| 結構式 |
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Silodosin
1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Silodosin藉經由分布於下泌尿道組織(前列腺、尿道和膀胱三角部位)的 1A-adrenergic receptor subtype作用阻斷交感神經系統傳導，造成降低下泌尿道組織平滑肌的張力與抑制尿道內壓，而改善前列腺肥大症所伴隨的排尿障礙。
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| 適應症 |
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治療前列腺肥大症所伴隨的排尿障礙。
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| 用法用量 |
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1. 成人以1日2次，1次4毫克於早晚餐後或1日1次，1次8毫克於餐後口服投與本品，可依病患症狀適當減少劑量。
2. 腎功能不全：中度腎功能不全者(CCr 30-50 mL/min)服用本品已有Silodosin血中濃度上昇的報告。中度腎功能不全者，建議以低劑量(1次2 mg，1日2次)作為治療的開始劑量。輕度腎功能不全者(CCr 50-80 mL/min)無須調整劑量。
3. 肝功能不全：嚴重肝功能不全者(Child-Pugh score≧10)使用本品的臨床研究未執行，因此本品禁用於重度肝功能不全者。中度及輕度肝功能不全者(Child-Pugh score= 7~9)無須調整劑量。
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| 藥動力學 |
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蛋白結合率
Silodosin在人體的蛋白結合率(體外試驗)為95.6%(100 ng/mL添加時)，主要的結合蛋白為α1–酸性醣蛋白。
代謝與排泄
Silodosin主要經過CYP3A4, UDP-glucuronosyltransferase, alcohol dehydrogenase , and aldehyde dehydrogenase所代謝，血中主要代謝物為Silodosin的glucuronide和氧化代謝物。以8 mg14C-labeled silodosin單次投與於6位西洋成年健康男性，Silodosin 、Silodosin的glucuronide和氧化代謝物和總Silodosin AUC0-12 h 放射性相較下的AUC0-12 h 分別為24.0, 21.9, 和34.9%。其他代謝物量低於5%。在投藥240小時後可在尿中與糞便中測得33.5%與54.9%的放射活性。
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| 副作用 |
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常見副作用為射精障礙(逆行性射精等)、口渴、下痢、軟便、起立時有頭暈。
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| 交互作用 |
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與強效阻斷CYP3A4活性的藥物併用時，可能會使Silodosin代謝受阻，可能會造成Silodosin血中濃度的上昇。體外試驗顯示silodosin不會誘導或抑制cytochrome P450酵素系統。
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| 禁忌 |
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1. 已知對本品成分有過敏歷史的患者。
2. 重度腎功能不全者(CCr <30 mL/min)。
3. 重度肝功能不全者(Child-Pugh score≧10)。
4. 與強效CYP3A4抑制劑(如ketoconazole、clarithromycin、 itraconazole、ritonavir)併用。
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| 注意事項 |
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1. 本品剛開始使用時，可能引起起立性低血壓，因此服用本品的初期，患者駕駛車輛、操作機械或從事較危險的工作時須小心。
2. 中度腎功能障礙者，有silodosin血中濃度上昇的報告，須調整劑量。 3. 重度肝功能不全者(Child-Pugh score≧10)使用本品的臨床研究未執行，因此本品禁用於重度肝功能不全者。
4. 禁止與強效CYP3A4抑制劑(如ketoconazole、clarithromycin、itraconazole、ritonavir)併用。
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| 過量處理 |
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過量會引起低血壓，維持病患仰臥的姿勢，以幫助血壓及心跳恢復正常，若此方法尚不足，可以考慮投與靜脈輸液。如有必要，可以使用升壓素，並監測腎臟功能。透析似乎沒有明顯的好處，因為Silodosin與蛋白結合率很高(97%)。
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| 藥品保存方式 |
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請保存於密閉容器、避光、25°C以下及兒童伸手不及之處。
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