| 結構式 |
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Paliperidone
（±）-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9- tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido
[1,2-a]pyrimidin-4-one。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Paliperidone palmitate會水解成paliperidone。
Paliperidone乃是risperidone的主要活性代謝物。Paliperidone的作用機制目前仍然不明。不過，本藥對思覺失調症的治療作用可能是其對中樞的多巴胺第2型(D2)受體與血清素第2型(5HT2A)受體同時產生拮抗作用的結果。
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| 適應症 |
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1. 治療思覺失調症。
2. 分裂情感障礙症之急性治療的單一治療藥物或作為情緒穩定劑及(或)抗憂鬱劑的輔助用藥。
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| 用法用量 |
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INVEGA SUSTENNA僅供肌肉注射使用。切勿透過任何其他途徑給藥。應小心避免不慎注入血管。應一次注射全部劑量。切勿將一劑分成數次施打。
應緩慢注入深部三角肌或臀部肌肉。投予INVEGA SUSTENNA時僅可使用INVEGA SUSTENNA包裝中所提供的針頭。
將INVEGA SUSTENNA注入手臂三角肌時所使用之針頭的建議型號須視病人的體重而定：
• 對體重未達90公斤的病人，建議使用1吋的23號針頭。
• 對體重達90公斤(含)以上的病人，建議使用1½吋的22號針頭。
• 進行手臂三角肌注射時應交替使用兩側的手臂三角肌。
將INVEGA SUSTENNA注入臀部肌肉時，不論病人的體重為何，所使用之針頭的建議型號皆為1½吋的22號針頭。
應注射於上外側四分之一的臀部肌肉。進行臀部肌肉注射時應交替使用兩側的臀部肌肉。
思覺失調症與分裂情感障礙症
開始使用INVEGA SUSTENNA時的建議起始療程為於治療的第一天投予234毫克(paliperidone 150毫克當量)、再於第八天（即一週後）投予156毫克(paliperidone 100毫克當量)，且兩劑都應注射於手臂三角肌。在投予第二劑起始劑量之後，每月一次的維持劑量可注射於手臂三角肌或臀部肌肉。
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| 藥動力學 |
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吸收與分佈
由於paliperidone palmitate的水溶性極低，因此其1個月配方在肌肉注射後會先緩慢溶解，然後再水解成paliperidone，並被吸收進入全身循環。投予單劑的肌肉注射劑量之後，paliperidone的血中濃度會逐漸上升，並於13天(中位Tmax)後達到最高血中濃度。此藥物可及早於第1天便開始釋出，並可持續釋出達126天。
以肌肉注射的方式在三角肌位置單獨注射一劑(39毫克-234毫克)之後，所達到的Cmax平均要比注射於臀部肌肉高出28%。在三角肌位置以肌肉注射的方式於第1天注射234毫克，並於第8天注射156毫克的起始療程可有助於快速達到治療濃度。INVEGA SUSTENNA�左瘧壎X特性與投藥模式可使治療濃度維持穩定。在39毫克-234毫克的劑量範圍內，投予INVEGA SUSTENNA�市嶊歉aliperidone AUC會與劑量成正比，但其Cmax在超過78毫克的劑量下會低於與劑量成正比的程度。在臀部肌肉注射156毫克的INVEGA SUSTENNA�奶妨寣A平均穩定狀態峰值：谷值濃度的比率為1.8，若是注射於三角肌則為2.2。
投予paliperidone palmitate之後，(+)與(-)-paliperidone鏡像異構物會出現互相轉換的現象，最後AUC (+)與(-)的比例會達到1.6-1.8左右。
族群分析的結果顯示，paliperidone的表面分佈體積為391公升。消旋paliperidone的血漿蛋白結合率為74%。
代謝與排除
在一項以口服用立即釋出型14C-paliperidone所進行的研究中，口服投予單劑1毫克的立即釋出型14C-paliperidone一週之後，有59%的劑量以未改變的形態排入尿液，這表示paliperidone在肝臟並不會經過廣泛的代謝。投入體內的放射活性有80%左右於尿液中回收，有11%在糞便中回收。已在活體試驗中獲得確認的代謝途徑有四種，通過各途徑代謝的劑量皆未超過投予劑量的10%：去烷化作用、羥化作用、脫氫作用、以及benzisoxazole切斷作用。雖然體外研究顯示CYP2D6與CYP3A4涉及paliperidone的代謝，但體內試驗並無任何證據顯示這些同功酵素在paliperidone的代謝過程中扮演著重要的角色。群體藥物動力學分析顯示，在CYP2D6作用受質的廣泛代謝者與不良代謝者之間，投予口服用paliperidone之後的paliperidone廓清率並無任何明顯差異。
在39-234毫克的劑量範圍內投予單劑的INVEGA SUSTENNA�奶妨寣Apaliperidone的半衰期中位值為25-49天。
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| 交互作用 |
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目前尚未針對INVEGA SUSTENNA�扒i行過任何特定的藥物交互作用研究。
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| 禁忌 |
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INVEGA SUSTENNA\禁用於已知對paliperidone或risperidone過敏，或是對INVEGA SUSTENNA配方中之任一賦形劑過敏的病人。曾經在使用risperidone及paliperidone治療的病人被通報發生過敏反應的病例，包括嚴重過敏反應與血管性水腫。Paliperidone palmitate會轉化成paliperidone，而paliperidone也是risperidone的代謝物之一。
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| 給付規定 |
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1.2.2.2.Second generation antipsychotics (簡稱第二代抗精神病藥品，如 paliperidone)：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1、109/1/1、109/6/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1、109/1/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱CGI) 之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由： paliperidone 12mg/day (97/5/1）
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1、109/6/1)
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| 警語 |
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警語：會升高失智症相關精神病老年病人的死亡率在使用抗精神病藥物治療的失智症相關精神病老年病人中，死亡的風險有升高的現象。INVEGA SUSTENNA (paliperidone palmitate)並未被核准用於治療失智症相關精神病人。
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| 過量處理 |
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聯絡認證過的毒物管制中心尋求處理INVEGA SUSTENNA�旦L量的最新資訊。提供支持性療法，包含密集的醫療監視及觀察。治療方式應由治療一般其他藥品過量時之方法所組成。應考慮涉及多種藥物的情形。確保暢通的氣道、氧氣供應與通氣量。進行心律監測和生命徵狀。使用支持性及症狀性的療法。Paliperidone並無特定的解毒劑。
在評估治療的必要性與病人是否恢復正常時，應考慮到INVEGA SUSTENNA�左漫答躟壎X特性，以及paliperidone半衰期較長的狀況。
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| 藥品保存方式 |
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請貯存於30°C以下。
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