| 結構式 |
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Irinotecan
(S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo1H-pyrano[3’,4’:6,7]-indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl-[1,4’bipiperidine]-1’-carboxylate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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抑制細胞生長的第一型拓樸異構酶(topoisomerase I)抑制劑。
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| 適應症 |
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晚期性大腸直腸癌之第一線治療藥物：與5-FU及folinic acid合併，使用於未曾接受過化學治療之患者。單獨使用於曾接受5-FU療程治療無效之患者。
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| 用法用量 |
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僅供成人使用。Irinotecan輸注溶液須注入周邊或中央靜脈。
單方藥物治療(已接受過化學治療之患者)
Irinotecan的建議劑量為350mg/m2，靜脈輸注30至90分鐘，每三週給藥一次。
合併藥物治療(未曾接受過化學治療之患者)
曾以下列給藥方式，評估Irinotecan與5-fluorouracil(5-FU)和folinic acid(FA)併用的安全性與療效： Irinotecan加5FU/FA，每二週給藥一次
Irinotecan的建議劑量為180mg/m2，每二週給藥一次，靜脈輸注30-90分鐘，然後輸注folinic acid和5-fluorouracil。
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| 藥動力學 |
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Absorption
T max is 1 h (active metabolite).
Distribution
30 to 68% protein bound; approximately 95% of active metabolites protein bound.
Metabolism
SN-38 is the active metabolite. Metabolism occurs in the liver.
Elimination
The t ½ is approximately 6 h. Approximately 10 h for the active metabolite. Primarily excreted in the urine.
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| 副作用 |
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延遲性腹瀉、噁心與嘔吐、脫水。
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| 交互作用 |
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不能排除Irinotecan與神經肌肉阻斷劑之間產生交互作用的可能性。Irinotecan具有抗膽鹼酯酶活性，而具有抗膽鹼酯酶活性的藥物可能會延長琥珀醯膽鹼(suxamethonium)的神經肌肉阻斷作用，進而拮抗非去極化藥物的神經肌肉阻斷作用。
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| 禁忌 |
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1. 慢性發炎性腸道疾病及/或腸阻塞。
2. 對 Irinotecan hydrochloride trihydrate 或任何一種本藥的賦形劑有嚴重過敏反應之病史。
3. 懷孕期與授乳期。
4. 膽紅素 > 3 倍正常範圍上限值。
5. 嚴重骨髓功能衰竭。
6. WHO 體能狀態評分 > 2。
7. 與聖約翰草(St John’s Wort) 併用。
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| 給付規定 |
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9.12.Irinotecan(90/10/1、107/8/1、110/5/1、110/7/1、110/8/1、112/2/1)
9.12.1.Irinotecan(如Campto injection)：（需符合藥品許可證登載之適應症）(90/10/1、93/8/1、110/5/1、110/7/1、110/8/1、112/2/1)
1.限轉移性大腸直腸癌之第一線治療藥物:
(1)與5-FU及folinic acid合併，使用於未曾接受過化學治療之患者。
(2)單獨使用於曾接受5-FU療程治療無效之患者。
2.與5-fluorouracil、leucovorin及oxaliplatin併用(FOLFIRINOX)，做為轉移性胰臟癌之第一線治療(限用Irino、Irinotel、Campto、Irinotecan Injection Concentrate、Irican、Innocan、Irinotecan Injection)。(110/5/1、110/7/1、110/8/1、112/2/1)
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| 注意事項 |
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本藥不含抗菌防腐劑，Irinotecan溶液稀釋後必須立刻使用。在嚴格的無菌條件下進行配製與稀釋，則Irinotecan溶液在室溫下應於12小時內輸注完畢，或開封後儲存於2-8℃，而於24小時內輸注完畢。
靜脈輸注液之製備
用有刻度的針筒，以無菌技術從小瓶中抽取所需之Irinotecan注射液，注入250ml的0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液輸注袋或瓶中，然後用手旋轉之，使其充分混合。
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| 過量處理 |
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曾有使用高達約2倍建議治療劑量之報告，可能會致死。最顯著的不良反應是嚴重的嗜中性白血球減少症和嚴重腹瀉。目前Irinotecan尚無已知的解毒劑。應開始給予最大的支持性照護，以免腹瀉造成脫水，並治療所有的感染併發症。
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| 藥品保存方式 |
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室溫 25℃以下，避光儲存。
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