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Ibandronic acid
[1-hydroxy-3-(methyl-pentyl-amino)-1-phosphono-propyl]phosphonic acid
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ibandronate 骨骼組織的作用係基於對氫氣基磷灰石(hydroxyapatite)的親和力，氫氧基磷灰石是骨骼礦物質基質的一部分。Ibandronate 可抑制蝕骨細胞的活性，並降低骨骼溶蝕作
用及骨置換作用(bone turnover)。對停經後的婦女而言，本品可降低原已升高的骨置換率，從而提高骨質含量的平均淨值。
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| 適應症 |
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用於治療停經後婦女之骨質疏鬆症(BMD TSCORE < -2.5 SD)，以減少脊椎骨骨折。
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| 用法用量 |
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Ibandronate Sodium 注射劑用於治療停經後骨質疏鬆症時的建議劑量為每3 個月一次，以15 至30 秒的時間靜脈注射3 毫克。
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| 藥動力學 |
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分佈
靜脈注射投予2毫克至6毫克的劑量之後，血清ibandronate濃度時間曲線下面積會隨劑量成比例升高。
投藥後，ibandronate會快速地和骨骼結合或是排入尿中。在人體中，其擬似最終分佈體積至少為90公升，自循環中進入骨骼的劑量約為循環劑量的40%至50%。ibandronate在20至2000 ng/mL (接近靜脈注射後的最高血清ibandronate濃度範圍)之濃度範圍內的體外人類血清蛋白結合率約為86%。
代謝
目前並無任何證據顯示ibandronate在人體內會被代謝。體外試驗顯示，ibandronate並不會抑制人類的P450 1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1及3A4同功酵素。
排除
Ibandronate未經骨骼吸收而自循環中移出的部份會以未改變的形式經由腎臟排除(約為靜脈注射劑量的50%至60%)。
Ibandronate的血中排除是一個多相的過程。腎臟清除及分佈進入骨骼的作用會促使其血中濃度快速下降，R脈注射或口服投予後分別會於3及8小時內降至Cmax的10%。接著是一個較為緩慢的清除階段，ibandronate會從骨骼再分佈到血液中。Ibandronate的觀察所見擬似最終半衰期通常要視研究所採用的劑量以及分析方法的敏感度而定。以2小時的時間靜脈輸注2毫克及4毫克的ibandronate之後，其觀察所見最終半衰期的範圍分別為4.6至15.3小時與5至25.5小時。
靜脈注射後，ibandronate的總清除率很低，平均值為84至160毫升/分鐘。腎臟清除率(健康停經後婦女約為60毫升/分鐘)佔總清除率的50%至60%，並且和肌酸酐清除率具關聯性。擬似總清除率與腎臟清除率間的差異或許可反應出此藥物會被骨骼吸收。
特殊族群
腎功能不全
Ibandronate在各種不同程度之腎功能不全患者體內的腎臟清除率和肌酸酐清除率(CLcr)呈線性關係。
靜脈注射投予一劑0.5毫克的ibandronate之後，CLcr為40至70毫升/分鐘之患者的曝露量(AUC�V)要比CLcr>90毫升/分鐘之受試者中所見的曝露量高出55%。和健康受試者相比較，CLcr<30毫升/分鐘之患者的曝露量會升高2倍以上。
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| 副作用 |
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低血鈣、高血脂、四肢疼痛、背痛、消化不良、顎骨壞死。
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| 交互作用 |
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Ibandronate 並不會進行肝臟代謝，也不會抑制肝臟的細胞色素P450 系統。Ibandronate係經由腎臟排泄作用排出體外。一項大鼠研究顯示，Ibandronate 的分泌途徑似乎並不包括會涉及排泄其他藥物的酸性或鹼性傳輸系統。
Melphalan / Perdnisolone
一項針對多發骨髓瘤患者所進行的藥物動力學交互作用研究顯示，靜脈注射投予的melphalan(10 毫克/平方公尺)及口服投予Prednisolone(10 毫克/平方公尺)都不會與同時靜脈注射投予的6 毫克Ibandronate 產生交互作用。Ibandronate 不會與Melphalan 或Perdnisolone 產生交互作用。
Tamoxifen
一項針對健康停經後婦女所進行的藥物動力學交互作用研究顯示，口服投予的30 毫克tamoxifen 與靜脈注射投予的2 毫克Ibandronate 之間並無任何交互作用。
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| 禁忌 |
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1. 已知對Ibandronate Sodium 注射劑或其任何賦形劑過敏者。 2. 未經矯治的低血鈣症。
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| 給付規定 |
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(1)限用於停經後婦女（alendronate、zoledronate、denosumab及risedronate亦可使用於男性）因骨質疏鬆症（須經DXA 檢測BMD之T score≦ -2.5SD）引起脊椎或髖部骨折，或因骨質疏少症(osteopenia)(經DXA檢測BMD之-2.5SD (2)治療時，一次限用一項藥物，不得併用其他骨質疏鬆症治療藥物。
(3)使用雙磷酸鹽類藥物，須先檢測病患之血清creatinine濃度，符合該項藥物仿單之建議規定。
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| 注意事項 |
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Ibandronate Sodium 注射劑不可用於併有嚴重腎功能損害的患者， (亦即血清肌酸酐>200μmol/L[2.3mg/dL])或肌酸酐清除率[檢測值或估算值]<30 毫升/分鐘的患者)。
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| 警語 |
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1. 和其它靜脈注射用雙磷酸鹽類藥物一樣，Ibandronate Sodium 注射劑可能會導致暫時性的血鈣值降低。
2. Ibandronate Sodium 注射劑僅可靜脈注射投予。使用時務必小心，不要將Ibandronate Sodium 注射劑注入動脈或注入靜脈旁側，因為這樣可能會導致組織損害。
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| 過量處理 |
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在Ibandronate Sodium 注射劑的上市前研究中，並無任何用藥過量的病例報告。靜脈注射過量可能會導致低血鈣、低磷酸血症及低血鎂。如果出現具臨床關聯性的鈣、磷、及鎂血清濃度降低的現象，應分別以靜脈注射葡萄酸鈣、磷酸鉀或磷酸鈉、及硫酸鎂的方式矯治。透析可能並無助益，除非是在投藥過量後的2 小時內進行。
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| 藥品保存方式 |
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請存放於30℃以下。避免高溫及溼氣。
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