| 結構式 |
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Etelcalcetide
N-acetyl-D-cysteinyl-S-(L-cysteine disulfide)-D-alanyl-Darginyl-
D-arginyl-D-arginyl-D-alanyl-D-argininamide hydrochloride。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Etelcalcetide 是一種擬鈣劑，能異位調節鈣敏感受體 (CaSR)。Etelcalcetide 能與鈣敏感受體結合，並透過細胞外鈣離子提升受體的活化程度。副甲狀腺主細胞鈣敏感受體的活化能降低副甲狀腺素的分泌。
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| 適應症 |
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PARSABIV 適用於治療罹患慢性腎臟病 (CKD) 且接受血液透析之成人病人的次發性副甲狀腺機能亢進 (secondary HPT)。
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| 用法用量 |
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建議劑量
1. 在給予 PARSABIV 初始劑量、增加 PARSABIV 劑量或給藥中斷後重新開始進行 PARSABIV 治療前，請先確保校正血鈣值等於或高於正常值下限。 2. PARSABIV 的建議起始劑量為每週三次 5 mg 靜脈推注，在血液透析治療結束時給藥。
3. PARSABIV 的維持劑量因人而異，由副甲狀腺素 (PTH) 濃度及校正血鈣的反應逐步調整決定。維持劑量是將副甲狀腺素濃度維持在建議目標範圍，並將校正血鈣值維持在正常範圍。PARSABIV 的最低維持劑量為每週三次 2.5 mg，PARSABIV 的最高維持劑量為每週三次 15 mg。
4. PARSABIV 只能在血液透析治療結束時給藥。
5. 若錯過例行安排的血液透析治療，請勿給藥。在下一次的血液透析治療結束時，再恢復給予PARSABIV的處方劑量。若錯過 PARSABIV劑量超過兩週，應重新開始給予建議的PARSABIV 5 mg起始劑量 (或2.5 mg，如果這是病人最後一劑的劑量)。
給藥
1.給藥前請勿混合或稀釋 PARSABIV。本溶液清澈且無色，給藥前檢查 PARSABIV 是否有顆粒狀物質或變色。若觀察到顆粒狀物質或變色，請勿使用該瓶 PARSABIV。
2.PARSABIV 會經由透析膜移除，必須在血液不再通過透析器後才能給藥。
3.血液透析治療結束時，回沖期間以靜脈推注方式將 PARSABIV 注射至透析循環用的靜脈導管中，或回沖結束時以靜脈注射給予 PARSABIV。
在將 PARSABIV 注入透析管後，以足量的食鹽水 (例如 150 mL) 沖洗。
若在回沖結束後給予 PARSABIV，在靜脈注射 PARSABIV 後以至少 10 mL 食鹽水沖洗。
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| 藥動力學 |
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Etelcalcetide 的藥動學為線性，在罹患慢性腎臟病且需要接受透析的次發性副甲狀腺機能亢進病人身上，給予單劑 (5 至 60 mg) 及多劑 (2.5 至 20 mg) 靜脈注射，etelcalcetide 的藥動學不會隨時間改變。靜脈
注射 etelcalcetide 後會呈現三次方指數型消退。根據族群藥動學分析，針對罹患慢性腎臟病的病人，每週三次在 3 至 6 小時的血液透析循環結束時靜脈注射，etelcalcetide 的血漿濃度會在 7 至 8 週後達穩定狀態，及 3 至 4 倍的預期累積劑量，且藥物的有效半衰期為 3 到 4 天。
分布
在族群藥動學模型中，藥物穩定狀態的分布體積 (Vss) 約為 796 公升。Etelcalcetide 主要會透過可逆式的
共價結合與血漿白蛋白形成鍵結。Etelcalcetide 與血漿蛋白的非共價鍵結比例很低，未鍵結比例為 0.53。
在血液與血漿中 [14C]-etelcalcetide 濃度的比例約為 0.6。
排除
代謝
Etelcalcetide 不是經由 CYP450 酵素代謝。Etelcalcetide 會在血液中透過與內生性硫醇的可逆式雙硫鍵交換進行生物轉化，與血清白蛋白形成主要的共軛結合。給予罹患慢性腎臟病且需接受透析治療的次發性副甲狀腺機能亢進病人單劑放射線標示 etelcalcetide，其生物轉化產物的血漿暴露量約比 etelcalcetide高出 5 倍，且其濃度－時間進程與 etelcalcetide 相似。
排泄
在腎臟功能正常的病人中，etelcalcetide 會經由腎臟排出，但是在罹患慢性腎臟病且需接受透析治療的病人中，血液透析是主要的排除路徑。接受血液透析治療的慢性腎臟病病人，etelcalcetide 經血液透析排除的清除率為 7.66 L/hr。給予罹患慢性腎臟病且需接受透析治療的次發性副甲狀腺機能亢進病人單劑放射線標示 etelcalcetide，約有 60% 的 [14C]-etelcalcetide 會由透析液回收，且在超過 175 天的收集期間有近 7% 可從尿液或糞便回收。
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| 副作用 |
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血鈣下降、腹瀉、肌肉痙攣、噁心、頭痛、嘔吐。
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| 禁忌 |
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PARSABIV 禁用於已知對 etelcalcetide 或任何其賦形劑過敏的病人。給予 PARSABIV 曾發生過敏反應包括臉部水腫與過敏性反應。
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| 注意事項 |
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PARSABIV 會降低血鈣濃度且可能因而導致低血鈣症，有時該症狀相當嚴重。血鈣濃度顯著降低會造成感覺異常、肌肉疼痛、肌肉痙攣、癲癇發作、QT 波間隔拉長及室性心律不整。
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| 過量處理 |
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目前尚無 PARSABIV 使用過量的臨床經驗。PARSABIV 使用過量可能導致有臨床症狀或無臨床症狀的低血鈣症，且可能需要進行治療。雖然 PARSABIV 可透過透析清除，尚無研究探討利用血液透析治療PARSABIV 使用過量。一旦使用過量，應確認校正血鈣值，並監測病人的低血鈣症狀，及採取適當的措施。
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| 藥品保存方式 |
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將產品連同原包裝盒避光儲存於 2°C 至 8°C冰箱中。
一旦從冰箱取出：請勿暴露於溫度超過 25°C的環境中。
如儲存於原包裝盒，請在 7 天內使用。
如已從原包裝盒取出，請避免陽光直射，並請在4小時內使用。
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