結構式 |
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(1-hydroxy-2-imidazol-1-yl-1-phosphono-ethyl)phosphonic acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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1. Zoledronic acid屬於雙磷酸鹽化合物中新的藥效較強的一類,主要作用在骨骼。它是目前所知最強的蝕骨細胞骨質再吸收作用的抑制劑。 2. 在長期的動物研究中,Zoledronic acid可以抑制骨骼的再吸收作用而不會影響到骨骼的形成、礦質化或機械性質。 3. 除了可以抑制骨骼的再吸收作用之外,Zoledronic acid也擁有抗癌的特性,可提高治療癌症骨轉移的整體療效。 a.在體內:抑制蝕骨細胞的骨質再吸收作用,改變骨髓的微環境,使它不利於癌細胞的生長,並具有抗血管新生的活性和止痛的療效。 b.在體外:抑制蝕骨細胞的增生,對癌細胞有直接的細胞靜止作用以及前細胞凋亡活性,與其他抗癌藥物產生協同性的細胞靜止作用,抑制癌細胞附著和侵入的活性。
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適應症 |
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與標準癌症治療併用,適用於多發性骨髓瘤及固體腫瘤併有骨骼轉移之病人。用於攝護腺癌病人之骨骼轉移時,應至少接受過一種荷爾蒙治療而仍持續惡化者。治療惡性腫瘤之高血鈣併發症(HCM)。
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用法用量 |
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1. 針對Multiple myeloma, breast cancer, prostate cancer發生於骨骼或產生骨轉移之病患預防骨骼受傷事件 <成年人和老年人> Zobonic 4mg/vial以100ml 0.9% NS或D5W稀釋,每三至四週以15分鐘的靜脈輸注方式給藥。應同時給予口服每日500mg的鈣質補充劑與400IU的維生素D。 2. 治療惡性腫瘤之高血鈣(HCM) <成年人和老年人> 白蛋白校正過後血清鈣濃度 ≧ 12 mg/dL,建議劑量為Zobonic 4mg/vial以100ml 0.9% NS或D5W稀釋,再以至少15分鐘的靜脈輸注方式給藥。一般此類適應症治療為單次輸注前後需保持在水分充足的狀態。
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副作用 |
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貧血、頭痛、結膜炎、噁心、嘔吐、食慾缺乏、骨頭痛、肌肉痛、腎臟損傷、發燒、類似感冒症狀、低磷酸鹽血症、低血鈣症。
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禁忌 |
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1. 用來製備輸注液的zoledronic acid藥粉不可使用在對其他雙磷酸鹽化合物或任何zoledronic acid組成中的賦形劑會產生臨床顯著過敏現象的病人。 2. Zoledronic acid注射液不可使用在孕婦、哺乳婦。
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給付規定 |
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5.5.3.2.1. Zoledronic acid 4mg/vial (如Zometa Powder For Solution For Infusion 4mg)( 98/6/1、100/1/1) 限符合下列條件之一患者使用: 1. 用於治療惡性腫瘤之高血鈣併發症 (HCM),且限用於血清鈣濃 度超過2.75 mmol/L (11.0mg/dL) 或游離鈣大於5.6 mg/dL (93/6/1)。 2. Multiple Myeloma,Breast Cancer,Prostate Cancer併有蝕骨性骨轉移之病患 (96/1/1)。
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注意事項 |
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病人在使用zoledronic acid治療前應先作評估以確定是否保持在水分充足的情況下。
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警語 |
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本藥對腎功能不良之病人,引起腎臟毒性之機會可能顯著增加。至於肌酸酐清除率(Ccr)介於30-49ml/min之病人,此一毒性之機會可高達至30%。故Ccr<30ml/min之病人,不建議使用本藥,所有使用本藥之病人,皆應嚴密監督腎臟功能,一旦發生腎臟功能惡化之現象,需立刻停藥,待腎功能(以serum creatinine而言)恢復到基準值之10%之內時,才可考慮恢復使用本藥。
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藥品保存方式 |
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(1)藥品存放於攝氏25℃以下儲存 。 (2)重新配製的溶液在室溫中可於24小時內保持化性和物性的穩定。 (3)從配製、稀釋、保存在2至8℃的冰箱到輸注結束後的全部時間 不可超過24 小時。
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