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Olanzapine
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Olanzapine為抗精神病、抗躁症及情緒穩定藥物,顯示對一些接受體系統有廣泛藥理作用。 在臨床前試驗中,olanzapine表現出對多種接受體具親和性(Ki:<100nM):serotonin 5-HT2A/2C、5-HT3、5HT6;dopamine D1、D2、D3、D4、D5;cholinergic muscarinic接受體m1-m5;α1 adrenergic;和histamine H1接受體。
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適應症 |
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思覺失調症及其他明顯有正性及/或負性之精神病,雙極性疾患之躁期發作,預防雙極性疾患之復發。
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用法用量 |
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1. 精神分裂症:Olanzapine的建議起始劑量為每天一次,每次10mg。 2. 雙極性疾患之躁期發作:單一治療之起始劑量為每天一次,每次 15mg;合併治療之起始劑量為每天10mg。 3. 預防雙極性疾患之復發:建議起始劑量為每天10mg。 4. 治療精神分裂症、躁症及預防雙極性疾患之復發時,每日劑量可依病患的臨床狀況調整,劑量範圍為每天 5-20mg。惟有經適當的臨床評估後,才可建議將劑量調整至常用治療劑量以上,且給藥間隔不得小於24小時。進食不影響吸收。以逐漸遞減劑量方式,停用 olanzapine。
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藥動力學 |
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口服後olanzapine極易吸收,於5至8小時間達到血漿最高濃度。 Olanzapine在肝臟藉內藉由接合作用與氧化途徑代謝。血液循環中的主要代謝物為10-N-glucuronide,不會通過血腦屏障。
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副作用 |
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嗜睡和體重增加。
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交互作用 |
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病人同時服用中樞神經系統抑制藥物,需謹慎。 1.其他藥物影響olanzapine 的能力 olanzapine 經由酵素CYP1A2 代謝,因此對此酵素具誘導或抑制作用之物質,皆可能影響olanzapine 之藥動性質。 2.誘導CYP1A2 活性 吸煙或carbamazepine 治療皆可誘導olanzapine 代謝,降低olanzapine 血中濃度, 但僅些微增加olanzapine清除率。雖對臨床效用影響有限,仍建議臨床監測,並於需要時增加olanzapine 劑量。
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禁忌 |
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1. 禁用於已知對此藥品的任何成分(有效成分或賦形劑)過敏者。 2. 禁用於已知患有狹角性青光眼的病人。
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給付規定 |
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1.2.2.2.Second generation antipsychotics (簡稱第二代抗精神病藥品,如olanzapine):(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1) 1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1): (1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載: 醫療理由或診斷,以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression,簡稱CGI)之分數。 (2)經規則使用六至八週後,需整體評估其療效,並於病歷記載:臨床整體評估表之分數。 (3)日劑量超過下列治療劑量時,需於病歷記載理由: olanzapine 20 mg/day 2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1) 3.Olanzapine用於預防雙極性疾患復發時,限lithium、carbamazepine、valproate等藥品至少使用兩種以上,治療無效或無法耐受副作用時使用。(95/10/1)
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注意事項 |
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關於駕駛和操作儀器能力上的影響並無研究。因olanzapine 可能引起嗜睡及眩暈, 故病人服用olanzapine 時,對操縱危險機械的工作,包括駕駛車輛,應格外謹慎。
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警語 |
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於臨床試驗中體重增加為常見報告。應注意飲食及規則運動以控制體重。
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過量處理 |
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目前對olanzapine尚有特殊的解毒劑。不建議催吐。處理藥物過量的標準程序可能適用(即洗胃、給予活性碳)。併用活性碳顯示減少口服olanzapine的生體可用率達50%到60%。 根據病人臨床表現,應給予症狀治療和監測影響生命的器官功能,包括低血壓和呼吸衰竭的治療及支持呼吸功能。不要使用epinephrine、dopamine、或其他交感神經的乙型受體興奮劑,因為乙型受體的興奮可能加劇低血壓。必須監視心血管功能以偵測可能的心律不整。應持續嚴密醫療監督和監測直到病人復原
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藥品保存方式 |
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避光及防潮溼,25℃以下貯存。
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