結構式 |
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HER2 (或c-erbB2)原致癌基因會轉譯一種分子量為185 kDa的跨膜接受體蛋白,此蛋白的結構與上皮生長因子接受體類似。體外分析及動物試驗的結果都顯示,Herceptin可抑制有HER2過度表現現象之人類腫瘤細胞的增生。15%-20%的原發性乳癌有HER2過度表現的現象。在試驗BO18255的篩選期間,若採用較廣泛的IHC3+或FISH+定義,轉移性胃癌中屬於HER2陽性的整體比例為22.1%。 Herceptin是一種抗體依賴型細胞媒介性細胞毒性作用(ADCC)的媒介物。體外試驗顯示,和未出現HER2過度表現現象的癌細胞相比較,Herceptin所媒介的ADCC作用會優先作用於有HER2過度表現現象的癌細胞。
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Trastuzumab是由DNA基因重組製成的人化單株抗體(humanied monoclonal antibody),選擇性低作用在細胞外的人類上皮生長因子接受器第2蛋白(human epidermal growth factor receptor 2 protein,HER2);這抗體是一種IgG1,結構上含人類抗體架構區域(framework region)以及補體決定區域,係經結合老鼠HER2抗體(murine anti-p185 HER2 antibody)組成。
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適應症 |
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Herceptin應使用於下列HER2過度表現或HER2基因amplification之早期乳癌、轉移性乳癌患者: 1. 早期乳癌(EBC) (1) 經外科手術、化學療法(術前或術後)之輔助療法。 (2) 以doxorubicin與cyclophosphamide治療,再合併paclitaxel或docetaxel之輔助療法。 (3) 與docetaxel及carboplatin併用之輔助療法。 (4) 術前與化學療法併用和術後之輔助療法使用於治療局部晚期(包括炎症)乳癌或腫瘤(直徑>2厘米)。 2. 轉移性乳癌(MBC): (1) 單獨使用於曾接受過一次(含)以上化學療法之轉移性乳癌;除非患者不適合使用anthracycline或taxane,否則先前之化學治療應至少包括anthracycline或taxane。使用於荷爾蒙療法失敗之荷爾蒙受體陽性之患者,除非患者不適用荷爾蒙療法。 (2) 與paclitaxel或docetaxel併用於未曾接受過化學療法之轉移性乳癌。 (3) 與芳香環酶抑制劑併用於荷爾蒙受體陽性之轉移性乳癌。
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用法用量 |
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1. 開始Herceptin治療前,必須先做HER2檢測。 2. Herceptin SC不可使用於靜脈注射,僅能以皮下注射使用。 3. 不需給予起始劑量。 4. 不論患者體重多寡,Herceptin SC建議固定劑量為600 mg,每3週給藥一次。 5. 注射部位應在左右大腿之間輪替。新的注射部位與舊的注射部位應相距至少2.5公分,且不得在皮膚發紅、瘀青、觸痛或硬塊處注射。若Herceptin SC治療期間欲皮下注射其他藥物,則最好施打於不同部位。應在第一次皮下注射後6小時以及後續的皮下注射後2小時觀察患者是否出現注射相關反應。 6. 注射Herceptin SC時,注射時間應為2至5分鐘,每3週給藥一次。
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副作用 |
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最常見的不良反應包括心臟功能不全、輸注/注射相關反應、血液毒性(特別是嗜中性白血球減少症)、感染及肺部不良反應。
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禁忌 |
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禁止使用於已知會對trastuzumab或產品中任何成分有過敏反應的病人。
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給付規定 |
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9.18.Trastuzumab (如Herceptin):(91/4/1、93/8/1、95/2/1、99/1/1、99/8/1、99/10/1、101/1/1、105/11/1、108/5/1、109/2/1、111/12/1) 1.早期乳癌(99/1/1、99/8/1、99/10/1、101/1/1、111/12/1) (1)外科手術前後、化學療法(術前輔助治療或輔助治療)治療後,具HER2過度表現(IHC3+或FISH+),且具腋下淋巴結轉移但無遠處臟器轉移之早期乳癌患者,作為輔助性治療用藥,使用至多以1年為限。(99/8/1、99/10/1、101/1/1、111/12/1) (2)外科手術前後、化學療法(術前輔助治療或輔助治療)治療後,符合下列所有條件之早期乳癌患者(限使用Ogivri、Herzuma):(111/12/1) Ⅰ.HER2過度表現(IHC 3+或FISH+)。 Ⅱ.雌激素受體(ER)為陰性。 Ⅲ.腫瘤大於2公分。須經乳房超音波或乳房X光攝影或核磁共振診斷。 Ⅳ.且未發生腋下淋巴結轉移之早期乳癌患者,作為輔助性治療用藥。 Ⅴ.使用至多以6個月為限。 2.轉移性乳癌 (1)單獨使用於治療腫瘤細胞上有HER2過度表現(IHC3+或FISH+),曾接受過一次以上化學治療之轉移性乳癌病人。(91/4/1、99/1/1) (2)與paclitaxel或docetaxel併用,使用於未曾接受過化學治療之轉移性乳癌病患,且為HER2過度表現(IHC3+或FISH+)者。(93/8/1、95/2/1、99/1/1) (3)轉移性乳癌且HER2過度表現之病人,僅限先前未使用過本藥品者方可使用;但與pertuzumab及docetaxel併用時,不在此限。(99/1/1、108/5/1) 3.轉移性胃癌(限IV 劑型) Trastuzumab合併capecitabine (或5-fluorouracil)及cisplatin適用於未曾接受過化學治療之HER2過度表現(IHC3+或FISH+)轉移性胃腺癌(或胃食道接合處腺癌)的治療。(109/2/1) 4.經事前審查核准後使用,核准後每24週須檢附療效評估資料再次申請,若疾病有惡化情形即不應再行申請(105/11/1)。
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注意事項 |
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1. 600 mg/5 mL 溶液不需稀釋,可直接使用。 2. Herceptin皮下注射劑只能單次使用。 3. 當藥品從玻璃小瓶移至注射針筒後,於2°C-8°C 保存48小時,之後在有散射光源之室溫下(不超過30°C)置放6小時,仍能維持化學上及物理上的穩定。
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藥品保存方式 |
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玻璃小瓶應儲存在2°C - 8°C。不可冷凍。儲存於原包裝內以避免光照。玻璃小瓶置於室溫下不可超過6小時(不可儲存於30°C 以上)。
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