| 結構式 |
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Brivaracetam
(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1H-pyrrol-1-yl] butanamide。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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BRIVIACT 產生其抗痙攣活性的確切機制目前不明。Brivaracetam 表現出對腦中突觸囊泡蛋白 2A (SV2A)高度且具選擇性的親合性，可能因此產生抗痙攣效果。
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| 適應症 |
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適用於4歲以上局部癲癇發作病人的治療。
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| 用法用量 |
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BRIVIACT 錠劑可於空腹或進食後服用。
BRIVIACT 錠劑應搭配流質液體整顆吞服。不應咀嚼或壓碎後服用。
成人(16 歲或以上)
初始劑量：每天 2 次,每次 50 毫克 (每天 100 毫克)，
最低與最高的維持劑量：每天 2 次,每次 25-100 毫克 (每天 50-200 毫克)
體重 50 公斤或以上的 兒科病人
初始劑量：每天 2次,每次 25-50 毫克 (每天 50-100毫克)，
最低與最高的維持劑量：每天 2次,每次 25-100 毫克 (每天 50-200 毫克)
體重 20 公斤到低於 50 公斤的兒科病人
初始劑量：每天 2次,每次 0.5-1毫克/公斤 (每天1-2毫克/公斤)，
最低與最高的維持劑量：每天2次,每次 0.5-2毫克/公斤 (每 天 1-4毫克/公斤)
體重 11 公斤到低於 20 公斤的兒科病人
初始劑量：每天2次,每次0.5-1.25毫克 /公斤 (每天 1-2.5毫克/公斤) 最低與最高的維持劑量：每天2次,每次0.5-2.5毫克/公斤 (每天 1-5毫克/公斤)
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| 藥動力學 |
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吸收
Brivaracetam 的穿透性高，於口服投藥後可迅速且幾乎完全吸收。從 10 至 600 mg 間均表現出與劑量成比例的藥動學特性(此範圍超過用法用量中所描述的最小和最大單劑投藥劑量)。空腹下服用錠劑的最大濃度時間(Tmax)中位數為1小時(範圍 0.25 至 3 小時)。併用高脂餐下吸收較為緩慢，但吸收程度維持不變。具體而言，投予 50mg 錠劑併用高脂餐時，Cmax (一段用藥間隔中的最大 brivaracetam 血漿濃度，一項曝藥指標)降低 37%而 Tmax 延遲 3 小時，但 AUC (brivaracetam 血漿濃度對時間曲線下的面積，一項曝藥指標)幾乎不變(降低 5%)。
分佈
Brivaracetam 與血漿蛋白的結合性低(≤ 20%)。分佈體積為 0.5 L/kg，數值接近於全身總水分。Brivaracetam 迅速且平均分佈於大部分組織中。
清除
代謝
Brivaracetam 主要透過水解醯胺部分形成對應的羧酸代謝產物進行代謝，其次透過羥化丙基支鏈形成羥基代謝產物。水解反應以肝及肝外醯胺酶作為媒介。羥化路徑主要以 CYP2C19 作為媒介。在 CYP2C19 中具有基因變異的人類受試者中，擁有一個或兩個等位基因突變者羥基代謝產物的生成分別減少 2 倍或 10 倍，而 brivaracetam 本身的血液濃度則分別增加 22%或 42%。CYP2C19 代謝能力差者和使用 CYP2C19 抑制劑的病人可能需要調降劑量。透過水解羥基代謝產物上的醯胺部分或羥化羧酸代謝產物上的丙基支鏈，形成一種額外的羥酸代謝物(主要透過 CYP2C9)。這三種代謝產物均不具藥理學活性。
排泄
Brivaracetam 主要透過代謝及排泄到尿液中清除。超過 95%的劑量(包括代謝產物)在攝入後 72 小時內排泄於尿液中。糞便排泄佔劑量不到 1%。低於 10%的劑量以原藥排泄於尿液中。34%的劑量以羧酸代謝產物的形式排泄於尿液中。終末血漿半衰期(t1/2)約為 9 小時。
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| 副作用 |
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嗜睡及鎮靜、暈眩、疲倦。
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| 交互作用 |
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1.Rifampin
與 rifampin 併用使 BRIVIACT 血漿濃度降低，可能是由於 CYP2C19 誘導。在接受 rifampin 合併治療的病人中，處方者應將 BRIVIACT 劑量增加最多 100% (亦即劑量加倍) 。
2.Carbamazepine
與 carbamazepine 併用可能使 carbamazepine-epoxide (carbamazepine 的活性代謝產物)的曝藥量增加。雖然現有資料並未顯示有任何安全性疑慮，但若併用時發生耐受性問題，應考慮調降 carbamazepine 劑量。
3.Phenytoin
由於 BRIVIACT 會使 phenytoin 的血漿濃度增加，因此在進行的 phenytoin 療法中加入 BRIVIACT 為併用藥物或停用 BRIVIACT 時，應監測病人的 phenytoin 濃度。
4.Levetiracetam
當此二種藥物併用時，BRIVIACT 並未增加 levetiracetam 的治療效益。
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| 禁忌 |
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對 brivaracetam 或 BRIVIACT 中的任一非活性成分過敏(曾發生支氣管痙攣及血管性水腫)。
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| 給付規定 |
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1.3.2.10.Brivaracetam(如 Briviact)（110/1/1、111/3/1)
1.一般錠劑膠囊劑（如Briviact Film-Coated Tablet)：（110/1/1、111/3/1)
(1)限用於4歲以上經使用其他抗癲癇藥物後仍然無法有效控制之局部癲癇發作病人的單一療法或輔助性治療(addon therapy)。
(2)每日限使用2粒。
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| 警語 |
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1. BRIVIACT會導致嗜睡、疲倦、暈眩及協調障礙。應觀察病人是否出現這些徵兆和症狀，並告知直到在有充份的 BRIVIACT 治療經驗可預估藥物是否不良影響其駕駛或操作機械的能力以前不要開車或操作機械。 2. 在使用抗癲癇藥物(AEDs) (包括BRIVIACT)治療任何適應症的病人中，會增加自殺想法或行為的風險。接受任何AED以治療任何適應症的病人應監測其憂鬱症、自殺想法或行為的發生或惡化，和/或任何情緒或行為上的不尋常改變。
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| 過量處理 |
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在人類中 BRIVIACT 過量的臨床經驗有限。使用單一劑量 1400 mg 之 BRIVIACT (最高建議單一劑量的 14 倍)的一位病人通報過嗜睡和暈眩。BRIVIACT 過量曾有以下不良反應的通報：眩暈、平衡障礙、疲倦、噁心、複視、焦慮及心搏過緩。一般而言，BRIVIACT 過量的相關不良反應與已知的不良反應相符。並無 BRIVIACT 過量的特定解毒劑。
發生過量時，應採用處置任何藥物過量的標準醫療措施。應確保充足的呼吸道、氧合和通氣量；建議監測心跳速率和心臟節律以及生命徵象。應聯絡受認證之毒物管制中心以更新 BRIVIACT 過量的處置資訊。並無使用血液透析去除 brivaracetam 的資料，但因排除到尿液中的 brivaracetam 少於 10%，並不預期血液透析可促進 BRIVIACT 清除。
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| 藥品保存方式 |
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請貯存於 25℃以下。
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