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Pitavastatin
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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HMG-CoA還原酶為合成膽固醇相關的速率決定酵素，Pitavastatinn可競爭性抑制該還原酶，經由對受體的競爭性而能抑制在肝臟的膽固醇合成作用。結果LDL-受體之表現增加，LDL由血液傳至肝臟中的過程因而加速，進而降低血漿總膽固醇濃度。膽固醇在肝臟的合成作用持續受抑制，更進一步降低了極低密度脂蛋白的濃度。
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| 適應症 |
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原發性高膽固醇血症及混合型血脂異常。
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| 用法用量 |
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成人每日一次口服Pitavastatin 1~2mg。劑量可依年齡、症狀作適當增減，低密度膽固醇值(LDL-C)降幅不足時可調升劑量，每日最高服用劑量為4mg。
在Pitavastatin療程開始後或逐步調整劑量時，應於4週後檢測血脂濃度並據以調整劑量。
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| 藥動力學 |
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吸收: Pitavastatin在口服給藥後約1小時可達最高血漿濃度。每日服用單一劑量的Pitavastatin 1~24mg時，Cmax及AUC0-inf
均大致隨劑量增加而等比例上升。
Pitavastatin口服液的絕對生體可用率約51%。與高脂食品(脂肪含量50%)一同服用Pitavastatin可降低Pitavastatin Cmax至
43%但未明顯減少Pitavastatin AUC。Pitavastatin的Cmax及AUC在傍晚或早上服藥並無明顯差異。服用4mg Pitavastatin的
健康受試者中，傍晚服藥者的LDL-C自基期改變之程度略高於早上服藥者。Pitavastatin在小腸吸收但在大腸吸收量極低。
分佈: 超過99%的Pitavastatin會與人體血漿的蛋白質結合，但以白蛋白及α1-酸性醣蛋白(α1-acid glycoprotein)為主，
且平均分佈體積約148 L。Pitavastatin及/或其代謝物與血液細胞之關聯性極微。
代謝: Pitavastatin少量由CYP2C9代謝，更少部分是由CYP2C8代謝。在人體血漿中主要的代謝物為lactone，經由酯類的pitavastatin glucuronide結合尿苷5’-二磷酸酯(uridine 5’-diphosphate [UDP])葡萄糖醛酸基轉移酶
(glucuronosyltransferase UGT1A3及UGT2B7)而形成。
排泄: 在7天內大約平均15%具放射性的口服單劑32mg 14C標定的Pitavastatin由尿液排出，而79%由糞便排出。平均血漿排除半衰期約為12小時。
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| 副作用 |
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最常出現的不良反應為肌肉疼痛、背痛、腹瀉、便秘及四肢疼痛。
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| 交互作用 |
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1.Cyclosporine
Cyclosporine會大幅增加Pitavastatin的暴露量。因此禁止將cyclosporin與Pitavastatin併用。
2.Erythromycin
Erythromycin會大幅增加pitavastatin的暴露量。若患者服用erythromycin，則Pitavastatin每日單次劑量不得超過1mg。
3.Rifampin
Rifampin會大幅增加pitavastatin的暴露量。若患者服用rifampin，則Pitavastatin每日單次劑量不得超過2mg。
4.Gemfibrozil
因HMG-CoA還原酶抑制劑與gemfibrozil併用會增加肌病變/橫紋肌溶解之風險，應避免Pitavastatin與gemfibrozil併用。
5.其他Fibrate類藥物
目前已知在使用HMG-CoA還原酶抑制劑治療時，若併用其他fibrate類藥物會增加發生肌肉病變的風險，因此在併用Pitavastatin與其他fibrate類藥物時須特別謹慎。
6.Niacin
Pitavastatin與niacin併用時可能影響骨骼肌的風險性會增加;此時若須合併使用應考慮降低Pitavastatin劑量。
7.Colchicine
曾有併用HMG-CoA還原酶抑制劑及colchicine出現肌肉病變(包括橫紋肌溶解症)之案例報告，處方Pitavastatin併用colchicine時應謹慎小心。
8.Warfarin
