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Mirabegron
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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體外實驗室用複製的人類β-3腎上腺素受體（AR）實驗證實mirabegron是一種人類β-3 AR作用劑。Mirabegron活化β-3 AR，使得逼尿肌平滑在膀胱充盈 逼尿肌平滑在膀胱充盈 -排尿 週期的儲 存期 變得鬆弛，從而增加膀胱容量。 變得鬆弛，從而增加膀胱容量。 變得鬆弛，從而增加膀胱容量。 變得鬆弛，從而增加膀胱容量。 儘管mirabegron對單株化的人類β-1 AR和β-2 AR顯示非常低的內在活性，但人體實驗結果顯示mirabegron在200 mg的劑量時，對β-1 AR有刺激作用。
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| 適應症 |
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單一治療
治療伴有急尿、頻尿和/或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。
與蕈毒鹼性拮抗劑併用
與蕈毒鹼性拮抗劑solifenacin succinate 併用可用於治療伴有急尿、頻尿和/或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。
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| 用法用量 |
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單一治療
Betmiga 的建議起始劑量為25mg 一天一次，可隨餐或空腹服用。25 mg 可在八週內出現療效。可根據病人之療效和耐受性增加劑量至50mg 一天一次。
與蕈毒鹼性拮抗劑Solifenacin Succinate 併用
併用治療的建議起始劑量為Betmiga 25mg 一天一次和solifenacin succinate 5mg 一天一次。在4 至8 週後，可根據病人之療效和耐受性將Betmiga 劑量增至50mg 一天一次。
Betmiga和 solifenacin succinate 可隨餐或空腹服用。
應以水整粒吞服，不可嚼碎、切割或壓碎。
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| 藥動力學 |
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吸收
健康受試者口服mirabegron後，mirabegron的吸收在約3.5小時達到最高血漿濃度（Cmax）。絕對生體可用率在25 mg劑量時是29%，50 mg劑量時增加到35%。平均Cmax和AUC增加大於劑量比例；當劑量超過50 mg，這種關係更明顯。在男性和女性的總族群，當mirabegron劑量從50 mg增加2倍至100 mg，Cmax和AUCtau分別增加約2.9和2.6倍，
而當mirabegron劑量從50 mg增加4倍至200 mg，Cmax和AUCtau增加約8.4和6.5倍。每天給予1次mirabegron後，在7天內達到穩定狀態濃度。在穩定狀態時mirabegron的血漿暴露量約為單一劑量之兩倍。
分佈
Mirabegron在體內廣泛分佈。靜脈給藥後，在穩定狀態時分佈體積（Vss）約1670 L。Mirabegron與人類血漿蛋白結合（約71%），對白蛋白和α-1酸性糖蛋白具中度親和力。Mirabegron分佈至紅血球。依體外試驗，14C-mirabegron在紅血球濃度約比血漿濃度高2倍。
代謝
Mirabegron經由多種路徑代謝，包括脫烷基作用、氧化作用、（直接）葡萄糖醛酸化、和醯胺水解。投與單一劑量14C-mirabegron後，mirabegron是主要的循環成分。在人類血漿中觀察到兩種主要代謝物，皆為第2相葡萄糖醛酸結合物，分別相當於總暴露量的16%和11%。這些代謝物對於β-3腎上腺素受體沒有藥理活性。
排泄
靜脈給藥後，血漿的總清除率（CLtot）約57 L/h。末相排除半衰期（t1/2）約50小時。腎清除率（CLR）約13 L/h，約相當於CLtot的25%。Mirabegron的腎排除主要經由腎小管主動分泌與腎小球過濾。原型mirabegron的尿排除與劑量相關，從每天給予25 mg約6.0%至每天給予100 mg的12.2%。健康受試者給予160 mg 14C-mirabegron溶液後，在尿中回收約55%的放射性劑量，在糞便中回收34%。原型mirabegron在尿中回收約25%，糞便中0%。
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| 副作用 |
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噁心、頭痛、高血壓、腹瀉、便祕、頭暈和心搏過速。
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| 禁忌 |
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Betmiga 禁止使用於已知對mirabegron 或錠劑中任何之成分有過敏反應的病人。
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| 給付規定 |
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1.6.3.mirabegron (如Betmiga):(90/7/1、93/10/1、96/4/1、104/2/1)
1.限符合下列診斷標準條件之一者：
(1)頻尿：每天（24小時）排尿次數超過八次，並有詳實病歷紀錄。
(2)急尿：病患自述經常有一種很突然、很強烈想解尿的感覺。
(3)急迫性尿失禁：對於尿急的感覺無法控制，並於24小時內至少也有一次漏尿之情形。
2.不宜使用本類藥品者：
(1)小兒夜尿。
(2)單純性應力性尿失禁。
(3)膀胱逼尿肌無反射（detrusor areflexia）或膀胱不收縮所引起之排尿困難或尿失禁之症狀。
3.Mirabegron (如Betmiga)藥品每天限使用1錠。(104/2/1)
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| 注意事項 |
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1. 可隨餐或空腹服用，應以水整粒吞服，不可嚼碎、切割或壓碎。
2. Betmiga是弱效P-glycprotein抑制劑，若與digoxin併用須監測digoxin血中濃度。
3. Betmiga可升高血壓。建議定期量血壓，特別是高血壓患者。
4. 不建議Betmiga使用於末期腎病的患者，或重度肝功能不全的患者（Child-Pugh Class C）。
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| 過量處理 |
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曾給予健康受試者mirabegron單一劑量至400 mg。在這個劑量下，被通報的不良事件包括心悸（6位受試者中有1位）和脈搏增加超過100 bpm（6位受試者中有3位）。當給予健康受試者重覆劑量至每天300 mg共10天，顯示脈搏和收縮壓增加。藥物過量的治療應該是對症性和支持性治療。倘若發生藥物過量，建議監測脈搏、血壓和ECG。
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| 藥品保存方式 |
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30℃以下儲存。
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