| 結構式 |
|
Cevimeline
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Cevimeline是一種與 muscarinic receptors結合的 cholinergic agonist。足量的 muscarinic agonist可增加唾液腺與汗腺等分泌腺體的分泌，並可增加腸胃道與尿道中平滑肌的緊張度。
|
| 適應症 |
|
|
治療Sjogren's Syndrome所引起的口乾症狀。
|
| 用法用量 |
|
|
建議劑量每次30mg，一天服用三次。
|
| 藥動力學 |
|
|
吸收:
服用一顆30mg膠囊後， cevimeline可被迅速吸收，達到最高濃度的平均時間為1.5到2小時。服用多劑之後，未發現其藥物活性成分或代謝物有蓄積情形。與食物一起服用時，吸收速率會降低，其空腹時的TMAX為1.53小時，飯後服用時的TMAX則為2.86小時；其最高濃度下降17.3%。在臨床劑量範圍內使用單一口服劑量，藥物血中濃度呈現與劑量呈正比關係。
分佈:
cevimeline的分佈體積約為6 L/kg，與人體血漿蛋白質結合的比率小於20%，顯示cevimeline可廣泛地與組織結合，不過，還不清楚其結合位置。
代謝:
同位酵素（isozymes）CYP2D6與CYP3A3/4負責cevimeline的代謝。服用24小時之後，總劑量的86.7%會代謝掉(包括16.0%原型、44.5%為cis與trans-sulfoxide代謝物、22.3%與醛糖酸（glucuronic acid）結合、4%為cevimeline的N-氧化物)。約有8%的trans-sulfoxide代謝物會轉換為醛糖酸（glucuronic acid）結合後排除。cevimeline不會抑制細胞色素P450(cytochrome P450)同位酵素1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1與3A4的活性。
排泄:
cevimeline的半衰期為5±1小時。服用24小時後，30mg cevimeline有84%會從尿液排泄。服用七天之後，於尿液有97%的劑量被回收，於糞便有0.5%的劑量被回收。
|
| 副作用 |
|
|
大量出汗、噁心、鼻炎、腹瀉、唾液過多、頻尿、無力、臉發紅、多尿症。
|
| 交互作用 |
|
服用β-腎上腺素拮抗劑的病人使用cevimeline時應謹慎，因為可能會出現神經傳導障礙。cevimeline與擬副交感神經作用的藥物同時使用時，可能會出現加成效果。cevimeline可能會干擾併用藥物的抗蕈毒作用。
抑制CYP2D6與CYP3A3/4的藥物也會抑制cevimeline的代謝。根據以往的經驗，已知或疑似CYP2D6缺乏的病人在使用cevimeline時應謹慎，因為出現副作用的危險性可能較高。在一個in vitro試驗中發現，cevimeline不會抑制細胞色素(cytochrome) P450同位酵素1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1與3A4的活性。
|
| 禁忌 |
|
|
Cevimeline不可使用於氣喘控制不良或已知對cevimeline過敏的病人，而且不宜用在發生瞳孔收縮的病患，例如，發生急性虹膜炎與狹角型青光眼患者不宜使用。
|
| 給付規定 |
|
1.5.2.Cevimelinehydrochloride（如EvoxacCapsules）（97/5/1、102/2/1)
1.使用對象：需符合修格蘭氏症候群之診斷標準。
2.使用時機：原發性或續發性修格蘭氏症候群病人具有口乾燥症狀者。
3.治療期程及評量：使用後每半年需檢附cevimelinehydrochloride治療後症狀改善評量表（如附表二十）於病歷上，證明cevimelinehydrochloride治療有效方可繼續使用。（102/2/1)。
4.使用劑量：每日三次，每次一顆(30mg/cap)依病人反映，可做劑量調整參考。
|
| 注意事項 |
|
|
應告知病患cevimeline 可能引發視覺干擾而影響駕駛時的安全性，尤其在夜間。若病人服用cevimeline 時大量出汗，有可能出現脫水現象，此時病人應飲用大量開水，並與醫師商量。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
儲存於 25℃以下。
|