Pitavastatin與R-及S-warfarin間並無顯著的藥物動力學交互作用。長期服用warfarin的患者在使用Pitavastatin治療時，並
未對凝血酶原時間(prothrombin time, PT)及國際標準比(international normalized ratio, INR)有顯著的影響。
但服用warfarin的患者開始使用Pitavastatin治療後，應監測其PT及INR的變化。
9.與HIV蛋白酶抑制劑、boceprevir、telaprevir及nefazodone等併用時會減少本品的排除，增加發生肌病的風險。
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| 禁忌 |
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Pitavastatin在下述狀況時禁止使用:
1. 已知對本產品任何成分過敏的患者。曾有報告顯示Pitavastatin之過敏反應包括皮疹、瘙癢症及蕁麻疹。
2. 活動性肝病患者，包含有不明原因的肝轉胺酶持續上升者。
3. 孕婦或可能懷孕的婦女。因為HMG-CoA還原酶抑制劑會減少膽固醇的合成，並可能減少其他由膽固醇衍生之生物活性物質的合成，因此孕婦使用Pitavastatin可能會對胎兒造成傷害。另外，懷孕期間給予本藥並無顯著助益，對孕婦的安全性也尚未確立。若患者在服用本藥期間懷孕，應告知患者藥物對胎兒的潛在危害，以及懷孕期間持續服藥缺乏已知的臨床助益。
4. 授乳中的母親。動物試驗證實Pitavastatin會進入母乳中。由於HMG-CoA還原酶抑制劑可能造成哺乳中嬰兒的嚴重 不良反應，因此Pitavastatin如同其他的HMG-CoA還原酶 抑制劑，禁止用於孕婦及授乳中的母親。
5. 併用cyclosporine者。
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| 給付規定 |
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2.6.降血脂藥物 Drugs used for dyslipidemia
2.6.1.全民健康保險降血脂藥物給付規定表（86/1/1、87/4/1、87/7/1、91/9/1、93/9/1、97/7/1、102/8/1、108/2/1）
1.有急性冠狀動脈症候群病史、2.曾接受心導管介入治療或外科冠動脈搭橋手術之冠狀動脈粥狀硬化患者(108/2/1)，上述與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧70mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜70mg/dL；
心血管疾病或糖尿病患者，與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：TC≧160mg/dL或
LDL-C≧100mg/dL，血脂目標值：TC＜160mg/dL或LDL-C＜100mg/dL；
2個危險因子或以上，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ，血脂目標值：TC＜200mg/dL或LDL-C＜130mg/dL；
1個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL，血脂目標值：TC＜240mg/dL或LDL-C＜160mg/dL；
0個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧190mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜190mg/dL；
上述處方規定：第一年應每3-6個月抽血檢查一次，第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次，同時請注意副作用之產生如肝功能異常，橫紋肌溶解症。
心血管疾病定義：
(一) 冠狀動脈粥狀硬化病人：心絞痛病人，有心導管證實或缺氧性心電圖變化或負荷性試驗陽性反應者(附檢查報告)
(二) 缺血型腦血管疾病病人包含：
1.腦梗塞。
2.暫時性腦缺血患者(TIA)。（診斷須由神經科醫師確立）
危險因子定義：
1.高血壓
2.男性≧45歲，女性≧55歲或停經者
3.有早發性冠心病家族史(男性≦55歲，女性≦65歲)
4.HDL-C<40mg/dL
5.吸菸(因吸菸而符合起步治療準則之個案，若未戒菸而要求藥物治療，應以自費治療)。
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| 飲食提示 |
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服藥期間，請勿吃葡萄柚或喝含葡萄柚汁的飲料。
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| 過量處理 |
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針對服用過量Pitavastatin目前無已知的特定治療方式。若發生過量服藥情形時，應對患者施予症狀療法，並視需要開始支持性措施。由於Pitavastatin的蛋白結合率高，因此血液透析很可能沒有效益。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於25℃以下、小孩不易取得之乾燥處。
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