| 結構式 |
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Goserelin
N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-[(carbamoylamino)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxo-pentan-2-yl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-2-tert-butoxy-ethyl]carbamoyl]-2-(4-hydroxyphenyl)
ethyl]carbamoyl]-2-hydroxy-ethyl]carbamoyl]-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]carbamoyl]-2-(3H-imidazol-4-yl)ethyl]-5-oxo-pyrrolidine-2-carboxamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Zoladex (D-Ser (But)6 Azgly10 LHRH)是Luteinising Hormone Releasing Hormone (LHRH)之合成類似劑。長期使用Zoladex LA 10.8mg可抑制腦下垂體分泌黃體激素(LH)，而使男性之睪丸酮(testosterone)血中濃度降低。Zoladex LA 10.8mg與其他LHRH促效劑一樣，會在給藥初期造成testosterone血中濃度暫時性的昇高。
男性病人在最初給藥後約21日左右，血中testosterone會降到與去勢手術後相當的濃度範圍內，並在以後持續每12週一次的治療中維持此低濃度。如果在特殊情況下3個月沒有重複給藥，則數據顯示大多數病人testosterone的去勢程度可維持長達16週。
女性首次注射後約 4 週左右，血清雌二醇濃度被抑制，直到治療期結束，其濃度會維持在與女性停經後相當。雌二醇抑制與停經前女性子宮內膜異位反應、子宮肌瘤和乳腺癌的反應有關，且對大多數病人將導致停經現象。
在ZOLADEX治療初期，部分女性可能會呈現持續時間和強度不一的陰道出血。這種出血可能是雌激素戒斷性出血，應可自行停止。
接受 LHRH 類似物治療期間，患者可能進入自然停經，極少數女性在停止治療後不會恢復月經。
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| 適應症 |
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1. 適用於攝護腺癌之治療。
2. 適用於停經前婦女之乳癌治療。
在開始使用本品前，醫師應先進行荷爾蒙受體測試。如果癌症屬於荷爾蒙受體陰性，則不應使用本品。
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| 用法用量 |
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成年男性
在前腹壁施以 Zoladex LA 10.8 mg depot 皮下注射，每 12 週一次。成年女性
在前腹壁施以 Zoladex LA 10.8 mg depot 皮下注射，每 12 週一次。老年病人
老年病人無需調整劑量。
腎功能不全(impairment)的病人無需調整劑量。
肝功能不全(impairment)的病人無需調整劑量。
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| 藥動力學 |
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每12 週給予一次Zoladex LA 10.8mg 的治療顯示goserelin 的量足以維持且無臨床上明顯的蓄積作用。Zoladex 血漿蛋白的結合率低，在腎功能正常的病人，血清代謝半衰期為2-4 小時。若腎功能不全，則有較長的半衰期。
對於一個含於10.8 mg depot 處方中而每12 週給藥一次之藥品而言，此種改變不會造成任何的積蓄作用，因此，對於這些病人不需改變劑量。肝衰竭病人的藥物動力學並無明顯的改變。
停經前乳癌病人 goserelin 血漿濃度隨時間的變化停經前乳癌病人接受皮下注射後，goserelin 血漿濃度在用藥後 2 小時達到 Cmax (平均值 4.5 ng/mL)。隨後，goserelin 血漿濃度迅速下降，直到用藥後 48 小時，之後逐漸停止，到第 10 週和第 12 週維持在定量極限(0.1 ng/mL) 左右。
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| 副作用 |
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最常見的不良反應包括熱潮紅、出汗及注射部位反應。
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| 交互作用 |
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未知。
因為雄性素去除治療可能會延長QT間隔，合併使用Zoladex LA 10.8mg和已知會延長QT間隔或是造成尖端扭轉型室性心搏過速(Torsade de Pointes)的藥物應被審慎評估。
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| 禁忌 |
