| 結構式 |
|
|
Amlodipine
3-Ethyl-5-methyl (±) - 2 - [(2 - aminoethoxy)methyl] - 4 - (2 - chlorophenyl) - 1,4 - dihydro - 6 - methyl - 3,5 - pyridinedicarboxylate, monobenzenesulphonate monohydrate
Olmesartan medoxomil
(5-methyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-imidazole-5-carboxylate
Hydrochlorothiazide
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Sevikar HCT®對血壓調節作用主要依其不同活性成份組成可分3種不同的作用機轉。具體而言，amlodipine抑制鈣離子穿越細胞膜進入血管平滑肌和心肌產生之收縮作用；olmesartan medoxomil阻斷血管收縮素II對於心肌、血管平滑肌、腎上腺與腎細胞的血管收縮及鈉滯留作用；而hydrochlorothiazide則藉由促進腎中鈉與氯的排泄，降低血管內的體液。
|
| 適應症 |
|
|
治療高血壓，本品適用於以Olmesartan，Amlodipine， hydrochlorothiazide其中兩種成分合併治療，仍無法有效控制血壓的高血壓病患。
|
| 用法用量 |
|
劑量1天1次。
2週後可增加劑量。在變更劑量後2週內可達降血壓的效果。本品的最大建議劑量為40/10/25mg。可搭配或不搭配食物服用。
|
| 藥動力學 |
|
健康受試者服用過Sevikar HCT®後，olmesartan、amlodipine與hydrochlorothiazide 分別在大約1.5至3小時、6至8小時以及1.5至2小時後達到最高血漿濃度。Sevikar HCT®的olmesartan medoxomil、amlodipine與hydrochlorothiazide的吸收速度與程度與個別藥物投予時相同。食物不會影響藥品的生體可用率。
Olmesartan medoxomil。
olmesartan medoxomil在由胃腸道
吸收的過程中，會快速酯解成olmesartan而完全活化。
olmesartan medoxomil的絕對生體利用率約為26%。口服投予後於1到2小時達到olmesartan最大血漿濃度(Cmax)。食物不影響olmesartan medoxomil的生體可用率。
Amlodipine。
口服投予amlodipine療效劑量經吸收6至12小時後，達到最大血漿濃度。絕對生體可用率估計在64%到90%之間。
Hydrochlorothiazide。
血漿濃度觀察至少24小時後，觀察到血漿中的半衰期介於5.6至14.8小時間。
分佈
olmesartan的分佈容積約為17 L。olmesartan可與血漿蛋白質高度鍵結(99%) 且不穿透紅血球。
Amlodipine。活體外試驗顯示在高血壓病患體內，進入循環的藥物約有93%可與血漿蛋白質鍵結。每天一次連續給藥7至8天後，可達到amlodipine的穩定態血漿濃度。
hydrochlorothiazide會通過胎盤，但是不會穿透血腦屏障，而且會分泌至乳汁。
代謝與排泄
olmesartan的血漿總清除率為1.3 L/h，腎臟清除率為0.6 L/h。約35%至50%的吸收劑量會從尿中排出，其餘則經由膽汁排泄至糞便中。
amlodipine主要(約90%)經由肝臟代謝轉化為無活性代謝物。從血漿中的清除為雙相性，最終排除半衰期約為30到50小時。10%的原型化合物和60%的代謝物從尿中排出。
hydrochlorothiazide不被代謝且快速地由腎臟排泄。至少61%的口服劑量會在24小時內以原型排除。
|
| 副作用 |
|
|
周邊水腫、頭痛、疲倦。
|
| 交互作用 |
|
膽酸結合藥物colesevelam。
在健康的受試者身上，同時投予40mg的olmesartan medoxomil及3750mg的colesevelam hydrochloride會使olmesartan的Cmax (最高血漿濃度)降低28%，以及AUC降低39%。使用olmesartan medoxomil之後經過四小時，再投予colesevelam hydrochloride，可降低藥物之間的交互作用，Cmax及AUC分別降低4%及15%。
|
| 禁忌 |
|
1. 因為含有hydrochlorothiazide的成份，無尿症(anuria)或對其他磺胺類藥物過敏的病患不得使用Sevikar HCT®。
2. 合併使用Sevikar HCT®及含aliskiren成分藥品於糖尿病病患或腎功能不全病患(GFR<60 ml/min/1.73 m2)
|
| 注意事項 |
|
1. 發現懷孕後，請儘快停用Sevikar HCT。
2. 服用直接作用於腎素-血管收縮素系統的藥物，可能傷害發育中胎兒甚至造成死亡。
|
| 警語 |
|
|
發現懷孕後，請儘快停用Sevikar HCT®。服用直接作用於腎素-血管收縮素系統的藥物，可能傷害發育中胎兒甚至造成死亡。
|
| 過量處理 |
|
|
目前尚無關於人體使用Sevikar HCT®過量的資訊。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
存放溫度25°C。
|
