| 結構式 |
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Fludiazepam
7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-2 H -1,4-benzodiazepin-2-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1.抗焦慮作用
(1)焦慮狀態緩解作用(倉鼠)
與抗焦慮作用關聯性最高之抗膽鹼行為實驗中，顯現出高於Diazepam 8
倍之強效。
(2)焦躁狀態緩解作用(老鼠)
利用電擊誘發攻擊行為抑制試驗中，顯現出高於Diazepam 6.5倍之強效。
2.鎮靜、催眠作用
自發性運動抑制作用(老鼠)
隔離時，自發性運動量的抑制較Diazepam約低1/4。
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| 適應症 |
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焦慮狀態、失眠、肌肉痙攣。
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| 用法用量 |
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通常成人每天0.75mg分3次口服給藥。
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| 藥動力學 |
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1.血中濃度
健康成年人一次0.25mg經口服給藥時，服藥後1小時之未變化之Fludiazepam之血清中濃度之最高值(5.8±0.4ng/ml)、生物學上之半衰期約為23小時。
2.代謝
人體主要的代謝物為1-Desmethyl型式與1-Desmethyl-3-hydroxy型式。
3.分布、排泄
給予倉鼠14C-Fludiazepam 5mg/kg經口服給藥一次，14C-Fludiazepam之濃度由高至低依序為肝、腎、血清、腦。又給予倉鼠14C-Fludiazepam 2mg/kg經口服給藥一次後，48小時為止的排泄率為尿中13.9%、糞便中69.4%，糞便中之排泄率較高。
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| 副作用 |
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嗜睡、頭暈目眩、倦怠感、虛脫感、口渴。
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| 交互作用 |
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1.勿飲酒。 2.服藥期間，請勿吃葡萄柚或喝含葡萄柚汁的飲料。
3.中樞神經抑制劑，Phenothiaizine衍生物，Barbiturate衍生物及Monoamine氧化酵素抑制劑及酒精，會有增強作用。原則上盡量避免併用，不得已需併用時，請謹慎給藥。
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| 禁忌 |
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(1)有急性窄角性青光眼之患者(因抗膽鹼作用恐引發眼壓上升、症狀惡化之虞)。
(2)嚴重重症肌無力之患者(因肌肉鬆弛作用恐引發症狀惡化之虞)。
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| 注意事項 |
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引起嗜睡、注意力、集中力、運動反射能力低下等現象，服用本製劑之患者請勿從事駕車或具有危險性機器之操作。
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| 過量處理 |
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如果很明確或者是懷疑給藥過量時，以給予Flumazenil(Benzodiazepin受體拮抗劑)做為處置方式前，務必詳讀Flumazenil的使用注意事項。
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| 藥品保存方式 |
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室溫保存。
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