| 結構式 |
|
Glycopyrronium bromide：
(RS)-[3(SR)-Hydroxy-1, 1-dimethylpyrrolidinium bromide] α-cyclopentylmandelate
Formoterol fumarate dihydrate：
N-[2-Hydroxy-5-[(1RS)-1-hydroxy-2-[[(1RS)-2(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]-amino] ethyl]phenyl] formamide, (E)-2-butenedioate dihydrate
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
BEVESPI AEROSPHERE含有glycopyrronium和formoterol fumarate dihydrate兩種成分。
Glycopyrronium
Glycopyrronium是一種長效抗毒蕈鹼劑，通常又稱為抗膽鹼藥物，它對毒蕈鹼受體亞型M1至M5的親和力大致相同。它在氣道中產生藥理作用的方式是透過抑制平滑肌上的M3接受體，從而導致支氣管擴張。
Formoterol fumarate dihydrate
Formoterol fumarate dihydrate是一種迅速開始作用的長效選擇性β2腎上腺素性作用劑（β2作用劑）。
|
| 適應症 |
|
|
BEVESPI AEROSPHERE 是glycopyrronium和formoterol fumarate dihydrate的組合藥品，適用於慢性阻塞性肺病(Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD)病人氣流阻塞的長期維持治療。
|
| 用法用量 |
|
BEVESPI AEROSPHERE (glycopyrronium/formoterol fumarate dihydrate 7.2微克/5.0微克，相當於glycopyrrolate/formoterol fumarate 9微克/4.8微克)的用法是每天兩次，早晚各一次，每次吸入兩下，僅供口腔吸入使用。不可超過每天兩次，每次吸入兩下。
BEVESPI AEROSPHERE每罐含有120次吸入量。藥罐附有一個劑量顯示器，指示剩餘吸入次數。劑量顯示器的顯示，會在每啟動十次後移動。當可吸入次數即將用完時，劑量顯示器的顯示窗口，其數字背景顏色會變紅。當BEVESPI AEROSPHERE劑量顯示器的顯示窗口表示為零時，即應丟棄。
第一次使用 BEVESPI AEROSPHERE 前要進行裝填。裝填的方式如下；遠離臉部對空釋放 4次噴霧，並且在每次噴霧前振搖均勻。當吸入器超過 7天未使用時，BEVESPI AEROSPHERE 必須重新進行裝填。重新裝填 BEVESPI AEROSPHERE 的方式是遠離臉部對空釋放 2次噴霧，並且在每次噴霧前搖晃均勻。
|
| 藥動力學 |
|
吸收
Glycopyrronium：患有COPD的受試者吸入BEVESPI AEROSPHERE之後，5分鐘達到Cmax。重複投與BEVESPI AEROSPHERE之後，預計2-3天內達到穩定狀態，且暴露量約為第一次給藥後的2.3倍。
Formoterol fumarate：患有COPD的受試者吸入BEVESPI AEROSPHERE之後，20-60分鐘內達到Cmax。重複投與BEVESPI AEROSPHERE之後，預計2-3天內達到穩定狀態，且暴露量約為第一次給藥後的1.5倍。
分佈
Glycopyrronium：群體藥物動力學分析顯示，估計Vc/F(中央室體積)和V2/F(周邊室體積)分別為951 L和2019 L。
Formoterol fumarate：群體藥物動力學分析顯示，估計Vc/F(中央室體積)和V2/F(周邊室體積)分別為948 L和434 L。在10-500 nmol/L濃度範圍內，formoterol的血漿蛋白結合率為46%至58%。
排除
Glycopyrronium：靜脈注射給與0.2 mg放射性標記的glycopyrrolate後，在給藥後48小時內，有85%的劑量從尿液中回收，也有一些放射性物質從膽汁中回收。經由群體藥物動力學得到的終端排除半衰期是11.8小時。
Formoterol fumarate：在四名健康受試者同時給與口服和經IV途徑投與放射性標記的formoterol以研究formoterol的排泄。在此研究中，62%放射性標記formoterol被排泄到尿液中，24%則從糞便排除。經由群體藥物動力學得到的終端排除半衰期是11.8小時。
代謝
Glycopyrronium：依據文獻和一項體外人類肝細胞研究，代謝在 glycopyrronium 整體排除中扮演次要角色，CYP2D6 是涉及 glycopyrronium 代謝的主要酵素。體外研究指出，glycopyrrolate 不會抑制任何細胞色素 P450 亞型，且在治療相關濃度下，不會誘發 CYP1A2、2B6 或 3A4。
Formoterol Fumarate：Formoterol 的主要代謝途徑是直接葡萄醣醛酸化與 O-去甲基化，然後與無活性代謝物結合。次要代謝途徑包括去甲醯基化 (deformylation) 和與硫酸鹽結合。CYP2D6 和 CYP2C 已確定是主要負責 O-去甲基化的酵素。
|
| 副作用 |
|
|
咳嗽、尿路感染。
|
| 交互作用 |
|
|
尚未以BEVESPI AEROSPHERE進行正式的藥物交互作用研究。
|
| 禁忌 |
|
BEVESPI AEROSPHERE 禁用於：
使用長效β2交感神經作用劑(LABA)，包括formoterol fumarate (BEVESPI AEROSPHERE的活性成分之一)，而未使用吸入性類固醇的氣喘病人。BEVESPI AEROSPHERE不適用於治療氣喘。
對glycopyrronium、formoterol fumarate dihydrate或本品任何成分過敏的病人。
|
| 注意事項 |
|
|
BEVESPI AEROSPHERE不可用來緩解急性症狀，例如作為救援療法來治療支氣管痙攣的急性發作。尚未有研究使用BEVESPI AEROSPHERE來緩解急性症狀，不可為此目的使用額外的劑量。
|
| 警語 |
|
|
與含有β2作用劑的吸入性藥物一樣，BEVESPI AEROSPHERE的使用頻率和劑量不可超過建議劑量，也不可與其他含LABA的藥物併用，因為可能導致用藥過量。
|
| 過量處理 |
|
|
目前尚無BEVESPI AEROSPHERE使用過量的案例報告。BEVESPI AEROSPHERE含有glycopyrronium和formoterol fumarate dihydrate兩種成分；因此以下關於其個別成分使用過量之風險的說明也適用於BEVESPI AEROSPHERE。用藥過量的治療包括停用BEVESPI AEROSPHERE，同時制定適當的症狀治療及/或支持性治療。可考慮審慎使用心臟選擇性β受體阻斷劑，但應謹記這類藥物可能會引發支氣管痙攣。建議對用藥過量的病例進行心臟監測。
|
| 藥品保存方式 |
|
1. 儲存在25°C以下。
2. 在劑量顯示器顯示窗口，若顯示為零或從鋁箔袋中取出 3 個月後(以先到者為準)，應丟棄。
|
