| 結構式 |
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(S)-N-Ethyl-N-methyl-3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl carbamate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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阿滋海默氏病失智症的病理變化主要與自前腦基底核至大腦皮質區與海馬迴的膽鹼神經元路徑有關。這些路徑已知與注意力、學習記憶及其他認知過程有關。Rivastigmine的確實作用機轉仍未明，推測其藉由促進膽鹼的功能而產生療效，並藉由可逆性地抑制膽鹼酯酶的水解作用而增加乙醯膽鹼的濃度。若此假設的機轉是正確的，則rivastigmine的作用可在極少數正常功能膽鹼神經元存在的情況下，減緩病程的發展。尚無證據顯示rivastigmine可改變潛在的失智症病程。
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| 適應症 |
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輕度至中度阿滋海默氏病之癡呆（失智）症。
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| 用法用量 |
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1. Exelon Patch每天一次，貼於清潔、乾燥、無毛髮、完整健康的皮膚上，貼片粘貼的地方應選擇不會因穿著而磨擦掉貼片的部位。建議粘貼的部位為上背或下背部，因為病人較不可能移除這些部位的貼片，若無法貼在背部時，可貼於上臂或胸部。貼片不應貼於發紅、受刺激或割傷的皮膚。 2. 雖然貼片可連續貼於相同的解剖學部位（例如上背部不同的點），仍建議每天變換不同的部位粘貼，以避免對皮膚產生刺激性。相同的點於14天內不宜重複黏貼。 3. 貼片應確實向下壓平直至邊緣都貼住。貼片於洗澡及酷熱的天氣等情況下仍可繼續使用。 4. 每24小時應更換新的貼片。
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| 藥動力學 |
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吸收：
Exelon 貼片中rivastigmine 的吸收，在第一次給藥後，會延遲到0.5-1小時。濃度的上升緩慢，一般在8小時後可到達接近最高的血中濃度，但通常在稍後的時間（10-16小時）才會到達最高的血中濃度（Cmax）。到達最高血中濃度後，在24小時的給藥期間內，濃度會在剩餘的時間內慢慢降低。
分佈：
於治療範圍內Rivastigmine 與血漿中蛋白質結合度低（約 40%），它可以通過腦血管障礙，於1.4-2.6小時，腦脊髓液（CSF）濃度達到最高，同時其分佈體積約為 1.8~2.7 L/kg。
代謝：
Rivastigmine 會快速且廣泛地經由膽鹼酯酶水解代謝成decarbamylated代謝物NAP226-90，在體外這種代謝物具很弱的乙醯膽鹼酯酶抑制作用（<10%）。基於體外及動物試驗的證據：Rivastigmine 代謝與主要的細胞色素 P-450酵素的相關性很小。
排泄：
腎臟是代謝物主要排除路徑。原型的 Rivastigmine 在尿中未被發現，根據給予 14C-Rivastigmine，在 24 小時內腎排除是迅速且幾乎完全（>90%），只有小於 1% 的劑量經由糞便排除。撕下貼片後，血漿的排除半衰期約3小時。腎清除率約2.1-2.8 L/hr。
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| 副作用 |
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噁心、嘔吐、腹瀉、厭食/食慾減退及體重減輕。
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| 交互作用 |
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Exelon貼片並未執行特別的交互作用試驗。
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| 禁忌 |
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病患如果已知對於Rivastigmine，其他carbamate衍生物，或本品處方中其他成份(見” 藥品特性”)過敏（hypersensitivity），則禁止使用。
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| 給付規定 |
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1.3.3.失智症治療藥品
