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Terlipressin
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Terlipressin (Triglycyl-Lysine-Vasopressin) (三氨基乙醯基-離胺基酸-血管加壓素)是一種荷爾蒙合成物。當注射入血液中時，由於酶之作用，將分子中之氨基乙醯基慢慢分解而釋放出血管加壓素。因此 Terlipressin 可以被視為是血液循環中之貯藏所，以一定的速率釋放出血管加壓素。 Terlipressin 降低門靜脈高血壓，同時降低在門靜脈血管區的血液循環和在食道靜脈曲張連續壓縮下使食道肌肉收縮。
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| 適應症 |
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出血性食道靜脈曲張，第一型肝腎症候群。
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| 用法用量 |
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出血性食道靜脈曲張：
成年人：
一開始每4 小時靜脈注射2 小瓶Terlipressin acetate 注射液（2 毫克Terlipressin acetate，相當於1.7 mg Terlipressin），直到出血獲得控制，最多可使用到48 小時。如果病人體重＜50 公斤，可以將劑量調整為每4 小時靜脈注射1 小瓶Terlipressin acetate 注射液（1mg Terlipressin acetate，相當於0.85 mg Terlipressin）。維持劑量（如果需要時）是每4 小時注射1 小瓶Terlipressin acetate 注射液，最長3 天。
治療期間不能超過5 天。
對於第一型肝腎症候群：
每24 小時，3 到4 小瓶Terlipressin acetate 注射液（3到4mg Terlipressin acetate，相當於2.55 到3.4 mg Terlipressin），分成3 或4 次注射。如果治療3 天後血清肌酸酐（creatinine）沒有下降，建議要停止Terlipressin acetate治療。至於其他病例，則繼續Terlipressin acetate 治療，直到血清肌酸酐的數值低於130 μmol/litre，或血清肌酸酐值與診斷為肝腎症候群時的數值相比下降至少30%為止。
標準平均治療期間是10 天。
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| 藥動力學 |
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Terlipressin acetate 動力學是遵照二房室模型。研究發現半衰期約40 分鐘，代謝清除率約9 毫升/公斤/分鐘，而分布體積約0.5 升/公斤。研究發現，Terlipressin acetate 施打後，於血漿中，約30 分鐘後達到理想的離胺酸血管加壓素濃度，60 到120 分鐘後達到最高濃度。因為Terlipressin 和離胺酸血管加壓素之間有100%交互作用，所以這兩種物質沒有專一性的放射免疫分析（RIA）方法。
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| 副作用 |
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蒼白、血壓升高、腹痛、噁心、腹瀉和頭痛。
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| 交互作用 |
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與Terlipressin 一起使用時，非選擇性的beta 阻斷劑對門靜脈的降壓作用會增強。與已知有降低心率作用的藥物製劑（例如：propofol、sufentanil）同時使用時，心率和心搏輸出可能會降低。這些作用是因為血壓升高後經由迷走神經的反射性抑制心臟活性所造成。 Terlipressin 會誘發torsade de pointes (請見“警語和注意事項”及“副作用”等章節)。因此，病人若併用會延長QT 間隔的藥物如IA 與III 類抗心律不整藥物、紅黴素、特定抗組織胺及三環抗憂鬱劑，
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| 禁忌 |
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1. 禁忌使用於懷孕婦女。
2. 對Terlipressin 或其任一種賦型劑過敏。
3. 敗血性休克：低心搏輸出的敗血性休克病人，不能使用本品。
4. 禁用於目前或近期(3 個月內)發生缺血性心臟疾病的病人。
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| 注意事項 |
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治療期間要定期監測血壓、心電圖、心率、血清鈉、鉀和體液平衡。假使治療持續數天，必須監測尿量及血液電解質。為了避免注射部位局部壞死，一定要靜脈注射。
高血壓、已知有心臟病冠狀動脈功能不全、腎功能不全、腦血管或周圍血管疾病、呼吸衰竭的病人治療時要特別小心。
有缺血性心臟疾病史的病人應慎用，因terlipressin 可能引起缺血。
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| 過量處理 |
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不可超過建議劑量（2 mg Terlipressin acetate 或1.7 mg Terlipressin/4 小時），因為嚴重的循環性不良作用的風險與劑量相關。已知有高血壓病人的血壓升高可使用150 mcg clonidine 靜脈注射控制。治療期間發生心率過緩可使用atropine 治療。
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| 藥品保存方式 |
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存放在冰箱（2℃∼8℃）。
避光儲存。
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