| 結構式 |
|
|
Fentanyl
N-(1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenyl-propanamide
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Fentanyl是一種類鴉片止痛劑，主要作用在μ-鴉片接受器。其主要治療作用為止痛與鎮靜。對未曾使用過類鴉片藥物的患者而言，fentanyl之最低有效止痛血中濃度為 0.3~1.5ng/ml；當血中濃度高於 2ng/ml時，不良反應發生的頻率會增加。最小有效濃度及產生毒性的濃度會隨著耐受性的增加而增加。耐受性產生之快慢則因人而異。
|
| 適應症 |
|
|
需要使用類鴉片製劑控制的慢性疼痛和頑固性疼痛。
|
| 用法用量 |
|
未使用過類鴉片藥物的病人
Fentanyl穿皮貼片用於未使用過類鴉片藥物之病人的臨床經驗有限。在認為未使用過類鴉片藥物之病人適合接受本品治療的情況下，建議此類病人從低劑量的快速釋放型類鴉片藥物（morphine、hydromorphone、oxycodone、tramadol、codeine）開始使用，而起始劑量及後續之劑量調整均應以 12μg/h或 25μg/h為單位，並依病人的反應及補充止痛劑需求調至本品的最低合適劑量。
|
| 藥動力學 |
|
吸收
fentanyl穿皮貼片在72小時內能持續不斷地釋放fentanyl至全身循環。Fentanyl 會以相對穩定的速率釋出。藥物系統和皮膚（濃度較低）間的濃度差異會使藥物釋出。第一次使用fentanyl穿皮貼片後，血清中的fentanyl濃度會逐漸上升，通常在12-24小時後達到高峰並維持定值至72小時。Fentanyl的血中濃度與fentanyl穿皮貼片的大小成正比。在第二次的72小時給藥週期結束前可達到穩定的血中濃度，而病人只要繼續使用相同大小的貼片就能維持此穩定血中濃度值。
分布
Fentanyl的血中蛋白質結合率約為84%。
代謝
Fentanyl是一種有高清除率的藥品且主要是在肝臟內由CYP3A4代謝。其主要代謝物（norfentanyl）不具活性。經由人類角化細胞測定和臨床研究得知皮膚似乎不會代謝經皮運送的fentanyl，由穿皮系統釋出的92%劑量會以原型進入全身循環中。
排除
使用fentanyl穿皮貼片24小時後將其撕下，fentanyl的血中濃度會逐漸下降，約17小時後（區間為13-22小時）可降低約50%。使用fentanyl穿皮貼片72小時後，平均半衰期為20-27小時。fentanyl穿皮貼片撕下後，fentanyl似乎仍能持續自皮膚吸收，這可以用來說明停止使用fentanyl穿皮貼片後，fentanyl血中濃度之下降速度較靜脈輸注（IV infusion）為慢（半衰期約為7小時（區間為3-12小時））。
|
| 副作用 |
|
|
眩暈、思睡、顫抖、低血壓、不安、焦慮、噁心、嘔吐等。
|
| 交互作用 |
|
Benzodiazepines及其他中樞神經系統（Central Nervous System，CNS）抑制劑
將fentanyl穿皮貼片併用其他中樞神經抑制劑（例如︰benzodiazepines 及其他鎮靜劑/安眠藥，類鴉片藥物、全身麻醉劑、phenothiazines、精神安定劑、骨骼肌鬆弛劑、鎮靜類抗組織胺和酒精）可能會不成比例的增加中樞神經系統的抑制作用，亦可能發生呼吸抑制、低血壓、過度鎮靜作用、昏迷或死亡。因此，當fentanyl穿皮貼片與這些藥物併用時，需特別照顧病人並進行嚴密觀察。
|
| 禁忌 |
|
1. 已知對fentanyl或貼片內黏貼物質過敏之病患禁止使用本品。
2. 本品禁用於急性或術後疼痛的處理，因為在短期使用的情況下並無調整劑量的機會，而且可能會發生嚴重或危及生命的換氣不足。
|
| 注意事項 |
|
1. 曾發生嚴重不良反應的病患，在fentanyl穿皮貼片移除後，至少應觀察24小時或更久（依臨床症狀而定），因為fentanyl的血中濃度係逐漸下降，約17小時後（平均13-22 小時）才會降至原來的50%。
2. 本品使用前後均應放置於兒童無法觸及之處。
3. 不要切割本品貼片。不應使用曾以任何方式被分割、裁剪或損壞的貼片。
4. fentanyl穿皮貼片可能會降低執行危險性工作者（如：駕車或機械操作）之精神和/或生理能力。
|
| 過量處理 |
|
症狀與徵象
Fentanyl過量之症狀主要為其藥理作用之增強，最嚴重的作用即為呼吸抑制。
治療
處理呼吸抑制的方式包括立刻除去本品貼片，並以生理或言語刺激病患，接著應給予專一性的類鴉片藥物拮抗劑如naloxone。藥物過量所造成的呼吸抑制可能會超過類鴉片拮抗劑的作用時間。應小心選擇靜脈注射拮抗劑之時間間隔，因為貼片移除後仍有重覆麻醉的可能性。必要時，可重覆給予或連續輸注naloxone。麻醉止痛效果的逆轉可能會造成急性疼痛復發及catecholamines釋出。
如果臨床狀況需要，可能必須施以口咽氣管或氣管內插管並給予氧氣和呼吸輔助或控制以建立與維持呼吸道。必須維持病患適當的體溫與液體的攝取。
如果發生嚴重或持續性的低血壓，則應考慮是否有血容積過低的情況，並給予病患適當的靜脈液體注射治療。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
貯於25°C以下。
|
