| 結構式 |
|
Venlafaxine
(R/S)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl] cyclohexanol hydrochloride或(±)-1-[α-[(dimethylamino)methyl]-p-methoxybenzyl] cyclohexanol hydrochloride
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Venlafaxine在人體內產生抗憂鬱效果的確切機轉不明，但一般認為和venlafaxine在人體中樞神經系統，藉由抑制血清素(serotonin)和正腎上腺素(norepinephrine)的再吸收作用而加強神經介質的活性有關。臨床前研究顯示，venlafaxine與其活性代謝物O-desmethylvenlafaxine (ODV)，是神經性血清素(serotonin)及正腎上腺素(norepinephrine)再吸收作用的強效選擇性抑制劑，也是dopamine再吸收的作用的弱效抑制劑。
|
| 適應症 |
|
|
鬱症、泛焦慮症、社交焦慮症、恐慌症。
|
| 用法用量 |
|
每日早上或晚上之同一時間隨餐使用單一劑量venlafaxine SR。
用開水吞服整個膠囊，不得撥半，咬碎、咀嚼或放入水中，或可將膠囊小心打開，並將內容物(球狀體)倒在湯匙內與開水一起吞服。
初始治療
1. 鬱症 對於多數病人，建議以75 mg/day 的venlafaxine SR作為開始劑量，單一劑量使用。
2. 泛焦慮症 對於多數病人，建議以75 mg/day 的venlafaxine SR作為開始劑量，單一劑量使用。
3. 社交焦慮症 對於多數病人，建議以75 mg/day 的venlafaxine SR作為開始劑量，單一劑量使用。
4 恐慌症 建議以37.5 mg/day 的venlafaxine SR作為開始劑量，單一劑量服用7日。
5 從venlafaxine一般錠劑轉為使用venlafaxine SR 重鬱症病人在適量之治療量，可以用等量的venlafaxine (一般劑型)改變至使用venlafaxine SR，例如每日使用兩次37.5 mg venlafaxine一般錠劑，可改變使用每日一次75 mg venlafaxine SR。然而可能需因個別病人而調整劑量。
|
| 藥動力學 |
|
吸收與分佈
Venlafaxine能完全被吸收，且在肝臟幾乎被代謝。O-desmethylvenlafaxine (ODV)是主要的代謝物。依據吸收質量平衡研究結果顯示，venlafaxine單一口服劑量，至少92%會被吸收，venlafaxine絕對生體可利用率約為45%。
每日服用venlafaxine SR 150 mg持續性藥效膠囊，與venlafaxine (一般速放劑型)每日口服兩次比較，持續性藥效膠囊的最高血中濃度(Cmax)較低，且達到血中最高濃度的時間(Tmax)較久(表16) 。當每日使用相等劑量的傳統速放錠劑與持續性藥效膠囊，兩者的venlafaxine與ODV在血中藥物總量相似，然而venlafaxine SR膠囊的血中濃度波動較小，因此雖然venlafaxine SR膠囊吸收較慢，但是吸收程度與venlafaxine一般錠劑相同。
食物不會影響venlafaxine或其活性代謝物ODV的生體可利用率。服用的時間(早上或晚上)，並不會影響75 mg venlafaxine SR膠囊中的venlafaxine與ODV的藥物動力學狀況。
Venlafaxine與血漿蛋白結合率不高；因此，原本已經使用其他蛋白結合率高的藥物的病人若服用venlafaxine SR，應不會導致其他藥物游離型態濃度上升。
代謝與排泄
Venlafaxine經由吸收後，大部份是經由肝臟代謝，主要代謝物是ODV，同時也會被代謝成N-desmethylvenlafaxine、N,O-didesmethylvenlafaxine、及其他微量的代謝物。體外試驗顯示，ODV經由CYP2D6酶代謝形成。
經由臨床試驗證實，CYP2D6含量低的病人(緩慢代謝者)，與正常人(廣泛代謝者)比較下，其血中venlafaxine濃度增加而ODV濃度減少[參閱用於特殊族群]。
48小時內約有87%的venlafaxine藥量在尿中被發現，其中包括5%原型態的venlafaxine 、29%未結合的ODV、26%結合的ODV、或27%其他微量無活性代謝物。因此venlafaxine與其代謝物的排泄首要途徑是腎臟。
|
| 副作用 |
|
|
噁心、嗜睡、口乾、盜汗、異常射精、厭食、便秘、陽萎及性慾降低。
|
| 禁忌 |
|
1. 過敏
禁用於已知會對venlafaxine hydrochloride、desvenlafaxine succinate或其他任一成份產生過敏的病人。
2. 併用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)
治療精神疾病時，MAOI禁止與venlafaxine SR併用或在停止venlafaxine SR治療的7天內使用，因為有增加血清素症候群的風險。使用venlafaxine SR時，亦禁止在停止MAOI治療精神疾病的14天內使用。
Venlafaxine SR也禁用於正在使用MAOIs治療的病人(如linezolid或靜脈輸注methylene blue等)，因為有增加血清素症候群的風險。
|
| 給付規定 |
|
1.2.精神治療劑 Psychotherapeutic drugs
1.2.1.選擇性血清促進素再吸收抑制劑 (SSRI)、血清促進素及正腎上腺素再吸收抑制劑 (SNRI)及其他抗憂鬱劑（Venlafaxine）：(88/12/1、89/10/1、91/5/1、92/6/1、93/5/1、94/2/1、94/12/1、99/10/1、101/7/1、107/3/1)
使用時病歷上應詳細註明診斷依據及使用理由。
|
| 注意事項 |
|
|
提醒家屬與看護人員在照顧因重鬱症或其他疾病(不論是否為精神疾病)而接受抗鬱症治療的病人時，應留意病人是否出現躁動、易怒或其他不尋常的行為模式變化，以及前述的各種徵兆，如同自殺傾向的通報方式，立即反應給醫護人員。家人與看護人員觀察病人的方式應包括每天觀察病人的行為模式。
|
| 警語 |
|
自殺想法和行為
短期試驗顯示，抗憂鬱劑在小孩、青少年和年輕人會增加自殺意念及行為的風險。這些研究在大於24歲以上之成年人服用抗憂鬱劑並未顯示自殺意念或行為之風險增加，而對於65歲以上之老年人服用抗憂鬱劑，反而降低自殺之風險。
無論任何年齡層之病人開始服用抗憂鬱劑時，應嚴密監視其臨床病徵惡化、自殺意念或行為。
告知家屬及健康照護者對病人應密切觀察，以及和處方醫師溝通的必要性。
Venlafaxine SR尚未核准使用於兒童病人。
|
| 過量處理 |
|
|
用藥過量時，請提供支持性照護，包括醫療人員的密切監督和監測。治療應包括用來處理任何藥物過量的一般性處理。請考量是否有牽涉到多種藥物過量的可能性。確保呼吸道暢通、給予氧氣，保持空氣流通。請監測心臟節律及生命跡象。給予一般支持性及症狀性治療。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
25℃以下儲存。
|
