| 結構式 |
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Eplerenone
Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid, 9,11-epoxy-17-hydroxy- 3-oxo-, γ-lactone, methyl ester, (7α,11α,17α)-，
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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比起它與基因重組人類糖皮質激素、黃體脂酮(progesterone)及雄性素受體的結合，eplerenone與基因重組人類礦物皮質激素受體的結合相對具有選擇性。Eplerenone防止醛固酮(aldosterone)的結合，後者是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)的重要荷爾蒙，牽涉血壓的調控與心血管疾病的病理生理學。
Eplerenone已被證實會使血漿內的腎素與血清內的醛固酮持續增加，這與抑制醛固酮對腎素分泌的負回饋控制一致。增加血漿內腎素活性和循環的醛固酮濃度的結果不會勝過eplerenone對血壓的影響。
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| 適應症 |
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1. 心肌梗塞後之心衰竭。
2. NYHA第II級(慢性)心衰竭。
3. 高血壓。
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| 用法用量 |
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心肌梗塞後之心衰竭
Elperenone通常與標準治療併用。建議劑量是50 mg每天一次。應由25 mg每天一次開始治療，當患者能夠忍受時，最好在 4週內把劑量調高到50 mg每天一次的目標劑量，並將血鉀濃度納入考量。在開始治療後，應根據血鉀濃度來調整劑量。目前沒有充分的資料建議eplerenone使用於兒童族群，故不建議此年齡族群使用。 NYHA第II級(慢性)心衰竭
對NYHA第II級慢性心衰竭的患者，應以25 mg每天一次的劑量開始治療，然後最好在4週內調整到50 mg每天一次的目標劑量；並應將血鉀濃度納入考量。
高血壓
Eplerenone的建議起始劑量為50 mg每天一次。Eplerenone的完整治療作用會在4週內出現。如果是對50 mg每天一次的劑量血壓反應不足的病人，請將Eplerenone的劑量調升至50 mg每天兩次。不建議使用更高的Eplerenone劑量，因為相較於 100 mg，更高劑量對血壓無更強的作用，反而會伴隨更高的高血鉀風險。
一般考量
鉀：血鉀濃度>5.0 mmol/L (或5.0 mEq/L)的患者，不應開始使用eplerenone。在開始eplerenone治療以前，開始治療或調整劑量的第一週內以及一個月後，均應測量血鉀；此後應定期評估血鉀。
併用會影響CYP3A4的製劑：
併用輕度至中度CYP3A4抑制劑(如amiodarone，diltiazem，erythromycin，saquinavir，verapamil與fluconazole)的病人，可考慮使用25毫克每天一次的起始劑量，此外，病人劑量不應超過每日25毫克。
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| 藥動力學 |
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吸收與分佈
口服100毫克後，eplerenone的絕對生體可用率為69%，口服後約1.5到2小時達到最高血漿濃度。劑量為10-100 mg時，最高血漿濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量成正比；當劑量超過100 mg，Cmax和AUC增加的比例小於劑量增加的比例。穩定狀態在二天內達到。吸收不受食物影響。
Eplerenone的血漿蛋白質結合率約50%，主要與α1-酸性醣蛋白結合。穩定狀態分佈體積約為42-90公升。Eplerenone不會優先與紅血球結合。
代謝與排除
Eplerenone的代謝主要經由CYP3A4作媒介。人體血漿中並未發現有活性代謝產物。少於5%的劑量以原型eplerenone由尿液及糞便回收。服用一劑具有放射性標記的藥物之後，約32%的劑量由糞便排除，約67%的劑量由尿液排除。Eplerenone的排泄半衰期約3至6小時。擬似血漿清除率約每小時10公升(10 L/hr)。
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| 副作用 |
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高鉀血症、暈厥、頭暈。
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| 交互作用 |
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留鉀利尿劑及鉀離子補充劑：
Eplerenone不可用於接受其他留鉀利尿劑或鉀離子補充劑的病人。
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| 禁忌 |
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Eplerenone 禁用於有下列狀況之患者：
1. 對eplerenone或本品任何成分過敏之患者
2. 有臨床上顯著的高鉀血症或伴隨高血鉀之病症的患者
3. 起始治療時血鉀濃度>5.0 mmol/L (mEq/L)
4. 重度腎功能損傷(肌酸酐清除率<30 mL/min)
5. 重度肝功能損傷(Child-Pugh C級)
6. 併用留鉀利尿劑或強效CYP450 3A4抑制劑如clarithromycin、telithromycin、nefazodone、ketoconazole、itraconazole、nelfinavir及ritonavir的患者。
7. 同時併用血管張力素轉化酶抑制劑及血管張力素受體阻斷劑的患者。
Eplerenone 也禁用於合併有高血壓和下列狀況之患者：
1. 有微白蛋白尿的第二型糖尿病
2. 血清肌酸酐男性>2.0 mg/dL (或>177 μmol/L)或女性 >1.8 mg/dL (或>159 μmol/L)
3. 併用鉀離子補充劑
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| 給付規定 |
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2.9.1. Eplerenone (如Inspra)：（100/1/1、104/12/1）
限使用於對spironolactone無法耐受之下述個案：
1.心肌梗塞後之心衰竭病人。
2.紐約心臟學會(NYHA) 心臟功能分類第II級(含)以上之慢性心衰竭及左心室收縮功能不全(LVEF≦30%)的成人患者。(104/12/1）
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| 注意事項 |
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曾有少數患者發生暈眩及暈厥反應的報告。建議在初期治療的反應確定之前，駕駛及操作機械時應多加小心。
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| 警語 |
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高鉀血症
Eplerenone與高鉀血症的風險增加有關。選擇病人、避免某些合併治療及監測血鉀濃度可以使這種風險降到最低。所有病人在開始治療及劑量調整時，應監測血鉀濃度。
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| 過量處理 |
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人類沒有與使用eplerenone過量相關之不良反應的案例報告。
人類用藥過量最可能的表現大概是低血壓及/或高血鉀症，因此需要時應該對症治療，並開始支持性療法。
Eplerenone無法經由血液透析排除。業已證實eplerenone會與活性碳大量結合。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於25°C以下。
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