| 結構式 |
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Prasugrel
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Prasugrel hydrochloride 為一種前驅藥物(prodrug)，在轉換為其活性代謝物後，透過選擇性且不可逆結合至血小板的P2Y12 ADP
受體，抑制血小板凝集作用。
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| 適應症 |
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Efient適用於需要冠狀動脈介入性治療(PCI)的急性冠狀動脈症候群(ACS；不穩定型心絞痛[UA]、非ST段上升之心肌梗塞[NSTEMI]或ST段上升之心肌梗塞[STEMI])。
當醫師根據冠狀動脈攝影結果，決定採用保守治療或冠狀動脈繞道手術來取代PCI時，應停止使用Efient。
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| 用法用量 |
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1. Efient應合併aspirin使用(81 - 100 mg/天，起始劑量最多為324 mg)。
2. 植入支架的病患使用Efient之前，請先詳閱支架說明書。
3. 在進行PCI之前，已經接受Efient 3.75 mg劑量約5天的病患，不需要使用起始劑量(即治療第一天的起始劑量20mg)。(Efient所引發的血小板凝集抑制作用，預計會在5天內達到穩定狀態。)
4. 不建議於空腹情況下使用Efient (使用起始劑量時除外)。
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| 副作用 |
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主要的藥物不良反應包含皮下出血、流鼻血、血尿、血管穿刺部位血腫以及皮下血腫[核准時資料]。
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| 交互作用 |
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Prasugrel hydrochloride 和ketoconazole (CYP3A4 抑制劑)的併用治療，相較於prasugrel hydrochloride 的單一藥物治療，其活性代謝物R-138727 的Cmax 在起始劑量(60mg)時約下降46%，而
在維持劑量(15mg)時約下降34%，但 AUC0-24h 並未受到影響。
在起始劑量或維持劑量下，未發現併用ketoconazole 會影響血
小板凝集( 以20μM ADP 誘發) 的抑制率。治療前使用
rifampicin(CYP3A4 誘導劑)，未對R-138727 的暴露量造成影響。
Prasugrel 60mg 和lansoprazole (質子幫浦抑制劑)或ranitidine
(H2 受體拮抗劑)併用時，相較於prasugrel hydrochloride 的單一藥物治療，R-138727 的Cmax 下降約14%至29%，而AUC 並未
受到影響。未發現前述併用治療會對於血小板凝集的抑制作用
(抑制血小板活化)造成影響。)
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| 禁忌 |
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Efient不得使用於下列病患：
1. 有出血症狀的病患(血友病、顱內出血、消化道出血、尿道出血、咳血、玻璃體出血等)。[Efient可能會加重出血情形。]
2. 對於藥品任何成分有過敏病史的病患。
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| 給付規定 |
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2.1.1.10.Prasugrel（如Efient）：(107/11/1)
限用於需要冠狀動脈介入性治療(PCI)的已發作之急性冠心症(包括不穩定型心絞痛、非ST段上升型心肌梗塞或ST段上升型心肌梗塞)而住院的病人時，得與acetylsalicylicacid(如Aspirin)合併治療，最長12個月。需於病歷註明住院時間。
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| 注意事項 |
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重要注意事項
(1) 請留意起始劑量和aspirin併用時，可能會增加出血的風險。 (2) Efient所引發的血小板凝集抑制作用，可能會對要接受手術的病患造成問題，建議臨床醫師在術前至少14天停止使用Efient。
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| 警語 |
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謹慎施用：Efient應謹慎使用於下列病患：
(1) 具有出血傾向或出血體質的病患(有顱內出血病史的病患) [Efient可能會造成出血。]
(2) 重度肝功能不全的病患[Efient可能會提高出血風險，因為重度肝功能不全的病患所生成的凝血因子濃度較低。]
(3) 重度腎功能不全的病患[Efient可能會提高出血風險。]
(4) 血壓持續偏高的病患
(5) 年長病患[Efient可能會提高出血風險。]
(6) 體重偏低的病患[體重偏低的病患其出血風險可能較高。體重≤ 50 kg的病患，血栓事件風險和其他出血風險因子(如年齡和腎功能)應加以評估。目前對此族群尚無足夠資料以提供建議劑量。] (7) 具有腦梗塞或暫時性腦缺血(TIA)病史的病患[國外臨床試驗報告顯示，使用起始劑量Efient 60 mg和維持劑量每天10 mg併用aspirin時，出血風險會增加。] 註：Efient核准起始劑量為20 mg，維持劑量為每天3.75 mg。
(8) 對於其他thienopyridine類藥物(如clopidogrel)有過敏病史的病患。[接受Efient治療的病患曾通報包括血管性水腫的過敏反應，這些病患包含對於其他thienopyridine類藥物有過敏病史的病患。]
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| 過量處理 |
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藥物過量可能會造成出血。如果發生出血情形，請採取適當措
施。無特殊的解毒劑，緊急時請考慮進行血小板輸注。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於室溫25℃以下。
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