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Mesalazine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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mesalazine是sulfasalazine的活性成分，主要用來治療潰瘍性結腸炎。
根據臨床結果，mesalazine口服給藥的治療效能是作用於局部的發炎腸道組織， 而非全身性作用。有資訊指出潰瘍性直腸炎患者使用 mesalazine所造成的結腸炎程度與腸黏膜內的mesalazine濃度呈負相關反比。在IBD患者身上可見到白血球轉移增加、異常細胞激素產生、花生四烯酸 (arachidonic acid)代謝物增加，特別是白三烯B4 (leukotriene B4)及發炎腸道組織自由基生成增加。儘管腸黏膜內過氧化體增生活化受體γ-form (PPAR-γ) 的活化及核轉錄因子κB (NF-κB)的抑制機制似乎與mesalazine的作用機轉相關，但mesalazine的詳細作用機轉仍尚未完全清楚。Mesalazine在體外和體內藥理作用有抑制白血球的化學趨化作用、降低細胞素和白三烯的產生及清除自由基。目前仍未知在臨床上哪一個是mesalazine的主要作用機轉。
潰瘍性結腸炎會略微增加罹患大腸癌(colorectal cancer, CRC)的風險。觀察mesalazine
的試驗模型及病人的檢體皆顯示mesalazine可以藉由負調控結腸炎有關的大腸癌之發炎性及非發炎性的訊號傳導路徑，以預防與結腸炎有關的大腸癌生成。
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| 適應症 |
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潰瘍性結腸炎。
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| 用法用量 |
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疾病發作期治療劑量：
成人：
依據患者狀況給予個別的劑量。劑量可達每日給予4 g mesalazine，一次或分次給予。
平穩期維持治療劑量：
成人：依據患者狀況給予個別的劑量。建議劑量為 2 g mesalazine一天一次。亦可分次給予。
兒童族群：兒童(年齡介於6-18歲)之使用經驗有限。
疾病發作期治療劑量：
6歲以上兒童：依據患者狀況給予個別的劑量。初始劑量由每日每公斤體重給予30 mg-50 mg，分次給予。最大劑量：每日每公斤體重給予75 mg，分次給予。每日總劑量不應超過4 g (成人每日治療最大劑量)。 平穩期維持治療劑量： 6歲以上兒童：依據患者狀況給予個別的劑量，初始劑量由每日每公斤體重給予15-30 mg，分次給予。
每日最大劑量不應超過 2 g (成人建議劑量)。
一般體重小於40 kg之兒童建議使用劑量為成人劑量的一半；體重大於40 kg之兒童建議使用劑量與成人使用劑量相同。
服用指示：
1. PENTASA Sachet 不可咀嚼。
2. 應直接將小包內的顆粒劑倒在舌頭上。
3. 用水或果汁吞服。
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| 藥動力學 |
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吸收：
根據健康志願者回收之尿液數據，口服PENTASA後，其生體可用率將近30%。最大血中濃度出現在服用本品後1-6小時。比較每日一次口服4 g及每日兩次口服2 g mesalazine後超過24小時之全身性吸收量(AUC)，顯示治療期間顆粒劑中的 mesalazine持續被釋出。口服PENTASA®五天後達到穩定狀態。
分佈：
mesalazine蛋白結合率約50%，acetyl-mesalazine約80%。
代謝：
Mesalazine在進入全身系統前在小腸黏膜，和進入全身系統後在肝臟，主要被第一型乙醯轉化酶(NAT-1)代謝為N-acetyl-mesalazine (acetyl-mesalazine)。也有一些乙醯化是由結腸的細菌產生。乙醯化似乎與病患乙醯化表現型無關。
每日口服500 mg×3及2 g×3 mesalazine後，在血中代謝為acetyl-mesalazine之比例分別為3.5與1.3，暗示乙醯化為劑量依賴性且會達到飽和的。
排除：
因口服PENTASA後，其在腸胃道內不斷持續的釋放，所以mesalazine排除半衰期無法被測量。無論如何，一旦劑型非由腸胃道排除者則會與口服或靜脈注射之半衰期相似，純mesalazine血中半衰期約40分鐘，而acetyl-mesalazine約70分鐘。
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| 副作用 |
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腹瀉、噁心、腹痛、頭痛、嘔吐及皮疹。
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| 禁忌 |
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PENTASA Sachet 不可用於下列患者，
(1) 對mesalazine、藥品中任何賦形劑或salicylates過敏者。
(2) 有嚴重肝或腎功能不全患者。
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| 給付規定 |
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7.3.1.Mesalazine（如Asacol）(94/5/1)：
限潰瘍性結腸炎、庫隆氏症病例使用。
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| 注意事項 |
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1. 大部分對sulphasalazine有不耐症或過敏的患者使用PENTASA不會產生相似副作用的風險。然而，對sulphasalazine過敏的患者(對salicylates有過敏的風險)建議要小心使用本品。當出現急性不耐症如腹絞痛、急性腹痛、發燒、劇烈頭痛及皮疹時，應立即停止治療。
2. 對肝功能不全的患者建議要小心使用。根據醫師的評估在治療前和治療中須對肝功能指數如ALT或AST做評估。
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| 過量處理 |
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尚無針對過量治療之解毒劑或藥物，一般採取症狀處理。在醫院之治療包含密切監控腎臟功能。
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| 藥品保存方式 |
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在原包裝內儲存於30℃以下，避光保存。
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