| 結構式 |
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Alprazolam
8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Alprazolam 係屬benzodiazepine類抗焦慮劑，其可能藉由調整抑制性神經傳遞物質GABA的活性，而發揮抗焦慮及降低緊張之功效。
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| 適應症 |
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焦慮狀態。
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| 用法用量 |
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1. 通常初劑量 0.25-0.5mg，—日三次，可視病人需要逐漸增加到每日最大量 4mg，分幾次投藥。 2. 老年或體衰之病人，通常初劑量是 0.25mg，一日二∼三次，可視需要和耐受性而逐漸增大劑量。 3. 如果初劑量讓病人產生副作用，則應減低劑量。在治療終止或降低日用量時應逐漸遞減，一般建議劑量之遞減每三天應不超過 1mg。 4. 用於兒童：對 18 歲以下兒童之安全和有效性尚未建立。
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| 藥動力學 |
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1. 本品口服投與後，吸收迅速，一、二小時後血中濃度達到最顛峰，血中濃度與投與量成正比例，其代謝半衰期平均是12~15 小時。
2. 本品代謝物為α-hydroxy-alprazolam 以及alprazolam 之benzophenone 衍生物，前者活性約為Alprazolam 的—半，而後者(benzophenone) 則殆無活性，但是由於血中濃度極低，故無須計較其藥力學。另外，本品及其代謝物主要由尿液排泄。
3. Alprazolam 之誘導人體肝酵素系統的能力尚未成定論，但是大部份benzodiazepines 不具這類性質。
4. 本品在試管中，約80％與人體血清蛋白結合。
5. 酒精中毒、肝機能或腎機能不良者據說會改變benzodiazepines 之吸收、代謝、分佈和排泄，同樣也會改變老年病患對此藥之代謝，但尚不確定對alprazolam也會產生相同的藥力學變化。
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| 副作用 |
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本品副作用常出現在治療時，而通常在續續用藥後，作用即消失。
一般常見的副作用有思睡、頭昏眼花、抑鬱、噁心、眩暈、嘔吐、口乾等現象。
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| 交互作用 |
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Benzodiazepine類藥物（包括本品）當併用其他影響神志、抗痙攣或抗組織胺、乙醇等抑制CNS的製劑時，會加成抑制CNS的效果。
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| 禁忌 |
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1. 對 Benzodiazepines 過敏的病人，禁用 Alprazolam。
2. 本品可使用於正接受適當療法之廣角性青光眼患者、但對狹角性青光眼是禁用。
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| 注意事項 |
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1. Alprazolam 不能用來治療精神病患，也不能替代適當之精神病療法。
2. 凡在從事危險性職業需高度警覺之病人，譬如操作機械或駕車者，勿使用本品治療。
3. 接受本品治療之患者，針對於酒精及其他 CNS 抑制劑應保持謹慎。 4. 本品屬於 Benzodiazepines 之一種，故推測也能透過胎盤，對胎兒造成危險性，並會出現在母乳中；所以妊娠前三個月避免使用此藥，婦女在接受治療前應先考慮這段期 間是否有懷孕的可能；醫師也應囑咐病人在治療期間懷孕或準備懷孕，應當先行提出以便停藥。
5. 服用本品一段時間（例如一週至四個月），如突然停藥或迅速減量會有禁斷症狀產生。
6. 併用 opioid 類藥品：Benzodiazepine 類藥品興 opioid 類藥品併用，可能導致重度鎮靜(profound sedation)、呼吸抑制、昏迷及死亡之風險，故僅限於其他治療方式均無法達到預期放果時，方可考慮併用，且應使用最低有效劑量及最短治療時間，並嚴密監測病人是否有呼吸抑制及鎮靜等相關症狀。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於30℃以下。
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