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Acyclovir
2-amino-9-((2-hydroxyethoxy)methyl)-1H-purin-6(9H)-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Acyclovir為一種合成的嘌呤核苷類似物，於體內或體外皆能抑制人類疱疹病毒，包括第一型及第二型單純疱疹病毒(HSV)，帶狀疱疹病毒(VZV)，Epstein Barr病毒(EBV)，及巨細胞病毒(CMV)。在細胞培養時，acyclovir對HSV-1的抗病毒作用最強，接下來(強度依序遞減)為HSV-2、VZV、EBV及CMV。Acyclovir對HSV-1、HSV-2、VZV、EBV及CMV的抑制活性具高度選擇性。正常未受感染細胞的胸腺核苷激酶(TK)無法有效地使用acyclovir為受質，因此對哺乳類宿主細胞毒性極低。不過，被HSV、VZV及EBV標記(encoded)過的TK會將acyclovir轉化成acyclovir單磷酸，一種核苷類似物，此物質又會被細胞酵素轉化成雙磷酸，最後變成三磷酸。Acyclovir三磷酸會干擾病毒DNA聚合酶，並抑制病毒DNA的複製，在acyclovir嵌入病毒DNA後造成鏈終止。
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| 適應症 |
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帶狀疱疹病毒及單純疱疹病毒引起之感染。預防骨髓移植及白血病所引起之免疫不全病人之單純疱疹感染。新生兒單純疱疹感染。
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| 用法用量 |
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成人劑量
1. 單純性疱疹（疱疹性腦炎例外）或水痘帶狀疱疹感染的患者，應每8小時，給予5mg/kg的Acyclovir輸注劑。 2. 免疫機能不全患者，但腎功能正常者，在治療水痘帶狀疱疹感
染時，應每8小時給予10mg/kg的Acyclovir輸注劑。免疫機能不全患者，但腎功能正常者，在治療水痘帶狀疱疹感染時，應每8小時給予10mg/kg的Acyclovir輸注劑。
兒童劑量
1. 3個月至12歲之間的兒童使用Acyclovir靜脈輸注時，應根據其體表面積計算劑量。患有單純性疱疹（疱疹性腦炎除外）或是水痘帶狀疱疹感染的兒童，應每8小時使用250mg/m2的Acyclovir靜脈輸注。
2. 免疫功能不全而腎功能正常的兒童，罹患水痘帶狀疱疹感染或是疱疹性腦炎時，應每8小時，給予500mg/m2體表面積的Acyclovir靜脈輸注。
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| 藥動力學 |
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吸收
成人給予劑量2.5mg/kg，5mg/kg，10mg/kg及15mg/kg一小時的靜脈輸注後，其平均穩定期最高血中濃度(Cssmax)分別為22.7微莫耳(5.1mcg/ml)，43.6微莫耳(9.8mcg/ml)，92微莫耳(20.7mcg/ml)及105微莫耳(23.6mcg/ml)。
分怖
腦脊髓液中的濃度約為血漿中的50%。血漿蛋白結合相當低(9∼33%），所以預料中不會發生取代結合位置的交互作用。
排除
成人靜脈輸注投予acyclovir後，最終血漿半衰期約2.9小時。大部分藥物以原型經腎臟排泄。
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| 副作用 |
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注射部位局部發炎，噁心，嘔吐。
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| 交互作用 |
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無臨床上顯著的交互作用被證實。
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| 禁忌 |
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Acyclovir靜脈注射劑禁用於曾對Acyclovir和valacyclovir發生過敏反應的患者。
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| 給付規定 |
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10.7.1.1.全身性抗?疹病毒劑
1.Acyclovir：(98/11/1、100/7/1、107/12/1、108/3/1、108/6/1)
(1)使用本類製劑，除200mg(限Deherp)、400mg及800mg(限Virless)規格量口服錠劑外，應以下列條件為限：(107/12/1、108/3/1、108/6/1)
I.?疹性腦炎。
Ⅱ.帶狀?疹或單純性?疹侵犯三叉神經第一分枝VI皮節，可能危及眼角膜者。
Ⅲ.帶狀?疹或單純性?疹侵犯薦椎S2皮節，將影響排泄功能者。
Ⅳ.免疫機能不全、癌症、器官移植等病患之感染帶狀?疹或單純性?疹者。
Ⅴ.新生兒或免疫機能不全患者的水痘感染。
Ⅵ.罹患水痘，合併高燒(口溫38℃以上)及肺炎(需Ｘ光顯示)或腦膜炎，並需住院者。（85/1/1）
Ⅶ.帶狀?疹或單純性?疹所引起之角膜炎或角膜潰瘍者。
Ⅷ.急性視網膜壞死症(acute retina necrosis)。
Ⅸ.帶狀?疹發疹三日內且感染部位在頭頸部、生殖器周圍之病人，可給予五日內之口服或外用藥品。(86/1/1、87/4/1)
Ⅹ.骨髓移植術後病患得依下列規定預防性使用acyclovir：（87/11/1）
A.限接受異體骨髓移植病患。
B.接受高劑量化療或全身放射治療 (TBI) 前一天至移植術後第三十天為止。
(2)其中Ⅰ與Ⅵ應優先考慮注射劑型的acyclovir。?疹性腦炎得使用14至21天。（95/6/1、100/7/1）
(3)使用acyclovir 200mg(限Deherp)、400mg及800mg(限Virless)規格量口服錠劑除用於前述(1)外，療程以7天為限。(107/12/1、108/3/1、108/6/1)
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| 注意事項 |
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1. 對使用較高劑量的患者（例如疱疹性腦炎），應特別注意其腎功能，特別是當患者有脫水或任何腎功能不全的現象時。
2. 配製後的Acyclovir注射液pH值約為11，不能經由口服給藥。 3. 使用於腎功能不全及老年患者：Acyclovir經由腎臟排除，因此在腎功能不全病人身上使用的劑量應該減少。
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| 過量處理 |
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症狀及徵象：
過量靜脈注射acyclovir會導致血清肌胺酸酐、血液尿素氮升高以及隨後的腎衰竭。神經作用包括混亂，幻覺，激動，痙攣以及昏迷也曾被描述與過量有關。
處置：
應嚴密觀察患者是否有中毒的徵象。透析可以有效的加強acyclovir從血液中移除，因此可考慮作為症狀性過量的處置選擇。
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| 藥品保存方式 |
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應貯存於25℃以下。
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