| 結構式 |
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Vortioxetine
1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)-phenyl]-piperazine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Vortioxetine的作用機轉和血清素接受器活性的調節及血清素(5-HT)運送蛋白的抑制有關。非臨床研究亦指出，Vortioxetine為5-HT3、5-HT7、與5-HT1D之接受器拮抗劑、5-H T1B之接受器部分促效劑、5-HT1A之接受器促效劑，並會抑制血清素運送蛋白，進而調節數個神經傳導系統，其中主要包括血清素，但也可能包括正腎上腺素、多巴胺、組織胺、乙醯膽鹼、GABA、與Glutamate系統。
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| 適應症 |
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成人鬱症(major depressive disorder)。
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| 用法用量 |
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1. 未滿65歲成人病人，Brintellix起始及建議投予劑量為10毫克，每日一次。
2. 依個別病人反應，劑量可以增加最高至每日20毫克或減少至最低每日5毫克。
3. 於症狀解除後，建議至少須再持續治療6個月以鞏固抗憂鬱效果。
4. Brintellix為口服使用，單獨服用或與食物併服皆可。
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| 藥動力學 |
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吸收
口服Vortioxetine後會緩慢但良好的吸收，並且於7~11小時內達到最高血中濃度(Cmax)。由多次給藥研究中[每日5、10、或20毫克]觀察到平均最高血中濃度(Cmax)為9~33微毫克/毫升。絕對生體可用率為75%。
分佈
平均分佈容積(Vss)為 2,600 L，顯示Vortioxetine廣泛分佈於血管外。Vortioxetine具有高度血漿蛋白質結合率 (98~ 99%)，且其血漿蛋白的結合與vortioxetine的血漿濃度無關。
生物轉換
Vortioxetine主要在肝臟大量代謝，主要由CYP2D6且少量由CYP3A4/5與CYP2C9催化之氧化作用(oxidation)與後續的葡萄糖醛酸結合(conjugation)。
排除
平均排除半衰期與口服廓清率分別為66小時及33 L/hr。約2/3 vortioxetine的非活性代謝物會由尿液排除及約1/3經由糞便排除。由糞便中排除的vortioxetine量極低，近可忽略。約2週可達穩定血漿濃度(steady state)。
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| 副作用 |
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最常見之不良反應為噁心。
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| 交互作用 |
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Vortioxetine是藉由肝臟大量代謝，其主要是經由CYP2D6而少量經由CYP3A4/5及CYP2C9催化氧化作用而產生代謝作用。
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| 禁忌 |
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1. 對主成分或與賦形劑會有過敏反應者。
2. 與非選擇性單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)或選擇性單胺氧化酶A(MAO-A)抑制劑併用者。
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| 給付規定 |
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1.2.1.選擇性血清促進素再吸收抑制劑 (SSRI)、血清促進素及正腎上腺素再吸收抑制劑 (SNRI)及其他抗憂鬱劑（vortioxetine等製劑）：(88/12/1、89/10/1、91/5/1、92/6/1、93/5/1、94/2/1、94/12/1、99/10/1、101/7/1、107/3/1)
使用時病歷上應詳細註明診斷依據及使用理由。
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| 注意事項 |
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1. 接受抗憂鬱劑治療期間建議不要飲酒。
2. 因曾有頭暈不良反應的報告，當病人駕駛或操作危險性機械時，還是須小心注意，特別是開始接受vortioxetine治療時，或改變劑量時。
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| 過量處理 |
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Vortioxetine服用劑量為40~75毫克時，曾經引起下列副作用的加劇：噁心、姿勢性頭暈、下痢、腹部不適、廣泛性搔癢症、嗜睡、與潮紅。
上市後的經驗主要是關於vortioxetine過量高達80毫克。在大多數情況下，通報沒有症狀或症狀輕微。最常通報的症狀是噁心和嘔吐。vortioxetine過量服用80 mg以上的經驗有限。在劑量比治療劑量範圍高幾倍之後，曾通報癲癇發作和血清素症候群的不良事件。
服用過量時，須治療臨床症狀及做相關的監測。建議 於特殊環境中進行醫療監督。
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| 藥品保存方式 |
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30℃以下儲存。
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