| 結構式 |
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Telmisartan
2-(4-{[4-methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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血管收縮素II 是由血管收縮素I 轉化而成，此反應係由血管收縮
素轉化酶(angiotensin-converting enzyme，簡稱「ACE」，kininase
II) 所催化。血管收縮素II 為腎素- 血管收縮素系統(reninangiotensin system) 的主要升壓物質(pressor agent)，具有血管收縮作用、醛固酮(aldosterone) 合成與分泌的刺激作用、心臟刺激作用與腎臟納再吸收作用。在許多組織(包括血管平滑肌與腎上腺)
中，telmisartan 可藉由選擇性地阻斷血管收縮素II 與AT1 接受體
的結合，來抑制血管收縮素II 的血管收縮與醛固酮(aldosterone)
分泌作用，因此，其作用與血管收縮素II 的合成路徑無關。
許多組織中亦存在一種AT2 接受體，但仍未知AT2 受體是否與
心血管恆定狀態有關。Telmisartan 對AT1 拉受體的親和力遠高於
(>3,000 倍) AT2 接受體。
ACEI 對腎素- 血管收縮素系統(renin-angiotensin system) 的阻斷
作用( 抑制從血管收縮素I 轉化成為血管收縮素II 的生合成反
應)，已被廣泛應用於高血壓的治療。ACEI 也會抑制bradykinin
的分解，此反應亦可由ACE 所催化。由於telmisartan 不會抑制
ACE (kininase II) 的作用，因此不會影響人體對bradykinin 的反
應。目前仍未知此差異是否具有臨床重要性。Telmisartan 不會與
其他荷爾蒙接受體、或已知對心血管調節極為重要的離子通道結
合或阻斷其作用。
血管收縮素II 接受體的阻斷，可抑制血管收縮素II 對腎素(rennin)
分泌的負面調節反饋作用，但所導致的血漿腎素活性與循環中血
管收縮素II 濃度的增加，並不會抵銷telmisartan 對血壓的作用。
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| 適應症 |
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1. 原發性高血壓
Telmisartan 為高血壓治療藥物，可單獨使用或與其他抗高血壓劑併用。
2. 降低心血管風險
在55 歲以上(含55 歲)，發生主要心血管事件高危險群且無法接受ACEI 治療者，本藥品可降低心肌梗塞、中風及心血管疾病死亡的危險。
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| 用法用量 |
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1. 原發性高血壓劑
量應依據個人狀況調整。一般起始劑量為40mg，一天一次。需要時，可增至每天最高劑量80mg，每天口服一次。在20-80mg 的使用範圍內，血壓反應的幅度與劑量高低有關。
2. 降低心血管風險
建議劑量為80mg，一天一人，可與食物併服或空腹服用。目前仍無法確知，低於80mg 的 telmisartan 使用劑量是否可有效降低心血管事件的發病率與死亡率。開始使用Telmisartan 降低心血管風險時，建議應進行血壓監測，亦須視需要調整使用中的降血壓藥物。
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| 藥動力學 |
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Telmisartan 可於口服之後0.5 至1 小時內達到最高血中濃度值
(Cmax)。食物會稍微降低telmisartan 的生體可用率(bioavailability)，服用40 mg 時，血漿中濃度- 時間曲線下的面積(AUC) 約降低6%，使用160 mg 時則降低約20%。Telmisartan 的絕對生體可用率高低與劑量具有相關性，使用40 與160mg 劑量時的生體
可用率分別為42% 與58%。
分布
Telmisartan 有很高的血漿蛋白的結合率(>99.5%)，主要為白蛋白
(albumin) 與α1- 酸性醣蛋白(α1-acid glycoprotein)。在使用建議
劑量下所達到的濃度範圍內，血漿蛋白結合率不變。Telmisartan
的分布容積(volume of distribution) 約為500 公升，顯示還有額外
的組織結合量。
代謝與排除
靜脈注射或口服14C- 標記之telmisartan 後，服用藥量的大部分
(>97%) 會以原型經膽道自糞便排除；僅極少量會經尿液排除(分
別佔總放射性的0.91% 與0.49%)。
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| 副作用 |
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上呼吸道感染、背痛、高血鉀、頭暈、頭痛。
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| 交互作用 |
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Digoxin ：telmisartan 與digoxin 併用時， 曾觀察到digoxin 的
高峰血漿濃度增加49%，谷底濃度增加20%；因此，在開始
telmisartan 治療、調整劑量與中斷telmisartan 治療時，均應監
測digoxin 濃度，以便將digoxin 濃度維持在療效範圍內。
鋰：鋰與血管收縮素II 接受體拮抗劑(angiotensin II receptor
antagonists) (含telmisartan) 併用時，曾有血清鋰濃度與毒性增
加(可逆性) 的報告提出；因此，兩者併用時須監測血清中的
鋰濃度。
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| 禁忌 |
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糖尿病患者或腎功能不全患者(<60ml/min/1.73m2) 禁止同時併用Telmisartan及aliskiren。
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| 警語 |
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避免於懷孕期間使用若於懷孕期間使用， 直接作用於腎素- 血管收縮素系統的藥物可能對發育中的胎兒造成傷害，甚至致死。若發現已懷孕，應儘速停止使用Telmisartan。
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| 過量處理 |
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本藥物在人體過量使用的資料相當有限。Telmisartan 過量最可能出現的症狀為低血壓、頭暈與心搏過速；副交感神經(迷走神經) 刺激則可能導致心搏過慢。若出現有症狀性低血壓，應給予支持性療法。Telmisartan 無法藉由血液透析排出體外。
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| 藥品保存方式 |
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請存放於25°C 以下。
本藥易潮解，請於服用前再拆開鋁箔包裝。
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