, terfenadine) 併用時，須特別注意!
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| 禁忌 |
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已知對octreotide 或對本製品賦形劑之其他成份過敏者。
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| 給付規定 |
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5.4.4.Octreotide長效型注射劑 (如Sandostatin LAR Microspheres for Injection)：（89/7/1、102/1/1、104/4/1）
1.對手術、放射線療法或dopamine作用劑療法控制無效的肢端肥大症患者。
2.治療患有功能性症狀之胃、腸、胰內分泌腫瘤的患者。（102/1/1）
3.治療患有晚期間腸(midgut)或已排除原位非間腸處而原位不明之分化良好(well-differentiated)的神經內分泌瘤患者。（104/4/1）
4.需經事前審查核准後使用，每次申請以一年為限，期滿須經再次申請核准後才得以續用。（104/4/1）
5.用於治療上述第1、2項患者時，每次注射以20 mg為原則，每次注射需間隔四週；用於治療上述第3項患者時，每次注射以30 mg為原則，每次注射需間隔四週。若因病情需要超過使用量，應於病歷詳細紀錄以備查核。（104/4/1）
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| 注意事項 |
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Sandostatin LAR 會對生長激素、升糖激素和胰島素的釋放產生抑制作用，因此可能會影響葡萄糖的調控。餐後葡萄糖的耐受性也可能會受損，而且，在某些情況下長期使用可能引發持續性高血糖症。也曾通報有低血糖症。
對於有第一型糖尿病患者，由於Sandostatin LAR 可能影響血糖的調節，因此胰島素的需要量會減少；而對於非糖尿病患者及仍有部份完整胰島素功能的第二型糖尿病患者，Sandostatin 皮下注射可能會導致飯後血糖上升，因此建議應對患有糖尿病的患者監控葡萄糖耐受性以及抗糖尿病的治療。
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| 過量處理 |
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目前為止有少數的Sandostatin LAR 使用過量意外報告。Sandostatin LAR 劑量範圍有100 mg 至163 mg/ 月。唯一呈報的不良事件為熱潮紅。目前有癌症患者接受Sandostatin LAR 劑量達60 mg/ 月和90 mg/2 星期的報告。這些劑量一般來說算是可耐受量，然而，亦有頻尿、疲勞、憂鬱、焦慮以及注意力不集中這些不良事件的通報病例。藥物過量的處理視症狀而定。
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| 藥品保存方式 |
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請存於2°C 至8°C ( 存於冰箱冷藏室)。請將容器置於外包裝紙盒內避光。
Sandostatin LAR 於注射當日可暫時存於25° C 以下的環境中。然而，請在要進行注射時才製備懸浮液。
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