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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Bupropine 是一種兒茶酚胺(catecholamine)的神經元回收選擇性抑制劑，對於indolamine(血清素「serotonin」)回收的影響相當微弱，也不會抑制單胺氧化酶。雖然bupropion 和其他抗鬱劑一樣，作用機轉還不明，但一般認為，這種作用是由正腎上腺素激性(noradrenergic)及/或多巴胺激性(dopaminergic)機轉所媒介。
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| 適應症 |
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治療憂鬱症。
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| 用法用量 |
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本藥錠劑應整粒吞服，不可切，壓碎或嚼碎。
兒童與青少年之使用
Buprotrin 錠並未核可用於18 歲以下的兒童或青少年。
成人之使用
必須以每日兩次的方式服用，而且連續兩次劑量之間至少必須間隔8 小時。起始治療
起始劑量為150mg 每日一次。對於150mg/日劑量反應不充分的患者，提高劑量直到＊300mg/日的最高劑量可能對其有益。如同所有的抗鬱劑，Buprotrin 可能需要治療數週之後，才會達到完全的抗憂鬱療效。
＊最高單次劑量不可超過150mg，Buprotrin 之劑量超過150mg/日時，必須以每日兩次的方式服用，而且連續兩次劑量之間至少必須間隔 8 小時。
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| 藥動力學 |
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吸收：
健康志願者服用Buprotrin SR 後，在3 小時之內達到bupropion 的最高血漿濃度。長期投予每日150 至300mg 之劑量後，bupropion 及其代謝物具有線性動力學性質。與食物一起服用時，bupropion 的吸收不受明顯的影響。
分佈：
Bupropion 廣泛分佈在體內，擬似分佈體積約2000 公升(L)。bupropion 及hydroxybupropion 適度與血漿蛋白質結合(分別為84％及77％)。Threohydroburopion 代謝物的蛋白質結合程度約為bupropion 的一半。
代謝：
Bupropion 在人體進行廣泛代謝。至今已在血漿中鑑定出三種具有藥理活性的代謝物：hydroxybupropion 及其胺基乙醇構物 (amino-alcohol isomers)、threohydrobupropion、及erythrohydrobupropion。這些代謝物在臨床上可能相當重要，因為它們的血漿濃度和bupropion 一樣高，甚至更高。Hydroxybupropion 及threohydrobupropion 的最高血漿濃度約在投予Buprotrin SR 單次劑量之後6 小時達到。活性代謝進一步代謝成不具活性的代謝物之後，由尿液排出體外。
排泄：
人體口服200mg 14C-bupropion 之後，可以從尿液及糞便中分別回收87%及10%的放射活性。bupropion 以原型排出的比率僅佔口服劑量的0.5%，這個發現與bupropion 的廣泛代謝相符。尿液中只有不到10%的14C 劑量被證明是活性代謝物。
口服之後，bupropion 的平均擬似總廓清率約為200 公升/小時(L/hr)，平均排泄半衰期約為20 小時。Hydroxybupropion 的平均排
泄半衰期為20 小時，它在穩定狀態下的藥品濃度時間曲線下面積(AUC)約為bupropine 的17 倍。
Threohydropropine 及erythohydrobupropine 的排泄半衰期比較長(分別為37 及33 小時)，穩定狀態AUC 值也分別為bupropine 的 8 倍及1.6 倍。bupropine 及其代謝物可在8 天之內達到穩定狀態。
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| 副作用 |
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失眠、頭痛、口乾、胃腸障礙，包括噁心及嘔吐。
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| 交互作用 |
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體外試驗指出，bupropion 主要被細胞色素P450 IIB6(參閱藥動學)代謝為主要代謝物hydroxybupropion。因此，當Buprotrin SR 與其他會影響CYP2B6 同功酶之藥品(例如orphenadrine、cyclophosphamide、ifosphamide)同時投予時，必須很小心
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| 禁忌 |
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1. 本藥禁用於對bupropion 或製劑中其他任何一種成分過敏者。
2. 本藥禁用於癲癇患者。
3. 本藥禁用於突然停止使用酒精或鎮靜劑的患者。
4. 本藥含有bupropion，不得給予正在接受其他含bupropion 製劑治療之患者，因為癲癇發作的發生率與劑量有關。
5. 本藥禁用於目前或先前被診斷罹患貪食症或神經性厭食症之患者，因為在此類患者群中，曾經觀察到服用bupropion 立即釋出劑型後，癲癇發作之發生率比較高。
6. 本藥不可與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)同時使用。停用不可逆的MAOIs 之後，至少必須相隔14 天，才可開始用本藥治療。
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| 給付規定 |
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1.2.1.1.Bupropion HCL：(92/1/1、99/10/1)
作為戒菸治療者不予給付。
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| 注意事項 |
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如同其他作用於中樞神經系統的藥品，bupropion 可能會影響執行需要判斷力或運動及認知技巧之任務的能力。
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| 飲食提示 |
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在Buprotrin SR 治療期間，酒精的飲用應減到最低或避免。
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| 過量處理 |
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發生過量時，應讓患者住院。應監控ECG 及生命徵象。確保呼吸道暢通，以及充分的氧氣供給與換氣。如果在服藥後迅速處理，即可以洗胃。burpropion 沒有特定的解毒劑。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於25℃以下。
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