| 結構式 |
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4-methyl-5-oxo- 2,3,4,6,8-pentazabicyclo [4.3.0] nona-2,7,9-triene- 9-carboxamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Temozolomide為imidazotetrazine之前驅物，在生理的酸性。
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| 適應症 |
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治療復發性惡性神經膠質瘤。
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| 用法用量 |
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1. 空腹服用，至少在飯前1小時。藥品不可打開、嚼碎，需以一杯水整粒吞服。
2. 成人：未曾接受過化療者，每天一次，每次200 mg/m²，連續投予5天，每28天為一週期；先前接受過化療者，每天一次，每次150 mg/m²，下次療程前，如果白血球數＞1500/mm³，血小板數＞100000/ mm³，則可提高劑量至200 mg/m²。
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| 藥動力學 |
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Absorption
Temozolomide is rapidly and completely absorbed after oral administration; T max is 1 h. Food reduces the rate and extent of absorption.
Distribution
Weakly bound to plasma proteins; Vd is 0.4 L/kg.
Metabolism
CYP-450 plays only a minor role in the metabolism of temozolomide's active metabolites.
Elimination
The t ½ is 1.8 h. Overall Cl is approximately 5.5 L/h/m 2 .
Special Populations
Gender
Women have approximately 5% lower Cl than men.
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| 副作用 |
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常見不良反應為骨髓抑制、腸胃不適(尤其是噁心和嘔吐，為自限性)、頭痛、疲倦，其他有發燒、無力、便秘、腹瀉和嗜睡等等。
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| 交互作用 |
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1. 併用valproic acid會降低temozolomide清除率約5%。
2. 食物會降低吸收的量與速度，最好空腹服用，建議睡前服用。
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| 禁忌 |
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禁用於對本藥或DTIC過敏者、嚴重骨髓抑制或懷孕者。
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| 給付規定 |
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9.25.Temozolomide(如Temodal)：(94/3/1、97/1/1、98/9/1、111/9/1) 附表八之二
限用於
1.經手術或放射線治療後復發之下列病人：
(1)退行性星狀細胞瘤(AA-anaplastic astrocytoma)
(2)多形神經膠母細胞瘤(GBM-Glioblastoma multiforme)
(3)退行性寡樹突膠質細胞瘤(anaplastic oligodendroglioma)(98/9/1)
2.新診斷的多形神經膠母細胞瘤，與放射線治療同步進行，然後作為輔助性治療。（97/1/1）
3.需經事前審查核准後使用，每日最大劑量200mg/m2。每次申請事前審查之療程以三個月為限，再次申請必須提出客觀證據（如：影像學）證實無惡化，才可繼續使用。(98/9/1、111/9/1)
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| 注意事項 |
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1. 使用前須確定白血球數＞1500/mm3，血小板數＞100000/mm3；本品可能會暫時性降低白血球、血小板，而提高病人感染和出血的發生率。
2. 對於肝、腎功能受損的病人不用調整劑量，但仍須小心使用。
3. 小孩及老人須小心使用；三歲以下孩童缺乏臨床經驗，七十歲以上老人容易有較嚴重之骨髓抑制。
4. 膠囊若不慎打開，須避免皮膚或黏膜接觸到膠曩粉末。
5. 本藥應收藏在小孩無法取得之處。
6. 使用本藥期間勿授乳、懷孕(懷孕用藥安全分級為D)。如果打算懷孕，必須在停藥後6個月以後。
7. 禁用於對本藥或DTIC過敏者、嚴重骨髓抑制或懷孕者。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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