| 結構式 |
|
Clarithromycin
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
Clarithromycin 藉由與具感受性細菌的50S 核糖體次單位結合，造成抑制細菌蛋白質的合成來發揮其對抗細菌的作用。它抑制感受性細菌細胞內蛋白質的合成。
Clarithromycin 的14-OH 代謝物亦具有抗菌活性。此代謝物對大多數細菌的活性，包括分枝桿菌屬，較母成分低，但嗜血桿菌例外，14-OH 代謝物對它的活性是母成分的二倍。
|
| 適應症 |
|
Klaricid IV 500mg 適用於治療因受下列有感受性微生物所引起之感染症：
1. 下呼吸道感染 ( 如，支氣管炎、肺炎)
2. 上呼吸道感染 ( 如，咽炎、鼻竇炎)
3. 皮膚及軟組織感染 ( 如，毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒)
4. 由禽結核桿菌 (Mycobacterium avium) 或胸胞內分枝桿菌 (Mycobacterium intracellulare) 所引起之散發性或局部分枝桿菌感染。由龜 結核桿菌 (Mycobacterium chelonae)、偶然結核分枝桿菌 (Mycobacterium fortuitum) 或堪薩斯分枝桿菌 (Mycobacterium kansasii ) 引起之局部感染
|
| 用法用量 |
|
僅供靜脈注射。
成人：
18歲(含)以上之成人的clarithromycin 靜脈注射劑建議劑量為1g/天，等分成二次劑量，以適當的靜脈輸注液稀釋，每一次靜脈輸注期間為60分鐘。
老人：
用法用量如成人。
腎功能不全患者：
不建議腎功能不全患者使用本品。
建議用法：
Klaricid IV 500mg應以約2mg/ml 的濃度，由其中一條較大的近側靜脈輸注60分鐘。Clarithromycin 不可以快速靜脈注射或肌肉注射。
|
| 藥動力學 |
|
|
成人口服投與單劑量clarithromycin 250 mg 或1200 mg，較低劑量時的尿液排除率為37.9%，較高劑量時的尿液排除率為46.0%。糞便排除率於各別劑量則為40.2% 和29.1% ( 此數據包含其中一位受試者之唯一糞便樣品之排除率為14.1% )。
|
| 副作用 |
|
分佈、生物轉化(biotransformation) 與排除
使用 clarithromycin 發生頻率最高與最常見的不良反應，在成人及兒童皆為腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐及味覺錯亂。
|
| 交互作用 |
|
由於可能產生嚴重的藥物交互作用，嚴格禁止併用下列藥物： Cisapride, pimozide, astemizole 和 terfenadine
曾有同時投與cisapride 與clarithromycin 的患者其cisapride 的血中濃度升高的報告。這可能會導致QT 間隔延長及心律不整包括心室性心搏過速、心室纖維顫動和torsades de pointes。相似的作用亦在併服clarithromycin 與pimozide 的患者觀察到。
大環內酯類曾被報導會改變terfenadine 的代謝而使terfenadine 濃度上升， 此現象偶而與心律不整，如QT 間隔延長、心室心搏過速、心室纖維顫動和torsades de pointes 有關。在14 位健康受試者之試驗中，同時投予clarithromycin 與terfenadine，結果血清中的terfenadine 的酸性代謝物濃度增加2-3 倍且QT 間隔延長，但未產生任何臨床上可偵測到的作用。相似的作用亦在併服astemizole 和其他大環內酯類觀察到。
|
| 禁忌 |
|
1. Clarithromycin 禁用於已知對大環內酯 (macrolide) 抗生素或任何賦形劑過敏之患者。
2. Clarithromycin禁止與ergot alkaloids (如ergotamine 或 dihydroergotamine )併用，因為可能會造成ergot 毒性。
3. Clarithromycin 禁止與midazolam 併用。
4. Clarithromycin 不得與下列藥物同時投與：astemizole、cisapride、pimozide、terfenadine，因為可能會造成QT 延長及心律不整，包括心室心搏過速、心室纖維顫動及torsades de pointes。
