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Carvedilol
(±)-1-(Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(o-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Carvedilol 為具有多種作用的腎上腺素接受器阻斷劑含有α1、β1 和 β2-腎上腺素接受器阻斷性質。Carvedilol 具有保護器官的作用。Carvedilol 是一個強力的抗氧化劑和活性氧化基(reactive oxygen radicals)的清道夫。Carvedilol 是消旋性，且兩個 R(+)和 S(-)鏡像異構物有相同的α-腎上腺素接受器阻斷性質和抗氧化劑性質。Carvedilol 對人類血管平滑肌細胞有抗增殖的作用。
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| 適應症 |
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高血壓、鬱血性心臟衰竭。
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| 用法用量 |
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1. 治療的期間︰服用Carvedilol需長期性的治療。不應突然停止治療而應以星期為間隔逐漸減少治療，此對併有冠狀心臟疾病的病人尤其重要。
2. 本態性高血壓︰開始治療前兩天的建議劑量為12.5MG，一天一次。之後，建議劑量為25MG，一天一次。必要時，接著以至少兩週之間隔，將劑量增加至每日最大建議劑量50MG，一天一次或分次服用(一天兩次)。
3. 有症狀、穩定、慢性之心臟衰竭︰起始治療的建議劑量為3.125MG，一天兩次，為期2週。如果病患可忍受此劑量，可接著將劑量以至少兩週之間隔增加為6.25MG、12.5MG和25MG，一天兩次。劑量應調整到病患能忍受的最大劑量。
有嚴重心臟衰竭的所有病人和有輕度至中度心臟衰竭及體重低於85公斤(187磅)的病人最大建議劑量為25MG，一天兩次。有輕度或中度心臟衰竭及體重高於85公斤的病人最大建議劑量為50MG，一天兩次。
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| 藥動力學 |
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吸收
健康受試者口服 25 mg carvedilol 的膠囊，可快速於大約 1.5 小時 (tmax)後，達到 21 mg/L 的血中最高濃度(Cmax)。Cmax 值與劑量呈線性關係。健康男性受試者口服 carvedilol 後，carvedilol 會大量進行首渡代謝，使絕對生體可用率約為 25%。
分佈
Carvedilol 是高度親脂性化合物，約 95%會與血漿蛋白質結合。分佈體積介於 1.5 至 2 公升/公斤。
代謝
在人體中，carvedilol 在肝臟藉由氧化與結合廣泛地被代謝成多種代謝物，其主要排除於膽汁中。
排除
口服單劑 50 mg carvedilol 之後，11 天之內約有 60%的 carvedilol 主要以代謝物的形式經由糞便排除。口服單劑 carvedilol 之後，僅約 16%的藥物會以 carvedilol 或其代謝物的形式進入尿液中。尿液中未經代謝的藥物含量低於 2%。
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| 副作用 |
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暈眩、頭痛，通常是輕微的且尤其於治療的初期。虛弱(包括疲倦)也非常常見。
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| 交互作用 |
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Carvedilol 對其他藥物的藥物動力學造成的影響
Carvedilol 是 P-醣蛋白的受質以及抑制劑。因此利用 P-醣蛋白運輸的藥物併用 carvedilol 時，該藥物的生體可用率可能會提高。而且 carvedilol 的生體可用率也會受 P-醣蛋白的誘導劑或抑制劑所影響。
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| 禁忌 |
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一、Carvedilol 禁用於下列病患：
1. 對carvedilol 或此藥物的任何成過敏
2. 不穩定/ 代償機能減退之心臟衰竭
3. 臨床上明顯肝功能受損
二、如同其他β- 阻斷劑，carvedilol 禁用於下列病患：
1. 二級和三級之房室傳導阻斷(Atrioventricular block, AV block) ( 除了有放置永久性心律調整器之外)
2. 嚴重心跳過慢(bradycardia)(<50 bpm)
3. 病態性竇房症候群( 包括竇房傳導阻斷)
4. 嚴重低血壓( 收縮壓<85 mmHg)
5. 心因性休克
6. 有支氣管痙攣或氣喘病史
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| 注意事項 |
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鬱血性心臟衰竭病患在carvedilol 向上調整劑量時，可能發生心臟衰竭惡化或體液滯留的情形。若產生這些症狀時，應增加利尿劑的劑量而不應再增加carvedilol 的劑量，直到臨床症狀恢復定為止。有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺病(COPD) 但未服口服或吸入性藥物的患者，應小心使用carvedilol，且僅當治療效益大於危險性時方可使用。
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| 過量處理 |
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過量的症狀和徵兆
劑量過量時，可能有嚴重低血壓、心跳過慢、心臟衰竭、心因性休克和心臟停止。也可能有呼吸問題、支氣管痙攣、嘔吐、意識混亂和全身性痙攣發作。
過量的治療
除了一般處理的步驟，必須監視並修正生命跡象參數，如需要應加強看護。可以使用下列支持性療法：
病人須仰臥。 Atropine：靜脈注射 0.5 至 2 毫克(為了嚴重心跳過慢)。 Glucagon：開始靜脈注射 1 至 10 毫克，之後長時間輸注 2 至 5 毫克/小時(為了支持心血管功能)。
根據體重和效果給予擬交感神經興奮劑：dobutamine、isoprenaline、orciprenaline 或 adrenaline。如需要正向收縮性作用，應考慮給予 phosphodiesterase(PDE)抑制劑如 milrinone。
如中毒的現象是由周邊血管擴張所呈現，應給予 norfenephrine 或 noradrenaline 且持續監視其循環情形。
若是藥物抵抗性的心跳過慢，應開始心律調節器的療法。
支氣管痙攣的治療
治療支氣管痙攣時，應給予 β-擬交感神經興奮劑(於噴霧劑或靜脈注射)或 aminophylline 靜脈注射。
痙攣發作的治療
在痙攣發作時，建議緩慢靜脈注射 diazepam 或 clonazepam。
重要備忘錄
若重度中毒時發生休克，因預期 carvedilol 的排除半衰期延長且從深部組織釋出的 carvedilol 會再分佈，必須持續足夠長時間的支持性療法。支持性/解毒治療的時間依過量的嚴重程度定。因此應持續支持性療法直到病人狀況穩定。
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| 藥品保存方式 |
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本品應貯存於 25℃下及兒童伸手不及之處。
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