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Ceftaroline fosamil
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ceftaroline屬於頭孢子菌素類藥物，對格蘭氏陽性及格蘭氏陰性細菌具有活性。體外試驗已證實ceftaroline可透過結合至盤尼西林結合蛋白(PBP)而抑制細菌細胞壁合成，故具有殺菌能力。Ceftaroline也與在二甲苯青黴素抗藥性的金黃色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA)或對盤尼西林不具易感性的肺炎鏈球菌(penicillin nonsusceptibleStreptococcus pneumoniae，PNSP)中所發現的經改變之PBPs具有高度親和力。
Ceftaroline針對這些菌株的最低抑菌濃度(MIC)皆落於易感性的範圍之內，故可有效對抗這些微生物。
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| 適應症 |
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適用於治療成年及2個月以上兒童對ceftaroline fosamil具感受性菌種的社區性肺炎及複雜性皮膚與軟組織感染。
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| 用法用量 |
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成人及12歲至<18歲體重≥33公斤的青少年使用劑量
Zinforo的一般建議劑量為每12小時約60分鐘靜脈輸注600毫克。治療持續的時間應依治療之感染類型、嚴重程度和病人的臨床反應而定。對於已證實或懷疑由金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus，S. aureus)(對ceftaroline的MIC <2毫克/升)引起之cSSTI治療，Zinforo的劑量為每12小時約60分鐘靜脈輸注600毫克。僅用於治療已證實或懷疑由S. aureus (對ceftaroline的MIC=2毫克/升到4毫克/升)引起的cSSTI成人病人，Zinforo的劑量為每8小時約120分鐘靜脈輸注600毫克。
2個月至12歲(未滿)兒童以及12歲至18歲(未滿)且體重小於33公斤青少年。 Zinforo的建議劑量是基於兒童的年齡和體重。每8小時約60分鐘靜脈輸注Zinforo。治療持續的時間應依治療之感染類型、嚴重程度和病人的臨床反應而定。每8小時使用劑量不應超過400毫克。
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| 藥動力學 |
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Ceftaroline在單劑量50至1000毫克範圍內，Cmax及AUC約略隨劑量成比例增加。腎功能正常的健康成人或是輕度腎功能不全成人(CrCL >50 mL/min)，每8或12小時以靜脈輸注方式多次給予600毫克劑量後，ceftaroline並未明顯累積。
分佈
Ceftaroline的血漿蛋白結合率低(約20%)，且不會分佈進入紅血球。健康成年男性靜脈輸注單劑600毫克放射標記的ceftaroline fosamil後，穩定態分佈體積中位數為20.3公升，與細胞外液體的體積相近。
代謝
Ceftaroline fosamil (前驅藥物)會在血漿中，由磷酸酉每(phosphatase)酵素轉為活性ceftaroline，而血漿中前驅藥物濃度主要可在靜脈輸注期間測得。Ceftaroline的β內醯胺環水解後，會形成不具抗菌活性、開環代謝物ceftaroline M-1。健康受試者單次靜脈輸注600毫克 ceftaroline fosamil後，平均血漿ceftaroline M-1相較於ceftaroline的AUC比例約為20-30%。
在合併的人類肝臟微粒體體外試驗中，ceftaroline的代謝轉換率低，顯示ceftaroline並非由肝臟CYP450酵素代謝。
排除
Ceftaroline主要由腎臟排除。Ceftaroline的腎臟清除率，與腎臟的腎絲球過濾率相近或略低，而體外運輸蛋白研究顯示，ceftaroline的腎臟排除並未涉及主動分泌。
Ceftaroline在健康成人的平均終端排除半衰期約為2.5小時。
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| 副作用 |
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腹瀉、頭痛、噁心、搔癢。
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| 交互作用 |
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ceftaroline並未進行過藥物交互作用的臨床試驗。
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| 禁忌 |
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1. 對其中有效成分或任何賦形劑過敏。
2. 對頭孢子菌素類抗菌劑過敏。
3. 對其他類型β內醯胺(β-lactam)抗菌劑(盤尼西林類[penicillins]或碳青黴烯類[carbapenems])產生立即嚴重過敏。
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| 給付規定 |
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10.3.5.Ceftaroline fosamil (如30158 Zinforo)：(108/2/1、108/12/1、110/11/1）
1.限下列條件之一且經感染症專科醫師會診確認需使用者:
(1)社區性肺炎，經使用第一線社區性肺炎抗生素(如盤尼西林類抗生素、第三代頭孢子菌素、quinolone類抗生素)治療失敗或致病菌對第一線抗生素不具感受性。
(2)證實或高度懷疑MRSA複雜性皮膚和皮膚構造感染，並符合下列條件之一：
Ⅰ.有全身性感染徵兆且白血球數異常(>12,000或<4,000 cells /mcL)。
Ⅱ.免疫功能不全。
2.申報費用時須檢附會診紀錄及相關之病歷資料。
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| 注意事項 |
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1. 有可能發生暈眩的不良反應而影響機器駕駛及操作的能力。
2. Zinforo粉末應使用20毫升無菌注射用水配製。
3. 稀釋劑製備為靜脈輸注液後，應在6小時內使用。已證實在2-8°C下，使用中的化學及物理穩定性可維持24小時。稀釋藥品自冷藏取出至室溫後，必須在6小時內使用。
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| 過量處理 |
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不太可能刻意過量使用ceftaroline fosamil，但對於中度至重度腎功能不全的病人，特別可能發生相對藥物過量。病人接受高於ceftaroline fosamil建議劑量的資料有限，現有資料顯示其不良反應與使用建議劑量所觀察到的不良反應類似。治療此種情況，應遵循標準醫療實務治療。
Ceftaroline可經由血液透析排除，在4小時透析療程中，約74%的ceftaroline給藥劑量可於透析液中回收。
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| 藥品保存方式 |
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請存放於30°C以下。
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