5. Clarithromycin 不應使用於有QT 延長(先天性或曾QT 有延長紀錄者) 或心室心律不整病史，包括torsades de pointes ( 多型性心室心律不整) 病史的病患。
6. Clarithromycin 禁止與ticagrelor 或ranolazine 併用。
7. Clarithromycin 不應與經由CYP3A4 廣泛代謝之HMG-CoA 還原酶抑制劑 (statins) 如lovastatin 或simvastatin併用，因為可能會有增加發生肌肉病變 (myopathy)，包括橫紋肌溶解症的風險。
8. 如同其他強效CYP3A4 抑制劑，Clarithromycin 不應與colchine 併用。
9. Clarithromycin 不應使用於有低血鉀症且未校正的病患 ( 有QT 延長的風險)。
10. Clarithromycin 不應使用於有肝功能不全伴有腎功能不全的病患。
|
| 給付規定 |
|
10.4.巨環類Macrolides（如clarithromycin）：(90/11/1、93/9/1、97/12/1、98/10/1、100/5/1、108/1/1、110/4/1、111/3/1)
1.限用於經臨床診斷或實驗室診斷為黴漿菌(mycoplasma)或披衣菌(chlamydia)或退伍軍人桿菌(legionella)引起之感染、或經培養證實為macrolides有效之致病菌感染（需於病歷記載診斷依據，俾利審查）。
2. (1)Clarithromycin (如Klaricid Tab、Klaricid Paediatric Suspension)使用期間不得超過10日，每日最大劑量500mg。對於「非結核分枝(耐酸)桿菌 (NTM) 」感染患者，每日得使用1000mg，且得持續使用6個月以上。(93/9/1、100/5/1)
(2)Clarithromycin (如Klaricid Tab) 用於消化性潰瘍之胃幽門桿菌消除治療，使用期間不得超過14日。使用總量以56顆(每顆250mg)為限；依比例換算使用clarithromycin 500mg者，則使用總量以28顆為限。(98/10/1、100/5/1、111/3/1)
(3) Clarithromycin (如Klaricid IV)(108/1/1）
Ⅰ.限用於無法口服之病患。
Ⅱ.若需使用高劑量（成人每日劑量大於1g）或延長治療者，需經感染症專科醫師會診確認需要使用。
3. 本類製劑應儘量避免合併使用其他抗生素，用於治療「非結核分枝(耐酸)桿菌 (NTM)」者不在此限。(100/5/1)
|
| 注意事項 |
|
1. 在未對懷孕婦女小心衡量治療效益及危險性，特別是在懷孕的前3個月內，醫師不應對懷孕婦女開clarithromycin 的處方。
2. 對腎功能不全的患者應避免使用本品。
3. Clarithromycin 主要由肝臟代謝。因此，對肝功能不全之患者應謹慎使用此種抗生素。
4. Klaricid IV 500mg 應以約2mg/mL的濃度，由其中一條較大的近側靜脈輸注60分鐘。Clarithromycin 不可以快速靜脈注射或肌肉注射。
準備使用：
1.加入10ml的無菌注射水至含500毫克的小瓶中，可調配成clarithromycin靜脈注射季的初步溶液。 2.給藥前須將調配後的初步溶液(500毫克於10毫升的無菌注射用水中)加入下列其中之一種稀釋溶液至少250毫升：5%葡萄糖乳酸林格氏液、5%葡萄糖、乳酸林格氏液、5%葡萄糖於0.3%氯化鈉生理食鹽水、Normosol-M於5%葡萄糖、Normosol-R 於5%葡萄糖、5%葡萄糖於0.45%氯化鈉生理食鹽水、0.9%氯化鈉生理食鹽水。
|
| 過量處理 |
|
報告指出，服食大量之clarithromycin 可預期會引起胃腸症狀。一名具有躁鬱症病史的患者服用clarithromycin 8公克之後，顯示出精神狀態改變、偏執行為、低血鉀症以及低血氧症。
伴隨過量所產生的不良反應必須以立即排除未被吸收的藥品及支持性療法來治療。如同其他大環內酯一樣，血清clarithromycin 濃度不認為會受血液透析或腹膜透析而有顯著影響。
若使用clarithromycin I.V. 過量時，應立即停止使用並以其他支持性療法來治療。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
以原藥瓶儲存於30ºC 以下。初步調配後之注射液( 貯存於5-25ºC) 需於24 小時內使用完。
|
