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Atezolizumab為Fc片段工程(Fc-engineered)、人化的單株抗體，會與PD-L1結合並阻斷其與PD-1和B7.1受體的交互作用。Atezolizumab為未醣基化的IgG1 κ免疫球蛋白，計算出的分子量為145 kDa。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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PD-L1可表現於腫瘤細胞及/或腫瘤浸潤免疫細胞上，可抑制腫瘤微環境中的抗腫瘤免疫反應。PD-L1與T細胞及抗原呈現細胞上之PD-1和B7.1受體結合來抑制細胞毒性T細胞的活性、T細胞增生與細胞激素製造。
Atezolizumab是一種單株抗體，會與PD-L1結合而阻斷其與PD-1和B7.1受體的交互作用。此即釋放了PD-L1/PD-1媒介的免疫反應抑制，包括活化抗腫瘤免疫反應而不誘發抗體依賴性細胞毒性。在同源小鼠腫瘤模型中，阻斷PD-L1活性可造成腫瘤生長減少。
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| 適應症 |
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1. 局部晚期或轉移性泌尿道上皮癌適用於治療接受含鉑化學治療後疾病惡化或不適合含cisplatin療法之局部晚期或轉移性泌尿道上皮癌患者。 2. 局部晚期或轉移性非小細胞肺癌單獨使用，適用於治療接受含鉑化學治療後，疾病惡化之局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。患者若具有EGFR或ALK腫瘤基因異常，則須先經EGFR或ALK抑制劑治療，若治療後疾病惡化方可使用Tecentriq。與Avastin (bevacizumab)、paclitaxel和carboplatin併用，做為轉移性，不具有EGFR或ALK腫瘤基因異常之非鱗狀非小細胞肺癌的第一線治療藥物。 3. 三陰性乳癌 Tecentriq與nab-paclitaxel併用，適用於治療無法切除之局部晚期或轉移性三陰性乳癌，且腫瘤具PD-L1表現(tumor-infiltrating immune cells (IC) ≥ 1%)且未曾接受化療用於轉移性乳癌之病患。
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| 用法用量 |
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局部晚期或轉移性三陰性乳癌病人的篩選 病人經確效之檢驗確認腫瘤PD-L1表現量後，方可進行治療。
建議劑量-單獨使用 Tecentriq的建議劑量為每3週一次，每次1200毫克以60分鐘靜脈輸注，治療直到疾病惡化或出現無法接受的毒性為止。若可耐受第一次輸注，可以30分鐘的時間進行後續輸注。不得以靜脈推注(push)或快速灌注(bolus)方式給予Tecentriq。
建議劑量-與Avastin (bevacizumab)、paclitaxel和carboplatin併用治療非鱗狀非小細胞肺癌病人 Tecentriq與Avastin (bevacizumab)、paclitaxel和carboplatin併用時的建議劑量為每3週一次，每次1200毫克以60分鐘靜脈輸注，直到疾病惡化或出現無法接受的毒性為止。若可耐受第一次輸注，可以30分鐘的時間進行後續輸注。不得以靜脈推注(push)或快速灌注(bolus)方式給予Tecentriq。Tecentriq應在Avastin (bevacizumab)、paclitaxel和carboplatin之前給予。建議劑量-以Tecentriq治療局部晚期或轉移性三陰性乳癌 Tecentriq的建議劑量為靜脈輸注840毫克(以60分鐘輸注)，隨後給予100 mg/m2的nab-paclitaxel。在每個28天週期中，Tecentriq在第1及15天給予，而nab-paclitaxel在第1、8及15天給予，直到疾病惡化或出現無法接受的毒性為止。
給藥
第一次輸注以60分鐘透過裝或不裝有無菌、非致熱原性、低蛋白結合性的管線內置型過濾器(孔徑尺寸為0.2至0.22微米)的靜脈管線給予。若病人可耐受第一次輸注，可以30分鐘的時間進行後續輸注。
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| 藥動力學 |
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病人對atezolizumab的暴露量在1 mg/kg至20 mg/kg的劑量範圍內(包括每3週給予一次固定劑量1200 mg)隨劑量成比例增加。其廓清率為0.20 L/day [變異係數(CV)為29%]，穩定態的分佈體積為6.9 L，而末端半衰期為27天。在重複給藥6至9週(2至3週期)後達到穩定態。每2週和每3週給藥頻率造成藥物於全身性暴露量累積的程度分別為3.3倍和1.9倍。在一項事後分析中，發現atezolizumab廓清率隨時間降低，相較於基期值的平均最大降低(%變異係數[CV%])約為17.1% (40.6%)。然而，並不認為廓清率的降低具有臨床相關性。
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| 副作用 |
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疲倦、食慾降低、腹瀉及噁心。
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| 交互作用 |
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Atezolizumab潛在的藥物交互作用未知。
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| 禁忌 |
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無。
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| 注意事項 |
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輸注溶液的儲存本品不含防腐劑。製備完成後，應立即使用。若稀釋後的Tecentriq輸注溶液不立即使用，可以下列任一方式儲存：於室溫下，從製備時起算不超過6小時。這包括室溫下輸注液裝於輸注袋中，以及輸注給藥的時間。冷藏於2°C至8°C下不超過24小時。
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| 過量處理 |
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目前沒有關於Tecentriq的用藥過量資料。
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| 藥品保存方式 |
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將小瓶裝於原裝紙盒中以避光儲存，冷藏於2°C至8°C下。不可冷凍。不可搖晃。
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