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Budesonide
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Budesonide具有高度局部糖皮質類固醇(GCS) 活性，以及顯著的首渡效應。本配方將budesonide內含於緩釋藥錠核心中。藥錠核心經腸溶膜衣包覆，可避免在胃酸中溶解，使budesonide的釋放延後至進入小腸內pH ≥ 7時。膜衣分解後，核心基質會依時間相關模式持續釋放budesonide。
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| 適應症 |
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用於誘發緩解成人輕度至中度活動性潰瘍性結腸炎。
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| 用法用量 |
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劑量
成人:
誘發緩解的建議劑量為每日早上一粒9 毫克錠劑，可連續使用8週。
使用方法
早上口服一粒9 毫克的Cortiment錠劑，可與或不與食物一同服用。吞服錠劑時搭配一杯水，並且不得弄破、壓碎或咀嚼藥錠，以確保藥錠膜衣持續釋放藥物之功效。
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| 藥動力學 |
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吸收
在健康受試者口服單劑Cortiment 9 mg後，最高血漿濃度(Cmax)為1.35 ± 0.96 ng/mL，達到最高濃度的時間(Tmax)為13.3 ± 5.9小時，但個別病人表現不一，且血漿濃度時間曲線下面積(AUC)約為16.43 ± 10.52 ng·hr/mL。接受Cortiment 9 mg後，受試者間的藥動學參數變異度相當高。Cortiment 9 mg每天一次共7天後，針對AUC和Cmax並未觀察到budesonide的藥物累積。
食物的影響
根據一項有關健康志願者在空腹和高脂肪餐點後接受Cortiment的食物影響試驗，顯示Cmax降低27%，而AUC則未顯著降低。此外，在進食後觀察到吸收延遲時間平均延後2.4小時。
分佈
健康受試者與病人的budesonide平均分布體積(VSS)介於2.2與3.9 L/kg之間。濃度範圍1至230 nmol/L的血漿蛋白結合率估計為85至90%，且與性別無關。臨床相關濃度下的紅血球/血漿分配比約為0.8。
代謝
Budesonide在吸收後的首渡代謝率高(80 – 90%)。以人類肝臟微粒體進行的體外試驗顯示，budesonide主要會透過CYP3A4快速且大量地進行生物轉化，並生成主要代謝物6β-hydroxy budesonide和16α-hydroxy prednisolone。相較於原型藥物，這些代謝物幾乎不具糖皮質素活性(< 1/100)。
有關健康受試者靜脈輸注劑量的體內試驗結果符合體外試驗的發現，顯示budesonide具有高度血漿廓清率0.9 - 1.8 L/min。這些高血漿廓清率數值接近估計的肝血流量，故顯示budesonide為一種由肝臟大量排除的藥物。
靜脈輸注劑量後的血漿排除半衰期t1/2範圍介於2.0至3.6小時之間。
排除
Budesonide會以代謝物形式自尿液和糞便中排除。口服和靜脈輸注微粒化的[3H]-budesonide後，在尿液中回收大約60%的放射性。主要代謝物包括6β-hydroxy budesonide和16α-hydroxy prednisolone，大部分以完整或結合形式由腎臟排除。尿液中未測得原型budesonide。
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| 副作用 |
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頭痛，噁心，血中提質醇減少，上腹痛，疲倦。
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| 交互作用 |
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Budesonide會透過CYP3A4代謝。強效CYP3A4抑制劑會使budesonide的血漿濃度增加數倍。併用ketoconazole會使budesonide的AUC增加為單獨使用budesonide時的八倍。葡萄柚汁是一種腸黏膜CYP3A抑制劑，大約會使口服budesonide的全身曝藥量增加為二倍。相反地，誘導CYP3A4則會降低budesonide血漿濃度。
含有ethinyl estradiol的口服避孕藥也由CYP3A4代謝，但不會影響budesonide的藥動學。Budesonide不會影響口服避孕藥(如：ethinyl estradiol) 的血漿濃度。
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| 禁忌 |
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Cortiment不得使用於對budesonide或Cortiment任何成分過敏的病人。過去其他含budesonide的藥物曾引起過敏性反應。
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| 給付規定 |
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7.3.5. Budesonide(如 Cortiment MMX)(108/7/1):
1.限符合下列各項條件之病患使用：
(1)對已接受 aminosalicylate 類藥物治療效果不佳或不能耐受之成人患者。
(2)領有潰瘍性結腸炎重大傷病卡。
2.每療程限使用8週，每日限使用1粒。
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| 警語 |
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長期使用糖皮質類固醇時，可能會引起全身性作用，例如腎上腺皮質機能亢進和腎上腺軸抑制。糖皮質類固醇會降低下視丘-腦垂腺-腎上腺(HPA) 軸對於壓力的反應，在病人接受手術或其他處於壓力情況時，建議補充全身性糖皮質類固醇。由於Cortiment是一種糖皮質類固醇，故應遵從關於糖皮質素的一般警語，包含視力模糊的症狀或其他視力障礙。
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| 過量處理 |
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糖皮質類固醇藥物過量後引起急性毒性及/或死亡的報告相當罕見。治療包含立即洗胃或催吐，隨後給予支持性和症狀性治療。
若長期給予大劑量糖皮質類固醇，可能發生全身性糖皮質類固醇作用，例如腎上腺皮質機能亢進和腎上腺抑制。當慢性藥物過量發生於需要持續以類固醇治療的嚴重疾病時，可暫時降低劑量。
雌性和雄性小鼠分別在單次口服budesonide劑量200和400 mg/kg時造成死亡。急性毒性的徵象為動作活動減少、豎毛和全身水腫。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30°C以下。
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