結構式 |
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Zolpidem N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)-imidazo(1,2-a)pyridine-3-acetamide
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Zolpidem選擇性地與omega 1受體(BZI)結合。 在人體,zolpidem可以縮短入睡的時間、減少夜間醒來的次數、增加總睡眠時間,以及改善睡眠品質。這些效果與電腦圖的特性有關,與benzodiazepine所誘發者不同。夜間睡眠紀錄研究證實zolpidem可以延長第二階段睡眠與深度睡眠(第三階段與第四階段)。Zolpidem在建議劑量下不會影響快速動眼睡眠(paradoxical sleep,REM)的總體期間。
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適應症 |
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失眠症。
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用法用量 |
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必須用最低有效劑量開始治療,建議起始劑量:女性為5毫克,男性為5毫克或10毫克。若5 毫克劑量無效,劑量可增加至10毫克。每日最高劑量不可超過10毫克。
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藥動力學 |
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[吸收] 口服給藥後,zolpidem的生體可用率約為70%。最高血漿濃度在0.5至3小時內達到。 [分佈] Zolpidem在治療劑量時呈現線性藥動學。血漿蛋白質結合率約為92%,在成人體內的分佈體積為0.54 ±0.02 L/kg。 [代謝與排除] Zolpidem在肝臟代謝,以無活性的代謝產物形式,主要由尿液(約60% )和糞便(約40% )排除。 它對肝臟酵素沒有誘發作用。血漿排除半衰期為2.4小時(0.7至3.5小時)。
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副作用 |
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頭暈,嗜睡,噁心,頭痛。
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交互作用 |
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鴉片類藥物: 併用benzodiazepines類藥物和其他鎮靜安眠藥(包括Zolpidem)和鴉片類藥物,會增強中樞神經系統抑制作用,從而增加鎮靜、呼吸抑制、昏迷和死亡的風險。如須併用benzodiazepines類藥物和鴉片類藥物,須儘可能地減低劑量及使用時間,並密切注意病人呼吸抑制和鎮靜的徵象和症狀 警覺性減弱可能會使駕駛或操作機械有危險。 此外,嗎啡衍生物(止痛劑、止咳劑與置換療法)與巴比妥鹽:會增加呼吸抑制的風險,萬一過 量可能會致死。 Buprenorphine 會增加呼吸抑制的風險,可能會致死。
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禁忌 |
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本藥禁用於下列狀況: 1. 對zolpidem或本藥其他任何非活性成分過敏。 2. 嚴重肝功能不全。 3. 急性及/或嚴重呼吸功能不全。 4. 睡眠呼吸暫止徵候群。 5. 肌無力。
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給付規定 |
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1.2.3.Zaleplon、zolpidem、zopiclone及eszopiclone(98/1/1、98/5/1、98/10/1、102/11/1) 1.使用安眠藥物,病歷應詳載病人發生睡眠障礙的情形,並作適當的評估和診斷,探討可能的原因,並提供衛教建立良好睡眠習慣。(98/5/1) 2.非精神科醫師、神經科專科醫師若需開立本類藥品,每日不宜超過一顆,連續治療期間不宜超過6個月。若因病情需長期使用,病歷應載明原因,必要時轉精神科、神經科專科醫師評估其繼續使用的適當性。(98/5/1、98/10/1) 3.精神科、神經科專科醫師應針對必須連續使用本藥的個案,提出合理的診斷,並在病歷上詳細記錄。(98/5/1、98/10/1) 4.依一般使用指引不建議各種安眠藥併用,應依睡眠障礙型態處方安眠藥,若需不同半衰期之藥物併用應有明確之睡眠障礙型態描述紀錄,且應在合理劑量範圍內。(98/5/1) 5.對於首次就診尚未建立穩定醫病關係之病患,限處方7日內安眠藥管制藥品。(98/5/1) 6.zaleplon成分藥品用於治療難以入睡之失眠病人,僅適用於嚴重,病人功能障礙或遭受極度壓力之失眠症患者,用於65歲以上病患時,起始劑量為每日5mg (98/1/1、98/10/1) 7.成人病患使用eszopiclone成分藥品之起始劑量為睡前1mg,最高劑量為睡前3mg,65歲以上病患之最高劑量為2mg。(102/11/1)
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注意事項 |
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本藥應單次服用且當晚不可重覆服用。 使用本藥治療後,應小心避免從事駕駛或操作機械能力之行為,以避免危險; 且次日早晨 可能會有思睡之風險,在服藥後需有7-8小時的睡眠時間。
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飲食提示 |
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酒精: 不宜與酒精併服。酒精會增強本藥的鎮靜作用。警覺性減弱可能會使駕駛或操作機械有危險。
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警語 |
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本藥含有乳糖,故禁止用於先天性半乳糖血症、葡萄糖及半乳糖吸收不良、或乳糖酵素缺 乏等情況。 服用本藥可能出現夢遊行為,例如開車、打電話及準備與食用食物。 本藥用於睡眠呼吸中止症的病人及重症肌無力的病人應小心。
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過量處理 |
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徵兆與症狀 在Zolpidem過量單獨使用或與其他中樞神經系統抑制劑(包括酒精)併用的情況,曾有意識障礙,從思睡到昏迷,以及較為嚴重的症狀(包括死亡)的報告。 處理 萬一發生口服過量,在一小時之內,如果病人的意識清醒,應催吐,否則應洗胃,這時必須保持呼吸道暢通。超過一小時之後,投予活性炭可以減少藥物的吸收。 建議在特殊病房嚴密監測病人的心臟或呼吸功能。 出現嚴重症狀時,可考慮使用flumazenil。然而,flumazenil半衰期只有40-80分鐘。由於作用時間很短,需密切觀察病人情況,可能需再追加給予flumazenil。投與flumazenil可能引起神經症狀(抽搐)。Zolpidem 不會被透析清除。
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藥品保存方式 |
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25 C以下儲存。
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