| 結構式 |
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Omalizumab 為基因重組的類人化單株抗體，可選擇性與人類IgE 結合。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1.中和游離IgE
2.使發炎細胞上的IgE受體減少
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| 適應症 |
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過敏性氣喘附加療法
為附加療法用於改善已接受高劑量吸入性類固醇製劑及長效乙二型作用劑(ß2-agonist) 治療下仍有頻繁之日間症狀或夜間覺醒且具有多次重度氣喘惡化記錄之重度持續過敏性氣喘成人、青少年及兒童(6歲及以上) 病人之氣喘控制。這些氣喘病人必須有經由皮膚測試或體外試驗顯示長期對空氣中過敏原呈陽性且肺功能降低(FEV1 < 80%)。僅適用於證實為IgE 媒介型之氣喘病人。
慢性鼻竇炎併鼻息肉附加療法
適用於對鼻腔內皮質類固醇製劑治療無法達到適當的疾病控制之慢性鼻竇炎併鼻息肉成人(18歲以上) 病人作為附加療法。適用於病人血清IgE 濃度有相對應建議的投與劑量。
慢性自發性蕁麻疹(Chronic Spontaneous Urticaria, CSU) 附加療法適用於治療對H1抗組織胺製劑治療反應不佳之慢性自發性蕁麻疹成人及青少年(12歲及以上) 病人作為附加療法。
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| 用法用量 |
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只供皮下注射使用。不得以靜脈注射或肌肉注射的方式投與。
過敏性氣喘及慢性鼻竇炎併鼻息肉劑量
氣喘與慢性鼻竇炎併鼻息肉的給藥與劑量選擇方式相同。喜瑞樂適當的劑量與給藥頻率是根據開始治療前免疫球蛋白E (IgE)（國際單位/ 毫升）的測量基底值及體重（公斤）而定。在投與初始劑量前，應使用市面上任何一種總血清IgE 的分析方法檢測病人的IgE 值藉以計算劑量。治療期間，監測及劑量調整
過敏性氣喘
過敏性氣喘的臨床試驗結果顯示，在最初的16 週治療期間，顯示可以減少氣喘的惡化及急救藥物的使用，並且可以改善症狀的分數。若要充份評估病人是否對喜瑞樂有反應，至少需要12 週的治療。
慢性鼻竇炎併鼻息肉
在慢性鼻竇炎併鼻息肉臨床試驗中，於第4 週的首次評估時即觀察到鼻息肉分數(nasal polyps score, NPS) 與鼻塞分數(nasal congestion score, NCS) 的變化。應根據病人的疾病嚴重度與症狀控制程度，定期重新評估是否需繼續接受治療。
過敏性氣喘及慢性鼻竇炎併鼻息肉
喜瑞樂是設計用於長期治療。中斷治療常導致游離IgE 濃度回升且伴隨著相關症狀的產生。
治療期間，總IgE 的濃度會持續升高，直到停藥1 年後。因此，喜瑞樂治療期間再次檢測IgE 值不可作為決定劑量的指標。中止治療未達1 年，劑量的訂定應以初始治療劑量所測得的血清IgE 濃度為基準。若已中止喜瑞樂治療達1 年以上，需再次測定總血清IgE 值以訂定劑量。
體重顯著改變時，需調整劑量（見仿單中表二、表三）。
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| 藥動力學 |
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吸收
皮下投與omalizumab，被吸收的平均絕對生體可用率為62%。在患有氣喘或CSU 的成人及青少年病人皮下單一劑量投與後，omalizumab 會被緩慢吸收，並於平均6-8 天後達最高血清濃度。氣喘病人多次投與omalizumab 後，於穩定狀態下自第0 天至第14 天血清濃度- 時間曲線下面積達到初始劑量的6 倍。 Omalizumab 的藥物動力學在劑量大於0.5 毫克/ 公斤時呈線性。CSU 病人給與每4 週75 毫克、150 毫克或300 毫克的劑量後，omalizumab 的最低血清濃度的增加與劑量增加呈比例關係。
分佈
在體外試驗，omalizumab 與免疫球蛋白E 形成有限大小的複合物。於體外或體內並無觀察到沈澱複合物及大於一百萬道爾頓（Daltons）的複合物。根據群體藥物動力學結果顯示， omalizumab 在過敏性氣喘病人和CSU 病人的體內分佈狀況類似。氣喘病人於皮下投與omalizumab 後的擬似分佈體積為78±32 毫升/ 公斤。
排除
Omalizumab 的清除包括IgG 的清除以及經由專一性的結合與IgE 形成複合物的清除等機轉。肝臟清除IgG 包括在肝臟的網狀內皮組織系統（RES）及內皮狀細胞中的破壞。完整的IgG 亦被分泌於膽汁中。氣喘病人，omalizumab 血清排除半衰期平均為26 天，擬似清除率平均為2.4±1.1 毫升/ 公斤/ 天。擬似清除率會隨體重加倍而加倍。根據群體藥物動力學模擬結果， omalizumab 在CSU 病人體內達穩定狀態下的血清排除半衰期平均為24 天，且穩定狀態下的擬似清除率對應於80 公斤病人相當於3.0 毫升/ 公斤/ 天。
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| 副作用 |
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頭痛及注射部位的反應，包括注射部位疼痛、腫脹、紅斑與搔癢。
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| 交互作用 |
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Omalizumab 的清除與細胞色素P450 酵素，排出幫浦(efflux pumps) 及蛋白質的結合機轉無關，因此與藥物產生交互作用的可能很低。尚未正式執行喜瑞樂與藥物或疫苗交互作用的試驗。但就藥理學的觀點來看，一般處方用於治療氣喘、慢性鼻竇炎併鼻息肉或CSU 的藥品和omalizumab 預期並不會產生交互作用。
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| 禁忌 |
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對主成份及賦形劑的任何成份過敏者。
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| 注意事項 |
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喜瑞樂不適用於治療急性氣喘惡化，急性支氣管痙攣或氣喘重積症。
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| 警語 |
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曾有病人給與喜瑞樂後產生「無防禦性過敏 (anaphylaxis)」，通報症狀包含支氣管痙攣、低血壓、昏厥、蕁麻疹及/ 或喉嚨或舌頭發生血管性水腫。無防禦性過敏最早在給與第一劑喜瑞樂時發生，但也有可能在開始規律接受治療後超過1 年才發生。由於具有無防禦性過敏的風險，因此病人在給與喜瑞樂後的一段適當時間內，應接受密切觀察。此外，給與喜瑞樂的醫療人員應針對危及生命的無防禦性過敏準備處置方式。應同時將無防禦性過敏的徵兆與症狀告知病人，並指示病人症狀發生時必須立即尋求醫療照護。
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| 過量處理 |
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尚無過量的案例報告。喜瑞樂的最大耐受劑量尚未確定。曾有病人投與單一靜脈注射劑量達4000 毫克，但無證據顯示有劑量限定的毒性。給與病人最高累積劑量為44,000 毫克超過20 週，並未導致任何難以處理的急性效應。
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| 藥品保存方式 |
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1. 應儲存在2-8℃冷藏，不可冷凍。
2. 喜瑞樂150 毫克凍晶注射劑為供單次使用的小瓶，不含有抗菌性防腐劑。調配後的物理和化學安定性，在2-8℃為8 小時，30℃為4 小時。
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