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Baloxavir marboxil
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Baloxavir marboxil活性物選擇性抑制A型及B型流感病毒之CAP
依存性內切酉每(Cap-Dependent Endonuclease)。CAP依存性內切酶為一種能夠識別並切斷宿主細胞mRNA前驅物，從而產生病毒mRNA
合成必需之引子(primer)的RNA片段之酵素。Baloxavir marboxil活性
物，抑制CAP依存性內切酉每，進而阻斷病毒mRNA合成，以達到
抑制病毒增殖作用)。
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| 適應症 |
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適用於治療成人及12歲以上兒童之A型及B型流行性感冒病毒急性
感染。
適用於成人及12歲以上兒童密切接觸流感病人後預防流行性感冒。
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| 用法用量 |
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治療流感
建議於症狀發生後48小時內單次使用。
暴露後預防流感
建議於密切接觸流感病人後單次使用。
用量：
體重40至80公斤的成人及12歲以上兒童，建議劑量為單次口服投與
20mg錠2錠(Baloxavir marboxil 40mg)；體重80公斤以上病人則為單次口服投與20mg錠4錠(Baloxavir marboxil 80mg)。
服藥時，可與或不與食物併服，但應避免和乳製品、高鈣飲品、含多價陽離子緩瀉劑、抗酸劑或口服補充劑(例如：鈣、鐵、鎂、硒或鋅)併服。
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| 藥動力學 |
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血中濃度
Baloxavir marboxil會被小腸、血液、肝臟的酯酉每(esterase)迅速水解
為baloxavir marboxil活性物，故血漿中幾乎無法檢測到baloxavir
marboxil)。
分布
Baloxavir marboxil活性物的人類血清蛋白結合率為92.9~93.9%，
人類血球移行率為48.5~54.4%)。
代謝
(1) 6位健康成年男性空腹單次口服投與40 mg [14C]-baloxavir marboxil，其血漿內主要檢測出baloxavir marboxil活性物，其他為baloxavir marboxil活性物之glucuronide結合物及氧化物)。
(2) 體外代謝試驗結果推論，baloxavir marboxil活性物經UGT1A3代謝
為glucuronide conjugates，經CYP3A代謝為sulfoxide代謝物)。
排泄
6位健康成年男性空腹單次口服投與40 mg [14C]-baloxavir marboxil，
80%及14.7%的放射物分別經由糞便及尿液排泄。Baloxavir marboxil
活性物在尿液內約占投與劑量之3.28%)。
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| 副作用 |
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腹瀉。
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| 交互作用 |
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依據體外試驗結果，baloxavir marboxil為CYP2B6、CYP2C8、
CYP3A的濃度依賴性弱抑制劑，baloxavir marboxil活性物則為
CYP2B6、CYP3A濃度依賴性的弱抑制劑)。
此外，baloxavir marboxil會抑制P-glycoprotein、baloxavir marboxil活性物則會抑制P-glycoprotein及BCRP。Baloxavir marboxil及其活性物為
P-glycoprotein的受質)。
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| 禁忌 |
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對本藥中任一成分曾發生過敏症之病患。
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| 注意事項 |
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下列病患請慎重投與：重度肝功能不全的病患。
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| 警語 |
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投與前應審慎評估使用本藥之必要性。
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| 過量處理 |
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目前尚無本藥過量投與的資料，發生不良反應時，請依其症狀進行
適當處置。
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| 藥品保存方式 |
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25°C以下保存。
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