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1. 已知對 Zoladex LA 10.8 mg 之主要活性成分、其他 LHRH 類似物或本產品任一賦形劑過敏的病人不建議使用本品。
2. Zoladex LA 10.8mg 不應使用於哺乳或懷孕中的婦女。
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| 給付規定 |
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5.5.1.Gn-RH analogue （如Buserelin；Goserelin；Leuprorelin；Triptorelin；Nafarelin(acetate)等製劑）(92/1/1、93/4/1、95/4/1、98/5/1、99/2/1、99/10/1、100/2/1、106/2/1、109/2/1、110/12/1、111/2/1)
1.本類藥品限用於前列腺癌、中樞性早熟、子宮內膜異位症及停經前(或更年期前)之乳癌病例。（85/1/1、98/5/1、106/2/1)
2.本類製劑用於中樞性早熟、乳癌及子宮內膜異位症病例需經事前審查核准後依下列規範使用(98/5/1、99/10/1)：
(1)中樞性早熟
Ⅰ.診斷：中樞性早熟（central precocious puberty, CPP）LHRH測驗呈LH反應最高值≧10mIU/mL且合併第二性徵。包括特發性 (Idiopathic CPP, ICPP) 和病理性(Pathologic CPP, PCPP)
Ⅱ.治療條件：
i. 年齡：開始發育的年齡，女孩7歲以下，男孩8歲以下(111/2/1)。
ii.骨齡加速：較年齡至少超前二年。
iii.預估成人身高需兼具下列3條件：(95/4/1)
a.女≦一五三公分，男≦一六五公分
b.比標的身高（target height，TH）至少相同或較矮；TH=【父親身高＋母親身高＋11（男）－11（女）】÷ 2。
c.在追蹤六至十二個月期間，骨齡增加與年齡增加比率≧2.0，且預估身高 (PAH) 減少至少五公分。
iv.PCPP中合併中樞神經疾病者，不受ii、iii之限制。
Ⅲ.治療劑量及使用法：GnRH analogue 最高3.75 mg，每三至四週注射一次 (途徑依藥廠規定)
Ⅳ.治療監測：身高和體重至少每三個月測量一次，骨齡至少每六至十二個月測定一次。
Ⅴ.繼續治療條件：
i.生長速率≧2公分／年，
ii.骨齡：女14歲以下，男15歲以下(111/2/1)。
Ⅵ.使用醫師：限兒科內分泌學次專科、兒科醫學遺傳學及新陳代謝學次專科醫師或新陳代謝專科醫師。(110/12/1)
Ⅶ.限地區醫院以上層級之醫院使用。(110/12/1)
(2)停經前（或更年期前）之嚴重乳癌，須完全符合以下二點：(86/9/1、99/2/1)
Ⅰ.荷爾蒙接受體陽性。
Ⅱ.無法忍受其他荷爾蒙製劑 (tamoxifen、megestrol等)，且為停經前婦女有轉移性乳癌者。
(3)停經前(或更年期前)之早期乳癌，且須完全符合以下六點：(100/2/1、106/2/1、109/2/1)
Ⅰ.與tamoxifen合併使用，作為手術後取代化學治療之輔助療法。
Ⅱ.荷爾蒙接受體為強陽性：ER/PR為2+或3+。
Ⅲ.Her-2 Fish檢測為陰性或IHC為1+。
Ⅳ.淋巴結轉移數目須≦3個。
Ⅴ.使用期限：leuprorelin、goserelin或triptorelin使用3年，tamoxifen使用5年。(106/2/1、109/2/1)
Ⅵ.須事前審查，並於申請時說明無法接受化學治療之原因。
(4)本品使用於子宮內膜異位症之規定：（87/10/1、98/5/1）
Ⅰ.經客觀診斷之第二期(含)以上子宮內膜異位症 (AFS修訂之評分標準（以下簡稱rAFS），需附手術紀錄及病理報告證明)；且符合下列各項條件之一者，需經事前審查核准後使用GnRH analogue。
i.肝機能不全（ALT或AST大於正常值三倍）、腎功能不全（creatinine > 2 mg %）、鬱血性心臟病，不適用各種荷爾蒙藥物治療者。
ii.曾使用各種荷爾蒙藥物治療，引起藥物過敏或不可逆之藥物不良反應者。
Ⅱ.前項藥物治療以連續六個月為上限。
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| 注意事項 |
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1. Zoladex LA 10.8mg使用於孩童的安全性和有效性資料尚未建立，故不建議使用於孩童。
2. 施以Zoladex LA 10.8mg時須注意鄰近於前腹壁下方之腹膜覆蓋下腹壁動脈(inferior epigastric artery)及其分支。
3. 針對具有低身體質量指數(body mass index, BMI)或是接受抗凝血藥物治療的病人施以本品時應格外小心。
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| 過量處理 |
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在人體過量之經驗有限。曾有不小心過早再給予Zoladex或給予較高劑量之案例，但並未發現臨床上相關之不良反應。於動物試驗中，較高劑量的Zoladex LA 10.8mg除了對性荷爾蒙濃度和生殖系統所想要的治療作用外，並無其他作用。若有過量情況發生，請依症狀治療之。
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| 藥品保存方式 |
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本品之儲存溫度勿超過30℃。
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