1.限用於依NINDS-ADRDA或DSM或ICD標準診斷為阿滋海默氏症或帕金森氏症之失智症病患。
2.如有腦中風病史，臨床診斷為「血管性失智症」，或有嚴重心臟傳導阻斷（heart block）之病患，不建議使用。
3.初次使用者，需於病歷上記載以下資料：(106/10/1)
(1)CT、MRI或哈金斯氏量表（Hachinski lschemic Score）三項其中之任一結果報告。
(2)CBC, VDRL, BUN, Creatinine, GOT, GPT, T4, TSH檢驗。
(3)MMSE或CDR智能測驗報告。
4.依疾病別及嚴重度，另規定如下：
(1)阿滋海默氏症之失智症由神經科或精神科醫師處方使用。
Ⅰ.輕度至中度失智症：
限使用donepezil、rivastigmine及galantamine 口服製劑(90/10/1、92/1/1、95/6/1、100/3/1、102/8/1、106/10/1)：
i.智能測驗結果為MMSE 10~26分或CDR 1級及2級之患者。
ii.使用前述三種藥品任一種後，三個月內，因副作用得換用本類另一種藥物，並於病歷上記載換藥理由。(93/4/1、102/8/1、106/10/1)
iii.使用後每一年需重新評估，追蹤MMSE或CDR智能測驗，並於病歷記錄，如MMSE較前一次治療時減少2分(不含)以上或CDR退步1級，則應停用此類藥品。惟Epalon Tablets、NEPES Tablets、Nomi-Nox Tablets等3種藥品，使用後每一年需重新評估，追蹤MMSE或CDR智能測驗，並於病歷記錄，如MMSE較起步治療時減少2分(不含)以上或CDR退步1級，則應停用此類藥品。(98/1/1、99/5/1、102/8/1、106/10/1)
iv.使用rivastigmine貼片劑（如Exelon Patch），每日限用一片，且不得併用同成分之口服藥品(100/3/1)。
Ⅱ.中重度失智症：
限使用memantine口服製劑（95/6/1、99/10/1、102/8/1、106/10/1）
i. 智能測驗結果為10≦MMSE≦14分或CDR 2級之患者。
ii.曾使用過donepezil, rivastig-mine, galantamine其中任一種藥品之患者，若不再適用上述其中任一藥物，且MMSE或CDR智能測驗達標準(10≦MMSE≦14分或CDR 2級)，得換用memantine。惟 memantine 不得與前項三種藥品併用。(106/10/1)
iii.使用後每一年需重新評估，追蹤MMSE或CDR智能測驗，並於病歷記錄，如MMSE較前一次治療時減少2分(不含)以上或CDR退步1級，則應停用此類藥品。惟Ebixa Tablets及Evy Tablets等2種藥品，使用後每一年需重新評估，追蹤MMSE或CDR智能測驗，並於病歷記錄，如MMSE較起步治療時減少2分(不含)以上或CDR退步1級，則應停用此類藥品。(98/1/1、99/5/1、102/8/1、106/10/1)
Ⅲ.重度失智症：(99/10/1、102/8/1)
限使用donepezil及memantine口服製劑 (102/8/1）
i.智能測驗結果為MMSE 5-9分且CDR 3級之患者。
ii.臥床或無行動能力者不得使用。
iii.曾使用過memantine,donepezil, rivastigmine, galantamine而不再適用者，不得使用。
iv.donepezil及memantine二者不能併用。
v.使用後每一年需重新評估，追蹤MMSE智能測驗，如MMSE較前一次治療時減少2分(不含)以上,則應停用此類藥品。惟Epalon Tablets、NEPES Tablets、Nomi-Nox Tablets、Ebixa Tablets 及Evy Tablets等5種藥品，使用後每一年需重新評估，追蹤MMSE智能測驗，如MMSE較起步治療時減少2分(不含)以上，則應停用此類藥品。(99/10/1、102/8/1)
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| 注意事項 |
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失智症可能會逐漸造成駕駛或操作機械能力的損害。使用rivastigmine治療失智症患者時，治療醫師應定期評估患者駕駛及操作機械能力。
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| 過量處理 |
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因過量的處置方法不斷在演進，任何藥品使用過量時，建議與毒物中心連絡以確立最新的建議處置方法。任何過量情形發生時，應採用一般性的支持療法。
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| 藥品保存方式 |
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1. 超過Exelon Patch外盒及保護袋上標示的有效期限，請勿使用。
2. 室溫25℃以下儲存。
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