| 結構式 |
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Ezetimibe
(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-((3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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EZETROL(ezetimibe)是新一類的降血脂藥品，它可以選擇性抑制膽固醇以及相關植物固醇在腸胃道的吸收。
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| 適應症 |
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高膽固醇血症、同型接合子性麥硬脂醇血症(植物脂醇血症)。
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| 用法用量 |
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Ezetrol的建議劑量為10mg，每天服用一次，單獨投與或與statin類藥品合併投與。EZETROL可以在一天中的任何時候服用，隨餐或空腹均可。
單一療法
用於腎臟功能受損患者時，不需要調整Ezetrol的劑量。
併用Simvastatin療法
在腎功能不全的病人不需要調整Ezetrol的劑量。
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| 藥動力學 |
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吸收
Ezetimibe在口服之後會很快被吸收，大部分被代謝成具有藥理活性的phenolic glucuronide (ezetimibe–glucuronide)。Ezetimibeglucuronide及ezetimibe達到平均最高血漿濃度(Cmax)的時間分別為1-2小時及4-12小時。因為此化合物不溶於水性溶劑中而不適宜注射，因此，無法測定ezetimibe的絕對生體可用率。
EZETROL 10mg錠劑與食物一起服用，無論是高脂肪或無脂肪含量
的飲食都不會影響ezetimibe的口服生體可用率。因此，餐間或空腹時均可服用EZETROL。
分佈
Ezetimibe和ezetimibe–glucuronide與人類血漿蛋白質的結合率分別為99.7%和88~92%。
代謝
Ezetimibe主要在小腸及肝臟經由glucuronide conjugation被代謝(第二相反應)，再經由膽汁排除。在所有不同種的試驗動物身上曾觀察到極小量氧化性代謝(第一相反應)。血漿中主要偵測到的藥品衍生物是ezetimibe和ezetimibe–glucuronide，分別約占血漿中藥品總量的10-20%和80-90%。Ezetimibe和ezetimibe – glucuronide會經由腸肝循環，因此自血漿排除的速度緩慢。Ezetimibe和ezetimibe–glucuronide的半衰期約22小時。
排泄
人體口服14C- ezetimibe (20mg)之後，在血漿中所測得的ezetimibe總量約佔所有放射線活性計數的93%。經過十天的收集，所給予的放射線活性約有78%和11%分別在糞便及尿液中回收。48小時後，血漿中已無可偵測到的放射線活性。
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| 副作用 |
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頭痛、肌痛、腹瀉、以及肝臟酵素升高。
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| 交互作用 |
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制酸劑
和制酸劑合併投與，會降低ezetimibe的吸收速率，但不影響
ezetimibe的生體可用率。吸收速率的降低並無臨床上的意義。
Cholestyramine
和cholestyramine合併投與時，總 ezetimibe (ezetimibe + ezetimibe glucuronide)的AUC平均值會降低約5 5%。Ezetimibe 和 cholestyramine 合併投與所增加降低LDL-C的作用會因此減弱。
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| 禁忌 |
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1. 對本藥的任何成分過敏。
2. 當EZETROL合併服用statin類或fenofibrate藥物時，請參考該藥物的仿單使用。
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| 給付規定 |
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2.6.2.Ezetimibe (如Ezetrol Tablets)：(94/6/1)
原發性高膽固醇血症、同型接合子家族性高膽固醇血症、同型接合子性麥脂醇血症(植物脂醇血症)患者並符合下列條件之一者：
1.符合全民健康保險降血脂藥物給付規定表且對Statins 類藥品發生無法耐受藥物不良反應（如Severe myalgia、Myositis）者。
2.符合全民健康保險降血脂藥物給付規定表經使用Statins 類藥品單一治療 3 個月未達治療目標者，得合併使用本案藥品與Statins 類藥品。
2.6.降血脂藥物 Drugs used for dyslipidemia
2.6.1.全民健康保險降血脂藥物給付規定表（86/1/1、87/4/1、87/7/1、91/9/1、93/9/1、97/7/1、102/8/1、108/2/1）
1.有急性冠狀動脈症候群病史、2.曾接受心導管介入治療或外科冠動脈搭橋手術之冠狀動脈粥狀硬化患者(108/2/1)，上述與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧70mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜70mg/dL；
心血管疾病或糖尿病患者，與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：TC≧160mg/dL或
LDL-C≧100mg/dL，血脂目標值：TC＜160mg/dL或LDL-C＜100mg/dL；
2個危險因子或以上，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ，血脂目標值：TC＜200mg/dL或LDL-C＜130mg/dL；
1個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL，血脂目標值：TC＜240mg/dL或LDL-C＜160mg/dL；
0個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧190mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜190mg/dL；
上述處方規定：第一年應每3-6個月抽血檢查一次，第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次，同時請注意副作用之產生如肝功能異常，橫紋肌溶解症。
心血管疾病定義：
(一) 冠狀動脈粥狀硬化病人：心絞痛病人，有心導管證實或缺氧性心電圖變化或負荷性試驗陽性反應者(附檢查報告)
(二) 缺血型腦血管疾病病人包含：
1.腦梗塞。
2.暫時性腦缺血患者(TIA)。（診斷須由神經科醫師確立）
危險因子定義：
1.高血壓
2.男性≧45歲，女性≧55歲或停經者
3.有早發性冠心病家族史(男性≦55歲，女性≦65歲)
4.HDL-C<40mg/dL
5.吸菸(因吸菸而符合起步治療準則之個案，若未戒菸而要求藥物治療，應以自費治療)。
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| 注意事項 |
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當Ezetrol與statin類或fenofibrate藥物合併投與時，請參考該藥品的仿單。
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| 過量處理 |
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曾有少數幾例過量使用本品的紀錄，其中多半無副作用產生，發生副作用的也都不嚴重。若發生過量服用的情形時，應該給予病人症狀及支持性治療。
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| 藥品保存方式 |
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儲存溫度為30℃以下，併防潮濕。
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