| 結構式 |
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dimethyl2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)- 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Nifedipine的化學結構是屬於1,4-dihydropyridine類的鈣離子拮抗劑。此類鈣離子拮抗劑可減少鈣離子經由慢速鈣離子通道(slow calcium channel)進入細胞內，而 nifedipine 特別作用在心肌、冠狀動脈血管平滑肌和周邊末稍血管。
在心臟nifedipine會使冠狀動脈擴張，特別是大的傳導血管，即使是部分狹窄區域的 free wall segment，而且nifedipine會降低冠狀動脈血管平滑肌的張力，預防血管痙攣，結果是使阻塞後狹窄的血流增加及提高供氧量，nifedipine同時可以藉由降低周邊血管的阻力減少氧氣的需求，長期使用nifedipine也可以預防冠狀動脈產生動脈粥狀硬化。
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| 適應症 |
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狹心症、高血壓。
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| 用法用量 |
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用量
除非特別情形，成人的建議用量如下：
1. 治療冠狀動脈心臟疾病：慢性而穩定的心絞痛(運動時心絞痛) 一天一次，每次一錠。
2. 治療高血壓：一天一次，每次一錠。一般而言，應從每天一次30毫克開始治療。依疾病的嚴重程度及病患反應可增加劑量至每天一次120毫克。
用法
錠劑應整錠和少量水一起吞服，飯前或飯後皆可。禁止與葡萄柚汁併服。
錠劑不可咬嚼或弄碎服用。
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| 藥動力學 |
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吸收
口服nifedipine後幾乎可以完全地被吸收，口服nifedipine速釋劑型(nifedipine膠囊)時，由於首渡效應其全身性的可用率是45 -56%，穩定狀態時nifedipine持續性藥效錠相對於nifedipine膠囊的生體可用率是68-86%，當與食物一起服用時，初期的吸收會輕微受到影響，但是不影響藥物可用率的程度。
分佈
大約95%的nifedipine會與血漿蛋白(albumin)結合，靜脈注射後的分配半衰期是5-6分鐘。
生物轉換反應
口服nifedipine後主要經由腸道和肝臟的氧化過程代謝，其代謝物不具有藥理活性。
Nifedipine主要以其代謝物的型態經由腎臟排除，大約5-15%是經由膽汁排除到糞便中，少部分(約0.1%)未被代謝的藥物會從尿液中再吸收。
排除
Nifedipine膠囊的末相排除半衰期是1.7-3.4小時，nifedipine持續性藥效錠口服後末相排除半衰期無法顯示出具有意義的參數，因為藥物從錠劑釋放和吸收時皆維持在似穩定狀態的血中濃度。
腎功能不全的病患與健康受試者比較，並無觀察到任何實質上的改變。
肝功能不全的病患其總廓清率會降低，情況嚴重的病患應減少使用劑量
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| 副作用 |
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水腫和頭痛。
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| 禁忌 |
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Nifedipine持續性藥效錠不可用於已知對nifedipine或其所含任何賦形劑過敏的病患。
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| 注意事項 |
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1. 對血壓特別低的病患(嚴重低血壓，收縮壓 < 90 mmHg)，尤其是心衰竭或嚴重主動脈狹窄的病例要十分注意。
2. 當給予nifedipine同時靜脈注射magnesium sulfate
時，必須小心監控血壓，由於可能會導致血壓過度下降，危害母親及胎兒。 3. 壓悅達持續性藥效錠是將藥物包在不被消化的殼中，到體內後再慢慢釋出，當此一過程完成後，空殼會自糞便中排出。
4. 葡萄柚汁會抑制cytochrome P450 3A4酵素系統。Nifedipine與葡萄柚汁併用時由於首度代謝減少或清除率降低，導致nifedipine的血中濃度升高和作用延長，結果增強降血壓的效果。病患若有喝葡萄柚汁的習慣，則從最近一次喝葡萄柚汁時起算，葡萄柚汁的抑制作用可能會持續至少三天。
5. 服用nifedipine時應避免攝取葡萄柚或葡萄柚汁。
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| 飲食提示 |
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禁止與葡萄柚汁併服。
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| 過量處理 |
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症狀
下列為嚴重nifedipine中毒的症狀：意識不清至昏迷的狀態，血壓急速下降，心搏過速或過慢的心律障礙，高血糖，代謝性酸中毒，血氧過少及伴隨肺水腫的心臟性休克。
處理措施(依文獻刊載)
nifedipine及恢復穩定的心血管狀態為優先步驟。
在胃灌洗法之後，必要時併用小腸注洗法，特別是在緩釋劑型如nifedipine持續性藥效錠，必須儘可能完全排除，包括小腸的部分，以避免nifedipine的吸收。
因為nifedipine是不可透析的，所以血液透析並不能排除nifedipine，但是建議使用血漿膜分離法(因為nifedipine為高血漿蛋白結合物質，相對分佈體積小)。
以beta-sympathomimetics治療徵狀性心搏過慢的心律障礙，如為威脅生命的心搏
過慢，則建議使用暫時的心律調節器治療。可以鈣(10% calcium gluconate溶液10-20 ml緩慢靜脈注射，必要時可重覆使用)治療因心臟性休克及小動脈擴張所引起的低血壓。如此，鈣的血中濃度值會達正常上限或稍高的狀況。如果給予鈣仍無法達到足夠升高血壓的效果，則須再給予具類交感神經作用的血管收縮劑如dopamine,noradrenaline的血管收縮藥物。其用量須視其單獨使用時的效果而定。
由於心臟有超過負荷的危險，任何額外的液體都必須小心的給予。
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| 藥品保存方式 |
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為避免吸潮，最好是服用時才由包裝內取出並且立即服用，貯存溫度勿超過25℃。
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